靶向农药:未来农药发展方向,创新研发势在必行
发布日期:2024-10-01 作者:江苏省农药协会 农药资讯网 柏亚罗

 

       2024年9月28日,以“靶向农药 共创共享”为主题的“农业农村部农药风险监测与创新应用公共研发平台启用仪式暨首届靶向农药科技创新交流会”在南京国家农创中心隆重举行。农药行业高管、顶尖科学家、精英企业代表等汇聚一堂,共同探讨农药创新前沿技术、了解靶向农药和核酸农药最新研发动态、交流绿色农药发展思路和研发进展,共商我国农药科技创新和高质量发展大局,为推动行业健康可持续发展、保障国家粮食安全和农产品质量安全献计献策。

       农业农村部巡视组组长王福祥,农业农村部农药检定所副所长赵可利,江苏省农业农村厅二级巡视员何金龙,农业农村部科学技术司处长冯剑,南京农业大学党委常委、副校长王源超,中国农药发展与应用协会会长周普国,联合国粮食及农业组织农药管理官员顾宝根,南京市农业农村局二级巡视员顾正良,南京市浦口区人民政府副区长赵业亮,南京农业大学教授周明国等100多位领导、专家和嘉宾出席了会议。本次会议由中国农药发展与应用协会主办,南京国家农创园科创投资集团有限公司、南京义诺特靶向农药研究院有限公司承办,南通江山农药化工股份有限公司、南通泰禾化工股份有限公司、江苏扬农化工股份有限公司、安徽久易农业股份有限公司、南京南农农药科技发展有限公司等单位协办。

南京农业大学党委常委、副校长王源超致辞

靶向农药共创共享,产学研用深度合作

       中国农药发展与应用协会会长周普国在致辞中说,农药科技进步对农业发展起到了至关重要的作用。农药不仅能够有效控制农作物病虫草害,保障农业丰产丰收,而且在保证食品安全和农业环境方面也扮演着重要角色。但化学农药的长期大量施用容易引发农产品农残超标、环境污染、抗(耐)药性风险等问题,因此,开发绿色、高效的农药产品是新农药研究的重要任务。

中国农药发展与应用协会会长周普国

       靶向农药作为创新的前沿,具有精准专一、高效、环境友好和低抗性风险等优势。与传统农药创制路径相比,靶向农药的研发成本更低、周期更短、成功率更高。

       目前,我国在靶向农药的基础理论研究方面,已经达到了国际先进水平,某些方面甚至处于领先地位,靶向农药产业化及其应用也已起步,但靶向农药的发展还面临许多难题。周会长建议:一要继续挖掘有价值的新的分子靶标;二要加强有害生物农药分子靶标的结构解析;三是推进靶向农药产业化。

       农业农村部科学技术司处长冯剑在讲话中说,目前,我国农业科技创新整体上说已步入世界第一方阵。农药对保障粮食安全,推进农业现代化发展意义重大,发展以靶向农药为代表的农药新产品、新技术,不仅能推动农药行业高质量发展,而且也是践行绿水青山就是金山银山的发展理念。

农业农村部科学技术司处长冯剑

       农业农村部农药检定所副所长赵可利在讲话中说,近年来,中国农药产品结构不断优化,截止目前,我国登记的农药有效成分776种,登记产品约4.7万个,其中,生物农药有效成分152个,约占我国有效成分登记总量的20%,生物农药登记产品约2,000个,约占登记总数的4%,微毒、低毒农药数量平稳上升,从2013年的78.3%上升到2023年的86.2%。国内目前基本形成了仿制与自主创新相结合的新发展格局,先后研发创制了近60种具有自主知识产权的新农药。

农业农村部农药检定所副所长赵可利

       赵可利副所长强调,在新农药创制过程中,风险是底线,要始终高度注重产品的安全风险,必须统筹好农药的高效与环境友好的关系,做好风险预判,避免后期因为安全性问题造成重大损失。

