茚嗪氟草胺：化合物专利到期，年峰值销售额将超2亿美元

发布日期：2024-03-04 信息来源：辉胜农药登记代理

茚嗪氟草胺是最新开发的一款三嗪类除草剂，是由拜耳公司创制的一种纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI），可用于防治多种禾本科杂草和阔叶杂草。

1 产品简介

中文通用名称：茚嗪氟草胺

英文通用名称：indaziflam

化学名称：N-[(1R,2S)-2,3-二氢-2,6-二甲基-1H-茚-1-基]-6-[(1RS)-1-氟乙基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺

CAS登录号：950782-86-2

分子式：C₁₆H₂₀FN₅

相对分子质量：301.37

结构式：

理化性质：纯品为白色至浅褐色粉末。熔点：183℃；蒸气压：2.5×10^-8 Pa（20℃）；溶解度（20℃，mg/L）：水2.8；丙酮55,000，乙腈7,600，乙醇13,000，正庚烷32。稳定性：20℃下，pH 7条件中光解半衰期DT₅₀为5 d。闪点：不具有高度易燃性。

毒性：茚嗪氟草胺属于低毒农药，其大鼠急性经口LD₅₀（雄/雌）＞2,000 mg/kg，大鼠急性经皮LD₅₀（雄/雌）＞2,000 mg/kg，大鼠急性吸入LD₅₀（雄/雌）＞2.3 mg/L。

作用机理：茚嗪氟草胺为纤维素生物合成抑制剂（CBI），通过抑制细胞膜的生物合成，影响植物分生组织生长而起到除草效果。土壤施用后，其经由植物下胚轴吸收，抑制新生根和叶生长，茎叶部黄化，最终导致杂草枯死。

2 登记情况

2.1 国外登记情况

经查询，茚嗪氟草胺已经在美国、加拿大、澳大利亚、巴西、智利、墨西哥、阿根廷、印尼、马来西亚、越南、菲律宾等多个国家和地区登记。

茚嗪氟草胺在美国的登记产品数量较多，主要用于草坪、柑橘、坚果树、葡萄、梨果、核果等，也用于道路、人行道、庭院等非农领域。

表1 茚嗪氟草胺在美国的登记情况

有效成分及含量	剂型	防治对象
95.8%茚嗪氟草胺	原药
10%茚嗪氟草胺	母药
7.4%茚嗪氟草胺	悬浮剂	草坪、坚果树、观赏玫瑰等作物上的马齿苋、野荞麦、稗草、马昂、繁缕等杂草
19.05%茚嗪氟草胺	乳油	针叶树、杨木、枫木等林木作物上防治马唐、繁缕、地肤、马齿苋等杂草
45.05%茚嗪氟草胺	悬浮剂	蓝莓、葡萄、柠檬、橙子等作物上的马齿苋、苋菜、藜、刺儿菜、马唐、稗草、黑麦草等杂草
0.0224%茚嗪氟草胺	颗粒剂	草坪、观赏性植物、针叶树等区域防治一年生禾本科杂草和阔叶杂草

茚嗪氟草胺在加拿大主要登记用于梨果、核果和坚果作物，防除一年生杂草和阔叶杂草。

表2 茚嗪氟草胺在加拿大的登记情况

有效成分及含量	剂型	防治对象
500 g/L茚嗪氟草胺	悬浮剂	草坪、林木、机场等区域防治阔叶杂草和禾本科杂草
200 g/L茚嗪氟草胺	悬浮剂	草坪、非耕地等防治一年生雀麦、繁缕、车前草等阔叶杂草和禾本科杂草

茚嗪氟草胺在澳大利亚主要登记用于高尔夫球场草坪，防除马唐、牛筋草和早熟禾等杂草。

表3 茚嗪氟草胺在澳大利亚的登记情况

有效成分及含量	剂型	防治对象
96.9%茚嗪氟草胺	原药
500 g/L茚嗪氟草胺	悬浮剂	水果、核果、葡萄、灌木浆果等作物上的一年禾本科和阔叶杂草
200 g/L茚嗪氟草胺	悬浮剂	水果、核果、葡萄、灌木浆果等作物上的一年禾本科和阔叶杂草
0.0224%茚嗪氟草胺	颗粒剂	盆栽观赏植物上的一年生禾本科杂草和阔叶杂草
75 g/L茚嗪氟草胺	颗粒剂	防治野外种植的观赏植物中一年生禾本科杂草和阔叶杂草

2.2 国内登记情况

目前，茚嗪氟草胺产品在我国尚处于登记空白状态。

3 专利情况

2004年拜耳公司申请了茚嗪氟草胺的相关化合物专利，包括PCT专利（WO2004069814）、欧洲专利（EP1592674）、美国专利（US8114991）、中国专利（CN100448850C）等，目前，这些化合物专利期均已于2024年1～2月届满。

4 市场前景

茚嗪氟草胺在2019年的全球销售额为0.82亿美元；2014—2019年复合年增长率为5.1%，拜耳公司预测其年峰值销售额将达到2.2亿美元。

与之前上市的三嗪类除草剂品种相比，茚嗪氟草胺化学结构更为新颖、复杂，性能也更加优异，茚嗪氟草胺市场前景广阔。