2021年7月21～22日，由中国农药工业协会和中国化工学会农药专业委员会联合主办的第三届全国农药行业创新交流会暨中国化工学会农药专业委员会第十九届年会在武汉盛大召开，大会邀请了行业创新顶级领专家与几百位与会代表就当前我国农药创新的挑战与机遇及发展趋势等展开了深入而广泛的交流研讨。

第三届全国农药行业创新交流会暨中国化工学会农药专业委员会第十九届年会会场

       农药对粮食安全的保障功不可没，在中国共产党建党百年的历史节点上，我国农药行业得到飞速发展，并成为全球农药供应链中最重要的一环。在农业高质量绿色发展前提下，农药需要用创新来引领和支撑行业发展。

       对于农药创新，中国农药工业协会孙叔宝会长致辞时主要谈到三点：

       第一，新的化合物的创新要与农药减量使用、高质量发展结合起来，创新的方向可以包括新化合物的创制、工艺的优化、植保技术的应用、面向作物的全产业链解决方案、精准方案的应用等；

       第二，农药创新要与碳减排、碳中和结合起来，农药行业虽然对碳排放的贡献不是太多，但是整个创制周期要留下绿的足迹，并采用绿色原料和智能制造来减少“三废”排放，从而减少碳的排放；

       第三，农药创新要与国家乡村振兴的大方针结合起来，首先是减少对环境的污染，另外就是使用过程中给农民带来收益，和农民共成长。

       中国石油和化学工业联合会副会长李彬先生在致辞中介绍，中国石油和化学工业联合会在行业“十四·五”规划和行业科技规划编制过程中，通过多种资料综合分析，清晰地看到农药是当前石油化工八大领域最可能产生颠覆性科技创新产业之一。

       未来，要把各种科技创新力量整合集中起来，石化行业的创新就是要在“十四·五”创新规划的引领下，瞄准世界化学工业创新的战略高度和前沿，充分发挥各自的优势，提升创新体系的整体效率。要以企业牵头，整合经济创新资源，形成跨领域、大协作、高强度的创新基地。

       对于当前和今后一段时期如何深化农药行业创新交流平台工作，李会长代表中国石油和化学工业联合会提出三点希望：一是希望农药行业坚持以问题为导向，全面调研产业面向未来的重大需求，深入行业一线，做好产业技术分析提炼和协调工作；二是做好科技成果转化工作，在课题成果及知识产权分享上坚持公平、公正原则；三是打造信息发展专业化平台，促进更多科技成果转化。

       中国化工学会副理事长兼秘书长华炜女士致辞时提到，农业农村部高度重视农药产业科技创新工作，“十三·五”期间，利用现代农业产业技术体系，在生物农药、高效低毒化学农药及天敌产品等方面研发成效显著。利用国家重点研发计划，化学肥料和农药减施增效综合技术研发重点专项，中央财政投入科研经费高达23亿元，在微生物农药、天敌产品等方面开展科研攻关，为促进农业可持续发展提供了有力的科技支撑。

       我国农药面临的窘境是大而不强，因此实现农药产业的创新发展十分重要。农业农村部种植业管理司、农药管理司李文星巡视员谈到，从创新角度，需要创制低风险产品，除了研究产品，还要研究这个产品的生产方法、使用方法、营销方法等，这样才能发挥更好的效益。

       另外李文星巡视员还建议协会作为企业和政府之间沟通的桥梁，通过限制过剩产品的数量来避免企业恶性竞争；建议企业要规范经营，诚实有信，优质服务，具备发展的眼光和超前的意识。

       北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司副总裁王满先生、南通江山农药化工股份有限公司首席研发官兼研究院院长杜辉先生、利民控股集团股份有限公司总经理孙敬权先生也分别为大会致辞，预祝大会圆满召开。本次大会分别由中国农药工业协会常务副会长兼秘书长李钟华女士，中化集团资深高级专家、扬农股份首席科学家、新农药创制与开发国家重点实验室常务副主任刘长令教授和华中师范大学杨光富教授主持。