       农业农村部巡视组组长王福祥在讲话中说,农药作为重要的农业生产资料,对有效控制病虫草害发挥了重要作用,是国家粮食安全、农产品质量安全的重要保障。但农药的长期单一使用,导致农作物病虫害抗药性问题日益突出。据全国农技推广中心统计,目前我国已有100多种重大农业有害生物产生抗药性。其中,害虫害螨超过37种,植物病原菌21种,杂草44种。抗药性问题严重影响农业生产,造成农产品产量与品质下降,农民防治成本增加。

农业农村部巡视组组长王福祥

       国内外大量研究表明,只有长期监测农作物病虫抗药性发展态势,早期预警抗性风险,提前研发作用机制不同的新农药,不断创新农药使用技术,才能有效延缓抗药性发展,确保病虫害有效防控。

       农业农村部农药风险监测与创新应用公共研发平台的正式启用,必将进一步推进我国有害生物抗性治理工作。王福祥组长希望南京国家农创中心和专家团队,能够把农药风险监测与创新应用公共研发平台利用好、运行好。对于生产上常用的农药抗性,对作物和环境的安全性等风险进行动态监测,为农业部门科学制定农作物病虫害防控策略,为农药企业制定新农药发展战略和产品研发计划提供重要的科学支撑。

       建设农业强国,离不开科技创新,做好病虫防治,需要更好的农药产品,需要产学研之间加强合作。近年来,我国科学家针对农作物病虫抗药性的治理需求,根据农药作用新靶标和农药分子靶标的结构,探明了药靶分子结构特征的基础理论,研发了一批具有自主知识产权的新农药,丰富了病虫害防治用药的品种。“我相信这次农药风险监测与创新应用公共研发平台的正式启用,必将进一步促进产学研合作,加速新型药剂研发和推广应用,助力我国病虫害科学有效防控。” 王福祥组长说。

农业农村部农药风险监测与创新应用公共研发平台正式启用

       据南京国家农创中心党工委委员、管办副主任吕昕介绍,南京国家农创中心是全国首家、华东地区唯一一家国家级农业产业科技创新中心,自2018年5月实体运作以来,已有6个年头。刚刚启动的农业农村部农药风险监测与创新应用公共研发平台,是农创中心获批建设的第5个重点研发平台,由农创中心与周明国教授团队共同运营,总面积1,800平方米,总投资2,230万元,具备生物学实验室、有机合成实验室、制剂加工实验室等功能间,以及核磁共振波谱仪、液相质谱联用仪等72台仪器设备,重点聚焦靶向农药创制、农药残留、抗药性与作物药害等监测与评价、安全与科学用药等方向,开展关键技术攻关。

南京国家农创中心党工委委员、管办副主任吕昕

抗性问题日益突出,创新研发势在必行

       联合国粮农组织(FAO)农药管理的愿景是:通过全球协调行动,实现农药全程科学管理和有害生物可持续防治,促进农业可持续发展,创造健康的生活和环境。FAO农药管理官员顾宝根说,由于农药使用量持续增长,由此带来的健康和环境问题持续增多,加之全球环境安全标准和要求不断提高,高危害农药不断遭到淘汰,市场急需创新安全环保产品(包括生物农药、新靶标农药、新植物生长促进剂等),创新应用技术和服务(包括新的施药技术、新的药械、新的服务模式等),建立农药创新技术、体系和能力,积极参与国际市场及运营。

FAO农药管理官员顾宝根

       党的二十大报告指出,要全方位夯实粮食安全根基,牢牢守住18亿亩耕地红线,确保中国人的饭碗要牢牢端在自己手中。粮食安全,国之大者。

       中国工程院院士、湖南省农科院党委书记柏连阳说,我国气候和地形多样,导致作物有害生物种类繁多。据统计,危害我国农作物的病虫草鼠等有害生物达到1,600多种,其中100多种有害生物可造成严重危害。据FAO统计,全世界每年因病虫草害造成的粮食损失约占粮食总产量的1/3。我国每年虫口夺粮超过1,600亿斤,相当于1.77亿人口一年的口粮。

