整整半个世纪（1969—2019年），琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂走过了从“萎锈灵”到“氟唑菌酰羟胺”的50年风雨历程，迎来了市场快速增长的黄金十余年。

       目前，已经上市或即将上市的SDHI类杀菌剂已达26个，其中不乏重磅产品，如氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺等。正是这些结构新颖、性能优异的产品不断上市，推动了SDHI类杀菌剂市场的持续增长，使其成为全球增长最快的产品方阵。

1  SDHI类杀菌剂市场增长强劲

       早在1969年，SDHI类杀菌剂中的萎锈灵上市。这显然要早于20世纪70年代开发的三唑类杀菌剂，更早于90年代开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。但直到2009年，琥珀酸脱氢酶抑制剂才自成体系，国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）在这一年根据作用机理给这类产品单独分类。

       与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂起步就广谱不同，SDHI类杀菌剂则擅长防治担子菌引起的病害。2003年上市的啶酰菌胺是SDHI类杀菌剂发展史上的里程碑，上市两年，其年销售额迅速击穿1.00亿美元。这主要得益于啶酰菌胺防治谱更广，适用作物更多，尤其突破了该类杀菌剂“仅对担子菌”有效的束缚。

       近年来开发的SDHI类杀菌剂大多具有结构新颖、活性高和杀菌谱广的特点，并能提高作物品质和产量，从而造就了其良好的市场表现。

       21世纪以来，SDHI类杀菌剂步入了快速增长通道。2005年的同比增长率更是高达59.32%，2004—2016年的12年间，其复合年增长率为24.8%。

表1  2004—2016年SDHI类杀菌剂的全球销售额(亿美元)

图1  2008—2016年SDHI类杀菌剂的市场走势

       2016年，SDHI类杀菌剂的全球销售额为16.91亿美元，同比增长7.3%，2011—2016年的复合年增长率为23.8%。

       近年来新上市的SDHI类杀菌剂市场增长更快，总体上超越该类产品，尤其像苯并烯氟菌唑和氟唑菌酰羟胺等。因此，SDHI类杀菌剂仍具备增长潜力。

       据Phillips McDougall公司预测，2021年，SDHI类杀菌剂的全球销售额将达21.44亿美元，2016—2021年的复合年增长率为4.9%（基于2016年汇率）。

表2  SDHI类杀菌剂市场及未来预测

2  SDHI类杀菌剂作用机理独特

       SDHI类杀菌剂为病原菌呼吸作用抑制剂，通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

       呼吸链或称电子传递链，是由酶复合体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组成的质子或电子传递体，是需氧生物获取和储存能量的关键。理论上，抑制任何一个复合体的活性都将导致生物体不能正常合成ATP，进而衰竭死亡。甲氧基丙烯酸酯即通过抑制复合体Ⅲ而起效。

       由于SDHI类杀菌剂作用位点单一，抗性发展水平较高，因此，FRAC建议，将该类杀菌剂与其他不同作用机理的杀菌剂复配或轮换使用。2个或多个SDHI类杀菌剂复配时，它们虽然可以提供好的生物防效，但并不能作为抗性治理策略，必须视作单一的SDHI类杀菌剂来处理。

       虽然SDHI类杀菌剂与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用机理相似，都是线粒剂呼吸作用抑制剂，但它们作用于不同的位点，因此没有交互抗性。SDHI类杀菌剂可用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害，尤其是谷物上由壳针孢菌引起的病害，以及亚洲大豆锈病等。

3  SDHI类杀菌剂产品更迭

       酰胺类杀菌剂并非都是SDHI，但目前上市的所有SDHI都是酰胺类，“酰胺”是SDHI的特征基团；而新一代SDHI类杀菌剂大多含有酰胺、杂环和氟。

       从1969年萎锈灵上市以来，SDHI类杀菌剂历经3代更迭，提高了生物活性，扩大了防治谱。第1代为20世纪60～80年代开发的6个品种；第2代为20世纪90年代开发的2个品种；第3代为2000年后开发的10余个品种。

       近年来，SDHI类杀菌剂不断有新产品上市。在2011—2017年间，共有7个SDHI类杀菌剂上市，平均每年上市1个新产品。研发管道中现有5个拥有吡唑酰胺结构的杀菌剂正在开发，如fluindapyr、pyraziflumid、isoflucypram、inpyrfluxam等。

