2021年12月,日本石原产业株式会社的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂——异丙噻菌胺原药与制剂产品在中国市场首次登记。2015、2016年,异丙噻菌胺的全球销售额均为100万美元;2018年的销售额近3,000万美元。作为一款优秀的SDHI类杀菌剂,异丙噻菌胺的市场前景值得期待。
1 产品简介
异丙噻菌胺英文通用名称:isofetamid;
化学名称:N-[1,1-二甲基-2-(4-异丙基氧-邻甲苯基)-2-氧代乙基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺;
CAS登录号:875915-78-9;
分子式:C20H25NO3S;
相对分子质量:359.48;
结构式:
外观:白色至浅棕色固体;熔点:103.5;沸点:176℃,沸腾前分解;蒸气压(25℃):4.2×10-4 mPa;正辛醇-水分配系数KowlgP=2.5(pH 7,20℃);密度:1.23 g/mL。水中溶解度:5.33 mg/L;溶剂中溶解度(20℃,g/L):正庚烷1、二甲苯71.4、丙酮250、乙酸乙酯250。稳定性:在水中稳定,降解半衰期大于1年(pH 4、7、9,50℃);水中光解半衰期1.61~2.00 d(缓冲液,pH 7.0,25℃)1.38~1.43 d(纯水,pH 7.0,25℃)。
根据农药毒性分级标准判定,异丙噻菌胺原药属于低毒农药。异丙噻菌胺原药的大鼠急性经口毒性LD50(雄/雌)>2,000 mg/kg,大鼠急性经皮毒性LD50(雄/雌)>2,000 mg/kg,大鼠急性吸入毒性LC50(4 h,雄/雌)>4.8 mg/L。
作用机理:异丙噻菌胺是第三代琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀菌剂,主要作用于病原菌线粒体呼吸电子传递系统复合体Ⅱ的琥珀酸脱氢酶,抑制病原菌的呼吸作用,阻断病原菌的能量代谢,导致病原菌生长停滞,最终死亡。
2 登记情况
2013年,石原公司向日本、欧盟、加拿大、美国申请登记异丙噻菌胺。2014年以来,异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚等国家和地区取得登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国、中国等市场。
2.1 加拿大登记情况
2.2 美国登记情况
2.3 欧盟登记情况
2.4 国内登记情况
登记证号 |
农药名称 |
剂型 |
总含量 |
防治对象 |
登记证持有人 |
PD20212930 |
异丙噻菌胺 |
原药 |
95% |
日本石原产业株式会社 |
|
PD20212928 |
异丙噻菌胺 |
悬浮剂 |
400克/升 |
番茄、草莓、黄瓜灰霉病;黄瓜白粉病 |
日本石原产业株式会社 |
3 专利情况
目前,异丙噻菌胺仍在专利保护期内。2005年8月,石原产业株式会社申请了PCT、欧洲、美国、中国等地区和国家的化合物专利保护。
(1)国外化合物专利
WO2006016708申请于2005年8月10日,2025年8月9日专利保护期届满。其发明名称为:Fungicidal composition containing acid amide derivative。
EP1776011申请于2005年8月10日,2025年8月9日专利保护期届满。
US2008318779申请于2005年8月10日,2025年8月10日专利保护期届满。
(2)国内化合物专利
专利号:CN100567286C;专利名称:含有酰胺衍生物的杀菌组合物;专利申请日:2005年8月10日;专利权人:石原产业株式会社。
2025年8月,异丙噻菌胺在中国、欧洲、美国等的化合物专利将到期。
4 市场前景
异丙噻菌胺于2005年被日本石原产业株式会社发现,2013年开始在日本、欧盟、加拿大和美国等国家申请注册登记,美国EPA于2015年对其作出登记决策。目前异丙噻菌胺已经在美国、加拿大及欧盟获得登记,该活性成分的主要市场集中在欧洲、日本、加拿大和美国等区域。
2014年,SDHI类杀菌剂的全球销售额为13.72亿美元,占632.12亿美元全球农药(包括非作物用农药在内)市场的2.2%,占163.65亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂)市场的8.4%。2014年销售额同比增长29.9%,2009—2014年复合年增长率为27.2%。这两个增长率均居各类杀菌剂之首,被称为杀菌剂届的“黑马”。随着异丙噻菌胺的推广及应用技术的进一步发展,专利期后国内登记证件的放开,预计在植物病害防治产品中担当重要角色,通过混配及轮换用药,有效进行抗性管理,异丙噻菌胺市场未来可期。
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