砜吡草唑是一种新型、广谱、高活性的苗前土壤处理除草剂,由日本组合化学公司于2002年开发,化学名称:3-[(5-二氟甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-甲基磺酰基]-4,5-二氢-5,5-二甲基-1,2-噁唑。它属于异噁唑类除草剂,具有超长链脂肪酸延长合成酶抑制剂的作用机制,通过抑制植物体内VLCFA(超长链脂肪酸)的生物合成,阻碍分生组织和胚芽鞘的生长,从而发挥除草效果。砜吡草唑与乙草胺、精异丙甲草胺属于竞争产品,市场动态息息相关。欧盟已于2011年12月底禁用乙草胺,2024年1月3日,发布正式决议不再批准活性物质精异丙甲草胺。在我国,乙草胺由于残留超标问题,已禁止在花生上使用。随着这些竞争产品被禁用的地区逐渐扩大,砜吡草唑已经成为众多国内企业重点布局的热点产品,据初步统计,目前国内规划产能已超16,000吨/年。
砜吡草唑上游简介
目前,砜吡草唑的主要生产工艺路线如下:
图1 砜吡草唑的主要生产路线
其中,中间体1的合成主要为以3-甲基-2-丁烯酸乙酯为原料,与羟基脲、甲醇在碱性条件下生成5,5-二甲基-3-异噁唑烷酮(1-3),经氯代反应生成3-氯-5,5-二甲基-4,5-二氢异噁唑(1-4),然后在酸性条件下卤代烃与硫脲的烯醇式结构反应生成异硫脲盐(中间体1)。中间体2的合成通常以三氟乙酰乙酸乙酯作为起始原料,经过环合、羟甲基化、氟化和氯代反应得到。砜吡草唑的合成为中间体1与中间体2为原料,经缩合反应和氧化反应合成终产品。
砜吡草唑下游应用
砜吡草唑既可以作为土壤处理剂在作物播种前或播种后使用,也可以作为茎叶处理剂在杂草出苗后使用,其对人类和动物毒性较低,持效期较长,能够提供持续的除草效果。需要特别注意的是,水稻对该成分敏感,下茬计划轮作水稻的冬小麦田、大豆田和玉米田不推荐使用。轮作其他作物前,应先做小规模下茬安全性试验。
砜吡草唑的登记及生产许可
根据中国农药信息网显示,砜吡草唑目前有4家企业取得相关登记,制剂产品目前仅有上海群力化工的40%砜吡草唑悬浮剂获得登记。需要关注的是,2024年11月26日,该产品获批扩作登记,在原有登记作物/场所和防治对象为冬小麦田一年生杂草基础上新增登记作物/场所和防治对象玉米田、大豆田一年生杂草。
表1 砜吡草唑在我国的登记情况
生产许可方面,目前有5家企业获得砜吡草唑原药生产许可证。
表2 砜吡草唑在我国的生产许可情况
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