7月23日，贵州大学绿色农药全国重点实验室在国际著名期刊和“中国科技期刊卓越行动计划”领军期刊Engineering（影响因子IF=10.1）在线发表了题为“Pesticide Engineering from Natural Vanillin: Recent Advances and a Perspective”的综述性论文，宋宝安院士作为通讯作者、硕士研究生娄明书作为第一作者。

       该文首次全面总结了香草醛转化为创新农用化学品的研究，深入讨论了这些香草素衍生物的设计合成、作用机制和生物安全性，并提出了进一步探索这种物质的可能方向。这篇关于香草醛的综述或可为那些寻求从天然物质中获得创新想法的研究者提供灵感，特别是在绿色农药研发领域。

       香草醛是一种于1858年首次从香草当中提取出来的天然产物，被广泛应用于烘焙食品、糖果和乳制品等一系列食品中。香草醛还是全球最受欢迎和广泛使用的食品添加剂之一，其来源丰富多样。该天然产物既可从含香兰素的植物中提取，也可人工合成。工业上最常用的合成香兰素的策略是木质素法或愈创木酚法。以木质素为原料的合成方法涉及将木质素（一种在木材中发现的天然聚合物）分解成更小的成分，其中一种成分可以进一步转化为香草醛。另外，愈创木酚法是以愈创木酚为起始原料，经过化学反应产生香草醛。这两种方法都因其成本效益和大规模生产香兰素的能力而受到青睐。

       理想的农药必须具备高效性、安全性和经济性。如果一种安全高效的候选农药的生产成本被证明过于昂贵，那么它最终能够走向市场的可能性就会大大降低。香草醛是开发绿色农药的一个理想的先导。它被美国食品和药物管理局列为食品中公认安全的物质，它甚至作为添加剂出现在一些婴儿配方奶粉中。重要的是，它的原料来源易且成本及售价十分的低廉。此外，尽管香草醛在食品工业和医学领域很受欢迎，但这种物质直到最近才被作者探索用于农用化学品的开发，并已显示出极大的潜力。因此，迫切需要对农药科学中有关报道的香草醛衍生物的文献进行全面概述总结。

       天然产物香草醛得益于极其简单的骨架，其结构包含两个具有高反应活性和可修饰性的官能团（图1），这极大地有利于后续的改造和优化。

图1  香草醛的结构与可优化改造的部分

       自从首例基于香草醛衍生的抗植物病毒剂“香草硫缩病醚”被本文作者创制出来和首次报道以来，香草醛在农药设计中的巨大潜力引起了广泛关注。本文列举并探讨了一些成功衍生香草醛的案例，如将甲氧基丙烯酸酯、介离子、喹唑啉酮以及葡萄糖糖苷等结构引入香草醛中进一步提升生物活性并扩展其抗农业有害生物谱（图2）。

图2  基于香草醛衍生农药小分子的成功案例

       本文还分别概述了香草醛衍生农药在抗植物病毒方面的作用机制、农药安全性的评估以及可能作为杀虫剂和除草剂的发展方向（图3）。

       作用机制方面的研究表明，这类衍生物可能作为新型的植物免疫诱抗剂，具有调控相关抗病通路和增强植物对病毒感染抵抗力的能力。并且，它们还可能与病毒的功能蛋白直接发生相互作用，导致其失活，进而影响病毒生物学的重要过程如：复制、组装和运动等；安全性评估研究表明，香草醛衍生农药是一种易于降解的农药，对人畜和非标生物安全。

图3  香草醛的抗病毒机制研究与安全性评估

       作为天然食品添加剂的香草醛，不仅具有广泛的生物活性和原料来源容易和使用成本低廉，更有着得天独厚的安全性优势，这使得基于该物质的衍生物在绿色农药的开发中具有很高的前景。

       本文总结并深入探讨了基于天然香草醛的农药先导在分子设计、合成方法、生物活性测试、作用机制和安全性评价方面的最新进展。这篇综述旨在为农药与植保研究人员提供有价值的实证研究结果。预计未来将开发出大量源自天然成分的绿色农药，更好地服务于农业的绿色可持续发展。