       意赛格/富美实开发的fluindapyr，开发代号IR9792/F9990，高效防治大豆锈病，用于谷物、大豆、水稻、坚果树、油菜、玉米和葡萄等许多作物，有效成分用药量为60 g/hm²。预计将于2020年上市。

       Pyraziflumid由日本农药株式会社开发，开发代号NNF-0721，用于水稻、果树、蔬菜和草坪等，防治白粉病、疮痂病、灰霉病、菌核病、环斑病、币斑病等，有效成分用药量为100～375 g/hm²。

       Isoflucypram由拜耳开发，开发代号BCS-CN88460。

       Inpyrfluxam由住友化学开发，开发代号S-2399。

       另外，pyrapropoyne是由日产化学株式会社开发的吡唑酰胺类杀菌剂，目前尚不确定为SDHI类杀菌剂，其开发代号NC-241、A1664，用于蔬菜、葡萄、梨果、核果等，防治由子囊菌引起的病害。

       综上，目前已经上市或即将上市并确定为SDHI类杀菌剂的产品有26个。其中，拜耳5个，先正达4个，巴斯夫3个。

表3  目前已经上市或即将上市的SDHI类杀菌剂

       FRAC根据化学结构，将SDHI类杀菌剂分成了11类，涵盖23个有效成分。其中，吡唑-4-酰胺类产品最多，涉及10个有效成分。

表4  FRAC按化学结构划分的SDHI类杀菌剂

       另外，华中师范大学的氟苯醚酰胺、氯苯醚酰胺，中农联合的氟醚菌酰胺（fluopimomide）未包括在FRAC的化学结构分类中。

       2015年7月30日，中农联合与山东农业大学合作开发的氟醚菌酰胺原药和两个制剂在我国取得登记，这是国内企业自行研发并首个上市的SDHI类杀菌剂。

       在目前上市的SDHI类杀菌剂中，有5个产品2016年的销售额超过1.00亿美元，分别为：氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺。

表5  2016年全球SDHI类杀菌剂的产品信息

4  SDHI类杀菌剂中的重点产品

4.1  氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）

       2015年，氟唑菌酰胺（商品名Xemium）取代啶酰菌胺，成为SDHI类杀菌剂中的首席产品；2016年，进一步拉大了与啶酰菌胺之间的距离，巩固了第一大产品的市场地位；氟唑菌酰胺现已成为全球十大杀菌剂之一。

       巴斯夫长期从事酰胺类杀菌剂的研发，SDHI类杀菌剂中的麦锈灵、啶酰菌胺都来自巴斯夫，从而为其研发出具有杰出性能的氟唑菌酰胺夯实了基础。

       氟唑菌酰胺为联苯吡唑酰胺类杀菌剂，高效、广谱、持效、选择性强，具有优异的内吸传导性，预防和治疗作用兼备。可有效防治谷物、大豆、玉米、棉花、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、草坪和特种作物等的主要病害，如由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌、链格孢菌等引起的病害。既可叶面喷雾，也可种子处理。有效成分用药量为100～200 g/hm²。

       巴斯夫开发了氟唑菌酰胺的多个复配产品，配伍产品包括：氟环唑、氟环唑＋吡唑醚菌酯、吡唑醚菌酯、吡唑醚菌酯＋甲霜灵等。

       2012年，氟唑菌酰胺上市。巴斯夫打算将其引入世界上70多个国家，用于100多种作物上。氟唑菌酰胺现已在绝大多数主要市场取得登记，如法国、巴西、美国、德国、英国、加拿大、阿根廷、比利时、日本和中国等。其中，在欧盟登记和上市的成员国已达25个。

       氟唑菌酰胺自上市以来，销售额逐年放大，2016年攀升至历史最高水平，为4.10亿美元，2012—2016年的复合年增长率高达44.1%。据巴斯夫预测，氟唑菌酰胺的年峰值销售额可达6.00亿欧元。

表6  2012—2016年氟唑菌酰胺的销售额

       2016年，氟唑菌酰胺在谷物、大豆上的销售额分别为2.05亿、1.28亿美元，分别占其总市场的50.1%、31.3%。由此可见，氟唑菌酰胺的半壁江山在谷物。

       法国（1.08亿美元，占26.3%）和巴西（1.05亿美元，占25.7%）是氟唑菌酰胺最重要的国家市场。中国未能进入氟唑菌酰胺市场前十强。

       氟唑菌酰胺主要销往欧洲（1.90亿美元，占46.3%）、拉丁美洲（1.15亿美元，占28.2%）、北美自由贸易区（0.65亿美元，占15.9%）。亚洲市场仅占0.9%，销售额351万美元。