攻克“卡脖子”技术，加强绿色农药创制

       中国工程院院士，贵州大学党委副书记、校长宋宝安作“绿色农药创制研究与展望”报告。当前国际新农药创制研究呈现三点趋势特点，即新的生物技术引领、生物信息技术应用、多学科发展的推进。以美国、德国、日本为首的技术发达国家，众多在生物农药领域的竞争中占有绝对优势的跨国公司投入大量资金和人力用于生物农药的研发。其中，新剂型研究、转基因植物、种药肥一体化技术、诱导抗性是国外生物农药发展的最新方向。生物农药的研究已进入到分子生物学技术层面，其他涉及苏云金杆菌、诱导抗性、节肢动物等技术点的研究项目数量急剧增加。

       而我国农药行业的整合和联合创新也正在加快，中国工程院院士宋宝安不仅对国内外创制农药了如指掌、如数家珍，还与他的团队共同创制了多个高效低风险小分子绿色农药（如毒氟磷、香草硫缩病醚等），服务于我国的农业生产。

       从新技术发展来看，宋院士提到几大新技术：首先是RNA农药，它将是农业上又一次新的科技革命，将为人类农业可持续发展提供一条全新的解决途径。而免疫诱抗控害技术的发展，将大幅减少农药的用量。新型植物免疫调控高效低风险小分子农药的开发和应用推广，将成为农药发展的重要方向之一。此外，高效低风险小分子绿色农药也是农药创新的方向。

       对于绿色农药的短板及“卡脖子”技术，宋院士总结如下：绿色农药创制方面，需要重视新靶标发现、天然产物活性优化、高通量筛选、生物合理分子设计、组合化学及仿生合成、清洁化制备技术和风险评估技术于一体的关键技术体系建设。农药精准化利用方面，需要开发针对防治对象实现科学选药、合理用药、精准靶药等的农药精准化实用技术；针对保护对象实现残留监控、用药溯源等农药大数据技术。生物农药合成方面，主要涉及到生物合成关键酶的底物特异性改造及活力提高；准确的生物信息学预测及基因组定位，结合机器学习对关键酶进行结构模拟和功能预测。

       未来5～10年，绿色农药创新需要针对绿色农药创新的特殊性、复杂性和系统交叉性和农药产业重大问题，全面深入研究与基础生物学等相关学科的交叉，提升绿色农药创新研究水平，推动产业发展。研究重点包括：新型高效生物农药的创制及产业化技术——以活体微生物、活性代谢产物为有效成分创制安全高效的生物农药新品种，建立绿色高效、低成本、低污染制造工艺，创制安全高效、环境适应性强、持效期长的生物农药。绿色化学农药的创制及产业化技术——基于天然产物及化学小分子数据库，发展基于人工智能和计算机辅助技术设计新型农药分子骨架；发展基于靶标抗性预测的药物合理设计新方法，降低农药创制抗性和交互抗性的风险，创制高效、对环境安全的绿色化学农药。

       宋院士指出，未来“十四·五”农药绿色高质量发展战略重点方向是持续推进绿色农药创新体系的发展和建设，持续优化绿色农药产业健康发展，建设农药高效化利用技术体系。

寻找新的生化作用靶点是新农药研发工作的核心

       美国夏威夷大学教授李庆孝现场连线作“Pesticide Discovery: Perspective（农药活性物质开发前瞻）”报告。农药是农业发展的基石，农药科技的发展对害虫防治、作物生产和人类健康至关重要。当前的农药市场大约有1,800种农药的有效成分，大概有100种不同的作用机理，农药的选择性决定了农药的安全性。李庆孝教授报告中指出，新的靶标可以提供我们新的农药，也是解决抗药性的有效因素。

       众所周知，在农药研发中，天然产物是农药研发的先导化合物的主要来源。而寻找不同靶标需要用到不同工具和方法，多学科方法交叉运用则是农药最新研究开发和应用的亮点。杀虫作用位点的识别和确定尤其如此，需要使用多种学科交叉方法。新作用位点的发现为管理害虫抗性、基于作用位点提高选择性和安全性等方向提供了有效的解决方案。解毒反应在杀虫剂的起效和抗性管理中起到主要作用。因此，在发现新的活性化合物时会仔细研究其与植物作用的解毒机制。

