近日，中国农业科学院植物保护研究所在Environment International（5年IF= 7.72）上在线发表了“Ecological toxicity reduction of dinotefuran to honeybee: New perspective from an enantiomeric level”的研究论文，从手性对映体水平阐明了新烟碱类杀虫剂呋虫胺对意大利蜜蜂（Apis mellifera Linnaeus）的致毒机理及其立体选择性差异分子机制，为解决新烟碱类农药对蜜蜂高毒的难题提供了新思路和新途径。

       新烟碱类农药成为全球用量最大的杀虫剂品种，对全球重要媒介昆虫蜜蜂的高毒问题日益凸显，成为威胁全球农业环境生物安全的重大科学难题。欧盟宣布从2013年7月1日起对新烟碱类农药实施限用政策，以降低或避免对蜜蜂等传粉昆虫的危害。然而，开发一种高效农药往往历经多年，耗资上亿美元。

       如何在保留新烟碱类杀虫剂对靶标害虫高效性的同时，降低对蜜蜂等传粉昆虫的毒性是急需解决的重要科学问题。本研究从手性对映体角度入手，以第三代新烟碱类手性农药呋虫胺为代表，发现并证实该农药杀虫活性主要来自于R-(-)-呋虫胺对映体，而对意大利蜜蜂的毒性主要来自于S-(+)-呋虫胺对映体。通过将离子通道mRNA经体外转录后注射到非洲爪蟾卵母细胞，明确了呋虫胺对映体对害虫和蜜蜂的毒性选择性差异源自烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的α8亚基；再通过分子对接结合同源模建，进一步明确了S-(+)-呋虫胺中-NO₂与靶标受体亚基B链精氨酸173残基间的三重氢键作用力是导致S-(+)-呋虫胺与α8功能位点结合稳定性增强的主要原因，研究结果揭示了S-(+)-呋虫胺对意大利蜜蜂高毒性的分子机制。建议研发R-(-)-呋虫胺的单一手性对映体农药，有效降低呋虫胺对蜜蜂种群的毒性，同时有效控制靶标害虫。

原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S016041201833191X