       2026年2月14日，氟唑菌酰胺在中国的化合物专利（CN101115723B）到期。

4.2  啶酰菌胺（boscalid）

       啶酰菌胺由巴斯夫开发，主要用于油菜、果树、蔬菜、谷物、葡萄、马铃薯、花生、咖啡、观赏植物和草坪等，防治白粉病，以及由链格孢菌、灰霉菌、菌核菌等引起的病害。

       2003年，啶酰菌胺上市，带动SDHI类杀菌剂快速增长，引发全球高度关注，并多年蝉联SDHI类杀菌剂的榜首。啶酰菌胺的上市产品既有单剂，也有复配产品，配伍产品包括：吡唑醚菌酯、醚菌酯、氟环唑、醚菌胺、叶菌唑等。

       2016年，啶酰菌胺的全球销售额为3.30亿美元，与上年持平； 2011—2016年的复合年增长率为-0.6%，显示其市场趋于稳定。

       啶酰菌胺的前三大国家市场为：德国（0.39亿美元）、美国（0.38亿美元）、法国（0.34亿美元）。其后依次为：英国、加拿大、日本、巴西、意大利、非洲和中东等。

       啶酰菌胺主要销往欧洲（1.41亿美元），其后为北美自由贸易区（0.53亿美元）、拉丁美洲（0.19亿美元）、亚洲（0.17亿美元）、非洲和中东（0.14亿美元）。

       啶酰菌胺主要应用于其他/非作物（1.25亿美元）、油菜（0.61亿美元）、其他果蔬（0.59亿美元）、谷物（0.36亿美元）、葡萄（0.24亿美元）、梨果（0.10亿美元）等。

4.3  苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）

       苯并烯氟菌唑是先正达发现的吡唑酰胺类杀菌剂，由先正达和杜邦（现科迪华）共同开发，先正达生产。

       苯并烯氟菌唑可与多种杀菌剂复配，如丙环唑、苯醚甲环唑、嘧菌酯、丙硫菌唑、啶氧菌酯等。据称，苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus是10年来对巴西亚洲大豆锈病防效最好的产品，是先正达有史以来增长最快、开发最成功的产品。Elatus以其杰出的产品性能斩获了2015年第八届Agrow Awards中的“最佳新作物保护产品奖”。

       苯并烯氟菌唑广谱、高效，持效期长，叶面喷雾或土壤处理，防治大豆、棉花、谷物、玉米、特种作物、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病原菌。其对大豆亚洲大豆锈病具有杰出防效；对小麦叶枯病、全蚀病、基腐病，花生黑斑病均有很好的防治效果；尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效。

       2013年，苯并烯氟菌唑上市。其市场现已覆盖巴西、玻利维亚、阿根廷、加拿大、乌拉圭、欧盟25国、美国等。

       2013年5月，先正达就苯并烯氟菌唑与杜邦的杀菌剂氟噻唑吡乙酮签署了全球相互授权协议。杜邦将苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯复配，用于巴西大豆和其他作物。

       2014年，苯并烯氟菌唑及其与嘧菌酯的复配产品Elatus在巴西取得登记，两产品皆用于防治亚洲大豆锈病，同年上市。Elatus在巴西上市首年，其销售额就突破3.00亿美元；2015年，Elatus在巴西市场的销售额超过了4.00亿美元。

       2015年8月28日，苯并烯氟菌唑在美国获准登记。2016年初，苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Mural在美国登记。Mural为水分散粒剂，采用了先正达先进的Pepite技术，入水后可立刻溶解。

       2016年3月2日，苯并烯氟菌唑被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，其7年有效期至2023年3月2日。法国是文件起草国。截至2019年5月15日，苯并烯氟菌唑已在欧盟25个成员国取得登记。2016年底，Elatus Plus（苯并烯氟菌唑）在法国成功上市。先正达预测，苯并烯氟菌唑在欧洲市场的年峰值销售额可达2.00亿美元。

       2016年，先正达Elatus Era（苯并烯氟菌唑＋丙硫菌唑）获得英国登记；2017年，在德国和爱尔兰登记。Elatus Era用于小麦、大麦、黑麦、黑小麦和燕麦等，防治所有重要的谷物病害。该产品对小麦壳针孢属病原菌引起的病害和锈病展现了市场领先的防治效果；并且能增强绿叶面积，显著提升作物产量。