       在过去的二十年里，几乎没有发现具有新作用机理的除草剂。尽管如此，通过发现新的除草剂作用靶点仍然是克服除草剂抗性的主要策略，为此李教授建议采用合理的设计和计算方法来评估靶点突变的风险。植物寄生线虫在全世界每年造成的损失高达1,570亿美元。需要新的杀线虫剂来替代传统的有机磷和氨基甲酸酯杀线虫剂。不幸的是，已知的杀线虫活性物质数量非常有限。通过代谢组学、蛋白质组学和转录组学等组学技术，是帮助理解线虫中毒机制、作用方式和作用机制的有力工具。李教授最后总结道，寻找新的生化作用靶点是新农药研发工作的核心，绿色植物保护是可持续农业发展的基本原则。

突破关键共性技术，实现补链、延链、强链

       中国石油和化学工业联合会副秘书长胡迁林作“石油和化工行业‘十四·五’科技发展思路及科技创新重点”报告。石油和化学工业是国民经济基础原材料和基础能源工业，“十四·五”时期，是我国石油和化学工业转型升级、高质量发展的关键时期，也是从“石化大国向石化强国转变”的重要战略机遇期。面临百年未有之大变局，石油化工行业存在企业技术创新能力整体不强、协同创新机制及科研成果工程转化能力亟待提升、服务终端市场的产品创新、创制能力亟待加强、创新人才尤其是领军人才培养任重道远等挑战。基于此，中国石油和化学工业联合会副秘书长胡迁林提出了行业“十四·五”突破一批关键共性技术、攻克一批高端产品、建设一批创新平台的科技发展思路。对于农药行业，他建议应开发具有自主知识产权的绿色生态农药品种，完成绿色生态农药分子设计和系统优化重大共性关键技术开发，开发智能化微反应、连续化等工程化技术，提升农药制造的绿色化和智能化水平。完成高工效农药绿色剂型、关键助剂与应用技术的开发，开发节能减排新工艺。

农药创制要运用好农药风险评估这个有力工具

       农业农村部农药检定所总农艺师陶传江作“农药创制与风险评估”报告。当前随着新时代社会的发展，人们对于农药安全性提出了更高的要求，因此，生产、创制新农药必须注意安全因素。农药风险评估对正确评价、合理使用、科学管理农药及农药创制都有着重要的意义。

       我国风险评估体系是从2006年开始建立，然后自2017年新《农药管理条例》实施以来，原中国农业部正式发布了第2569号公告，在农药登记资料要求中增加了农药风险评估报告这一项资料提交要求。这一项小小的要求其实有很大的深意，不仅是为了获得最终产品上市之前的行政许可，更是引导建立企业对农药风险管理、生命周期管理意识与体系，甚至是上延到新农药品种、新剂型、新使用范围等产品开发过程的风险管理。

       农药创制是一个复杂的跨学科技术体系，要从注重药效向注重有效性、安全性并重转变，因此陶传江总农艺师呼吁大家在农药创制过程中充分发挥风险评估技术全程把关作用。在现实操作中，有不少企业按照登记资料要求安排了试验，最后到产品申报的时候才发现由于风险评估问题无法获得批准，浪费登记费用和关键的登记时间。对企业未来发展策略而言，运用好农药风险评估这个有力工具，能够极大地降低开发风险、获得发展先机，从而为企业争取巨大经济利益。

创新驱动正引领中国农药行业迈向新的发展阶段

       华东理工大学李忠教授作“十三·五重点研发专项”（“农药生物药物分子靶标发现与绿色药物分子设计”）成果介绍报告。我国绿色农药创制分为4个阶段：2003—2008年，是以钱旭红院士为代表的绿色化学农药的先导结构及作用靶标的发现与研究；2010—2014年，是以钱旭红院士为代表的分子靶标导向的绿色化学农药创新研究；2017—2020年，是以李忠教授为代表的绿色农药靶标化学生物学研究；2018—2020年，是以宋宝安院士为代表的高效低风险小分子农药和制剂研发与示范。