       2016年12月，杜邦Vessarya（苯并烯氟菌唑＋啶氧菌酯）在巴西取得登记；2017年在巴西上市。Vessarya用于防治亚洲大豆锈病和其他真菌病害。杜邦目标，Vessarya的年峰值销售额将突破2.00亿美元。

       2019年1月30日，瑞士先正达作物保护有限公司在我国登记了96%苯并烯氟菌唑原药和45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒剂（15%苯并烯氟菌唑＋30%嘧菌酯）。制剂产品叶面喷雾，防治花生锈病和观赏菊花白锈病。

       苯并烯氟菌唑自2012年上市以来，其市场增长迅猛，2015年，已跃升至SDHI类杀菌剂中的第3位；2016年，继续保持了这一市场地位。先正达预计，苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus的年峰值销售额将突破10.00亿美元。

       2016年，苯并烯氟菌唑的全球销售额为3.00亿美元，同比增长30.4%。苯并烯氟菌唑的主要市场在拉丁美洲，2016年，其在该地区的销售额为2.54亿美元，占其全球市场的84.8%。

       大豆是苯并烯氟菌唑的第一大用药作物，2016年，其在大豆上的销售额为2.15亿美元，占总市场的71.7%。苯并烯氟菌唑在棉花、谷物、玉米上的销售额基本相当，分别为0.14亿、0.14亿、0.10亿美元。同时，苯并烯氟菌唑在非农用领域也有较大的市场，其2016年的销售额为0.45亿美元，占总市场的15.0%。

       巴西是苯并烯氟菌唑的第一大用药国，2016年的销售额为2.51亿美元，占总市场的83.6%，形成了一家独大的市场格局。

       2023年10月13日，苯并烯氟菌唑在中国的化合物专利（CN100448876C）到期。

4.4  联苯吡菌胺（bixafen）

       联苯吡菌胺是由拜耳发现的联苯基吡唑酰胺类杀菌剂，2006年公开，2010年上市，拜耳生产。

       联苯吡菌胺为内吸性杀菌剂，具有广泛的杀菌谱，可有效防治谷物上由子囊菌、担子菌和半知菌引起的重要病害。试验证明，联苯吡菌胺对麦类作物上的诸多病害显示了从良好至优异的防效水平，如小麦叶枯病、叶锈病、条锈病、眼斑病和黄斑病等，以及大麦网斑病、柱隔孢叶斑病、云纹病和叶锈病等，并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢属病原菌引起的叶斑病。据报道，联苯吡菌胺对大麦网斑病、苹果白粉病有很好的治疗和保护效果。

       联苯吡菌胺的开发代号为：BYF 00587；主要与丙硫菌唑、丙硫菌唑＋戊唑醇、丙硫菌唑＋螺环菌胺、丙硫菌唑＋氟嘧菌酯、丙硫菌唑＋肟菌酯、戊唑醇等复配。

       2010年，联苯吡菌胺上市，现已在欧盟24国、澳大利亚、美国、加拿大、巴西、阿根廷等国登记和上市。

       2011年，联苯吡菌胺的全球销售额为0.60亿美元，在SDHI类杀菌剂中位居第三，次于啶酰菌胺和萎锈灵。2016年，联苯吡菌胺的销售额为1.70亿美元，2011—2016年的复合年增长率为23.2%。拜耳对联苯吡菌胺期望的年峰值销售额为3亿欧元，它将成为公司的又一重磅产品。

       英国、法国、德国是联苯吡菌胺的前三大国家市场，其2016年的销售额分别为：0.27亿、0.19亿、0.18亿美元。

       联苯吡菌胺主要应用于其他/非作物（0.91亿美元）、谷物（0.75亿美元）、油菜（318万美元）等。

       欧洲是联苯吡菌胺的市场重镇，2016年的销售额为0.78亿美元，占其总市场的45.8%。

       联苯吡菌胺在中国的化合物专利（CN100503577C）将于2023年2月5日到期。

4.5  氟唑菌苯胺（penflufen）

       2012年，氟唑菌苯胺由拜耳上市，作为种子处理剂用于许多作物，如油菜、马铃薯、水稻、大豆、谷物、葡萄、棉花等。拜耳开发了氟唑菌苯胺的许多复配产品，配伍产品包括噻虫胺、丙硫菌唑、肟菌酯、甲霜灵等，商标名为Emesto和EverGol。氟唑菌苯胺也有增产作用。

       2011年，氟唑菌苯胺在英国首获登记，用于马铃薯；2012年，在美国、加拿大和乌克兰登记；2013年在澳大利亚登记；2014年，氟唑菌苯胺被列入欧盟农药登记条例附录1，有效期至2024年1月31日，现登记成员国有10个。杜邦先锋已经与拜耳达成协议，拜耳向杜邦先锋提供EverGol Energy（氟唑菌苯胺＋丙硫菌唑＋甲霜灵），该产品作为杜邦（现科迪华）在美国大豆种子处理项目的一部分。2017年，拜耳在加拿大上市了三包装的豆类植物种子处理剂Trilex EverGol，氟唑菌苯胺便是其中的组分之一。

       2016年，氟唑菌苯胺的全球销售额为1.50亿美元，同比大幅增长了25.0%。

       2022年7月11日，氟唑菌苯胺在中国的化合物专利（CN1255384C）到期。

5  这些SDHI类杀菌剂已用于谷物

       SDHI类杀菌剂大多在谷物上使用，如氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑环菌胺、氟吡菌酰胺、吡噻菌胺、吡唑萘菌胺等。其中，氟唑菌酰胺（50.1%）、联苯吡菌胺（44.4%）、吡噻菌胺（23.6%）、氟唑环菌胺（13.7%）、啶酰菌胺（11.0%）在谷物上的市场占其总销售额的10.0%以上。

表7  2016年SDHI类杀菌剂在谷物上的销售情况

6  氟唑菌酰羟胺是最具市场价值的SDHI类杀菌剂之一

       氟唑菌酰羟胺（通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn；开发代号：SYN545974）是先正达（现属中国化工）发现、开发并生产的吡唑酰胺类杀菌剂，是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4个SDHI类杀菌剂，被誉为划时代的SDHI类产品。2018年获得中国化工科技进步奖；同年，其与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo获得了第十一届Agrow Awards中的最佳新农药产品奖提名。

       2017年，氟唑菌酰羟胺上市，这是SDHI类杀菌剂中最新上市的一个产品。先正达首先推出了氟唑菌酰羟胺的单剂Adepidyn及其与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo。先正达预测其年峰值销售额将突破7.50亿美元，这是SDHI类杀菌剂中最具市场价值的产品之一。

       氟唑菌酰羟胺化学名称为：3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS 登录号为：1228284-64-7；分子式为：C₁₆H₁₆Cl₃F₂N₃O₂；结构式如图2。

图2  氟唑菌酰羟胺的结构式

       氟唑菌酰羟胺高效、广谱，用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麦、蔬菜、果树、特种作物、草坪、观赏植物等，防治由镰刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）等许多病原菌引起的病害，如白粉病、叶斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病等。氟唑菌酰羟胺主要通过叶面喷雾，有效成分用药量为30～200 g/hm²。

       据先正达介绍，在所有化学类型的产品中，氟唑菌酰羟胺对叶斑病（如褐斑病、黑斑病和黑星病等）和白粉病活性最高，而这两种病害是农业生产中最常见的病害；氟唑菌酰羟胺对难以防治的病害，如葡萄孢菌（Botrytis spp.）、核盘菌（Sclerotinia spp.）和棒孢菌（Corynespora spp.）等病原菌引起的病害高效，这些病害的发生会造成葡萄、花生和马铃薯等作物严重减产，而农民可选择的防治手段有限；氟唑菌酰羟胺还突破性地防治谷物上由镰刀菌（Fusarium）引起的病害，如赤霉病（Fusarium head blight；FHB）等。氟唑菌酰羟胺不仅能有效防治作物病害，而且可以提高作物产量和收益。

       氟唑菌酰羟胺的开发是先正达在病害防治领域的最新突破，它瞄准了农民所遭遇的最具破坏性的病害。

       氟唑菌酰2016年获准登记，目前登记的国家已达14个，包括：阿根廷、乌拉圭、新西兰、智利、美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚等；中国等30多个国家正在登记。