       华东理工大学李忠教授从国家重点研发计划整体框架、国家重点研发计划进展、国家重点研发计划主要成果三方面介绍了中国绿色农药创制的整体情况。具体成果包括：靶向独角金受体蛋白的时空错配根寄生杂草种子萌发促进剂，顺硝烯靶向变构增效剂的发现，新型杀藻剂研究、MDD-5Y对小麦全蚀、水稻纹枯病菌特效，新型杀虫剂戊吡虫胍获得临时登记。此外新型绿色杀菌剂苯噻菌酯、绿色杀菌剂氯苯醚酰胺、玉米地超高效除草剂甲基喹草酮、嘧啶胺类化合物、作用于琥珀酸脱氢酶（SQR）新型杀螨剂等已经开发成功或正在开发中。

       李忠教授表示，未来要建立靶标发现技术创新平台、建立先导挖掘技术创新平台、构建多尺度生态安全的农业生物药物创新体系，强化协同创新。

农药发展的驱动力已转为科技引领

       南开大学席真教授作“加快化学与生物等多技术融合，推动农药创新发展”报告。中国农药企业众多、产品产能过剩与高新技术产品供给不足并存，难以适应市场需求的变化，南开大学席真教授表示，我们应加大农药创新基础研究投入。回头再看世界农药发展历程，农药发展的驱动力，根据社会需求和社会要求的发展已转为科技引领。对于当前农药研究，席教授认为正面临后基因组的新时代，主要涉及到大数据、基因编辑、智能机器、生态文明4大因素。

       席教授总结出21世纪新农药创制研究的国际发展趋势显现的5个特点：一是功能基因组学、蛋白组学和生物信息学等生命科学前沿技术与新农药创制研究的结合越来越紧密；二是理论化学、结构生物学以及计算机科学等应用于新农药创制，大大提高了农药创制效率；三是药物与基因互动互作成为可能，如耐草甘膦作物；四是功能基因组学助力动植物体内激素信号或免疫信号体系的分子理解，进一步拓宽农药范畴，非生理毒性农用化学调控剂入围；五是功能基因组学助力动植物体内吸收传导代谢机制的分子理解、结合纳米材料技术与智能给药技术的逐步成熟，智能农药助剂及剂型技术将迎来飞速发展。

农药创新要基于有效的研发，创新过程一定要注意知识产权的保护

       中化集团资深高级专家、扬农股份首席科学家、新农药创制与开发国家重点实验室常务副主任刘长令教授作“如何实现农药由中国仿制到中国创制”报告。绿色农药创制成功率为什么极低？经过长期的探索研究，刘长令教授发现了导致新农药创制成功率极低的关键因素——研究与开发脱节。科研人员在研究时未能全面考虑化合物结构与活性、安全性、成本等的关系，导致通过大量研究、优化得到的候选化合物在开发阶段因安全性低或性价比低等原因被淘汰。

       刘长令教授以市场需求为导向、在逆合成分析和基于片段药物设计理论的基础上，经过20多年的研究与实践创建了“中间体衍生化法”。在研究之初，分子设计之时，就应该全面考虑化合物结构与专利、生物活性、毒性与生态环境安全性、成本、市场等的关系，这样不仅可以创制出符合上述五要素的新产品，而且可以大幅度提高绿色农药创制的效率和成功率。嘧啶胺类杀菌剂、含异噁唑的脲嘧啶类除草剂就是采用中间体衍生化法创制出的专利权稳定、性价比高、作用机理新颖的两类优秀化合物。

       在研发资源越来越宝贵，研发要求越来越高的情况下，农药创制主要面临着高投入、高风险、长周期几大特点。我国已是世界上第5个进行农药创制的国家，相信在不久的将来，一定会成为世界农药科学的中心，一定能创制出属于自己的重磅炸弹式农药。