       2015年4月，氟唑菌酰羟胺获得ISO通用名pydiflumetofen。

       2016年11月中旬，氟唑菌酰羟胺与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo在阿根廷获准登记。这是氟唑菌酰羟胺在全球的首个商品化登记，防治大豆后期病害。Miravis Duo可有效防治大豆叶斑病，对白粉病防效优异，并能防治大豆上的一些顽固病害，如赤霉病和霉病等，这些病害能使大豆严重减产。2017年，Miravis Duo在阿根廷上市。2018年，该产品还以Miravis Top商品名在阿根廷上市，防治辣椒白粉病（Leveillula taurica）、番茄白粉病（Oidium neolycoperisici）和灰斑病（Stemphylium spp.）等。

       2017年，氟唑菌酰羟胺在乌拉圭上市，用于谷物，防治枯萎病、叶斑病，以及一些难治病害。

       2017年，氟唑菌酰羟胺在新西兰、智利登记；2018年在美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚登记。

       2018年4月19日和4月27日，先正达在澳大利亚先后登记了氟唑菌酰羟胺原药及其200 g/L悬浮剂（商品名：Miravis）。Miravis用于油菜、葡萄和马铃薯等，防治油菜黑胫病（Leptosphaeria maculans）和白斑病（Mycosphaerella capsellae）等。

       在北美自由贸易区，美国环保署（EPA）和加拿大农药管理局（PMRA）联合评审了氟唑菌酰羟胺系列产品，墨西哥作为观察员。

       2018年5月23日，基于氟唑菌酰羟胺的9个产品及99.0%氟唑菌酰羟胺原药在美国获准登记。

       Miravis（氟唑菌酰羟胺；A19649 Crop、Miravis Ace A）是用于美国花生上的唯一的单剂产品。公司指出，Miravis为花生早斑病（又称花生褐斑病；Cercospora arachidicola）和晚斑病（Cercosporidium personatum）的防治树立了新标杆。

       Miravis Ace（氟唑菌酰羟胺＋丙环唑），用于小麦，防治赤霉病等许多病害。

       Miravis Top（氟唑菌酰羟胺＋苯醚甲环唑；A20259 Crop、Miravis Duo），用于大豆，防治叶斑病、褐斑病以及对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害等。

       Miravis Neo（氟唑菌酰羟胺＋丙环唑＋嘧菌酯；A21461 Crop），用于玉米和大豆，防治玉米上最具破坏性的病害，如叶斑病、大斑病、锈病等，并为大豆种植者提供了防治白霉病、灰斑病、叶斑病等病害的新工具。

       Miravis Prime（氟唑菌酰羟胺＋咯菌腈；A20560 Crop），用于葡萄、马铃薯、葫芦和果用蔬菜等，对葡萄上由葡萄孢菌引起的病害、马铃薯早疫病和蔬菜蔓枯病等难治病害提供优异防效。

       2019年，先正达在美国上市了Miravis Ace（氟唑菌酰羟胺＋丙环唑），用于防控小麦赤霉病和壳针孢菌引起的病害，并能提高小麦产量和品质。Miravis Ace适用期较长，从小麦抽穗50%至扬花期均可使用。

       试验结果表明，小麦抽穗50%时施用，Miravis Ace处理的小麦平均产量为77.2蒲式耳/公顷，DON水平3.1；丙硫菌唑421 SC（Prosaro）处理的平均产量为71.6蒲式耳/公顷，DON水平5。扬花期使用，Miravis Ace处理的平均产量为78 蒲式耳/公顷，DON水平为2；丙硫菌唑421 SC（Prosaro）处理的增均产量为73.5蒲式耳/公顷，DON水平2.4。

       时至2019年5月，美国EPA共登记了11个氟唑菌酰羟胺产品。

表8  氟唑菌酰羟胺在美国的登记产品

       2018年5月，加拿大PMRA批准登记了基于氟唑菌酰羟胺的6个产品。时至2019年5月，加拿大共登记了12个氟唑菌酰羟胺产品。

表9  氟唑菌酰羟胺在加拿大的登记产品

       先正达预计于2019年在美国和加拿大、2020年在澳大利亚获准登记基于氟唑菌酰羟胺的杀菌种子处理剂Saltro。这是氟唑菌酰羟胺继叶面处理后，在应用上的进一步拓宽。先正达称，Saltro对油菜黑胫病（Leptosphaeria maculans）、杆状镰刀菌（Fusarium virguliforme）引起的大豆猝死综合症以及赤霉菌（Gibberella fujikuroi）引起的水稻恶苗病等均有卓越防效，而且作物苗齐、苗壮。Saltro还将与Maxim（咯菌腈）、Vibrance（氟唑环菌胺）和Apron（精甲霜灵）复配，以扩大防治谱，降低抗性风险。

       截至2019年5月15日，氟唑菌酰羟胺在欧盟的登记仍悬而未决，法国是文件起草国。该产品已在丹麦取得登记，奥地利正在登记。

       2029年11月30日，氟唑菌酰羟胺在中国的化合物专利（CN102239137B）到期。

7  麦甜^®即将加盟我国小麦赤霉病防治市场

       氟唑菌酰羟胺即将在我国取得登记，其制剂产品200 g/L悬浮剂（商品名：麦甜^®）将于2019年底在我国上市，防治小麦赤霉病等。

       小麦赤霉病（Fusarium head blight，FHB）是典型的气候型病害，在全世界普遍发生，主要分布于潮湿和半潮湿区域，气候湿润多雨的温带地区受害尤重，并具有周期性流行的特点。近几年，赤霉病在我国已成为常发性病害，淮河以南及长江中下游麦区发生最为严重，东北春麦区也经常流行危害。小麦受害后，不仅影响产量，还产生DON（Deoxynivalenol，脱氧雪腐镰刀菌烯醇）、ZEN（Zearalenone，玉米赤霉烯酮）等真菌毒素，影响食品安全。因此，许多国家都制定了DON限量标准，我国DON限量标准为1,000 μg/kg。

       经查中国农药信息网，截至2019年8月10日，我国登记防治小麦赤霉病的药剂有308个，涉及的有效成分30余个，包括：氰烯菌酯、丙硫菌唑、戊唑醇、氟环唑、叶菌唑、三唑酮、苯醚甲环唑、己唑醇、粉唑醇、丙环唑、嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、烯肟菌酯、低聚糖素、申嗪霉素、枯草芽孢杆菌、氨基寡糖素、井冈霉素、多粘类芽孢杆菌KN-03、蜡质芽孢杆菌、多菌灵、甲基硫菌灵、咪鲜胺、福美双、多抗霉素、噻霉酮、百菌清、四霉素、硫磺等。

       虽然我国防治赤霉病的药剂较多，但真正高效防治赤霉病，同时又显著降低毒素的品种并不多。为此，国内多家机构筛选防治赤霉病的新药剂，以达到高防效、降毒素、增产量、提品质的目的。

       江苏省植保站等对10个药剂进行了田间试验与室内检测，结果表明，200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂180 g/hm²、48%丙硫菌唑悬浮剂288 g/hm²和40%丙硫·戊唑醇悬浮剂240 g/hm²对小麦赤霉病的防效较高，药后25 d病指防效均在90%以上。与对照区相比，各处理区产量增幅16.39%～31.91%，千粒重增幅29.69%～36.17%。200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂180 g/hm²和40%丙硫·戊唑醇悬浮剂240 g/hm²控制病粒率的效果最好，对应处理的病粒率分别为0.31%和0.32%。200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂180 g/hm²和48%丙硫菌唑悬浮剂288 g/hm²控制DON毒素的效果最好，对应处理的DON毒素检出量分别为197.33 μg/kg和197.07 μg/kg，较对照DON降幅分别为87.00%和87.02%。

       湖北省农业科学院植保土肥研究所等测定了氟唑菌酰羟胺对湖北省6个地区106株禾谷镰孢菌的室内毒力、田间防效。结果显示，氟唑菌酰羟胺对106株禾谷镰孢菌菌丝生长的EC₅₀值为(0.0180±0.2090)mg/L，平均值为(0.0728±0.0259)mg/L；对分生孢子萌发的EC₅₀值为(0.0527±0.4732)mg/L，平均值为(0.1760±0.0596)mg/mL。田间试验显示，氟唑菌酰羟胺有效剂量200 g/hm²处理的防效超过90.0%，与空白对照相比，增产效果在127%～135%之间。经氟唑菌酰羟胺处理后，小麦籽粒中由禾谷镰孢菌产生的DON毒素含量比空白对照降低了55.09%。

       试验证明，麦甜^®不仅对小麦赤霉病具有优异防效，而且可以显著降低DON毒素含量，提高小麦产量和品质。

       据悉，麦甜^®即将在中国上市，防治小麦赤霉病。麦甜^®独特的Adepidyn^TM技术，使产品活性更高，杀菌谱更广，持效期更长，安全性更好；而且其施药窗口期较宽。麦甜^®的上市，或将重建我国小麦赤霉病防治市场新格局。