中国工程院院士、湖南省农科院党委书记柏连阳

       2022年,我国累计实施农作物病虫草鼠害防治面积52.25亿亩次,全年共挽回粮食总产3,183亿斤,平均挽回产量占粮食总产的23.18%,减损增收效果明显,为保障全年粮食丰收做出了重要贡献。

       控制农作物病虫害发生危害,是保障国家粮食安全的重大举措。但过度使用化学农药会带来很多问题,如病虫草抗(耐)药性上升、农药残留超标、农药利用率不高、生态破坏和环境污染、农业生产成本增加等。其中,最值得关注的是,有害生物的抗药性上升。

       有害生物抗药性分布广、种类多、抗性重、危害大,除了肉眼可见药效下降的稗草、蚜虫、飞虱等抗药性越来越严重以外,作物病原微生物由于抗性水平高、繁殖快,常常迅速形成抗药性群体,导致突如其来的防控失败,给农业生产、粮食安全带来严峻挑战,创制新靶标或新作用机理农药成为重大市场需求。

       研发新农药分子靶标,减少对已有靶标依赖,从而降低抗药性的产生。许多农药化合物的创制在作用机理上实现了“零”的突破,开创性地引领了一类产品的开发,如2,4-滴、环庚草醚、cyclopyrimorate、tetflupyrolimet等。

       破解农田有害生物抗药性治理难题关键靠新农药创制,解析抗药性机理(包括靶标抗性、代谢抗性、表皮抗性、行为抗性)是反抗性农药创制的基础。

       国内企业在创制农药领域也取得了显著成效,单嘧磺隆、环吡氟草酮、双唑草酮、三唑磺草酮、喹草酮、吡唑喹草酯等化合物的研发上市均实现了重大突破。

       增效剂的研发也是创制农药的重要途径。研发能与农药结合使用的增效剂或复配药剂,抑制病原菌或害虫或杂草产生的抗药性反应;使用相关代谢酶抑制剂,如胡椒基丁醚 (PBO)、1-氨基苯并三唑(ABT)和马拉硫磷等cytP450抑制剂,降低代谢酶活性,提高药剂对抗性有害生物的防效。

       柏院士强调,夯实基础研究,促进防控理论和技术创新。阐明害虫种群演化规律、成灾机制,创新防控新理论、新技术;加强转基因技术、基因编辑技术、纳米材料和药物分子设计等现代前沿技术的深度研究,推动害虫绿色防控技术革新。

       据浙江大学马忠华教授介绍,赤霉病已经成为长江中下游、江淮和黄淮南部常发性病害。2010年以来,年均发病面积6,000余万亩,占小麦种植面积的20%。赤霉病菌感染玉米、水稻,还会引起穗腐病。引起赤霉病的镰刀菌产生的DON毒素严重威胁人畜健康。

浙江大学马忠华教授

       2012年以来,我国在赤霉病药剂应急防治、病害测报、抗病品种培育等方面取得长足进展,有效遏制了病害暴发蔓延的势头。但药剂的长期使用,导致病菌抗药性问题,影响药剂的防治效果;且抗性菌株能合成更多的DON毒素,显著加大了毒素防控难度。

       马忠华教授将赤霉病及茎基腐病防控关键技术总结为:秸秆处理、压低菌量;推广良种、科学田管;精准测报、科学用药;及时收获、干燥仓储。

       在赤霉病的防治中,涌现出多款优秀药剂。戊唑醇是防治赤霉病的常用药剂,由于长期大量使用,赤霉病菌对戊唑醇等三唑类药剂的敏感性逐渐下降。研究还发现,低浓度戊唑醇会刺激毒素合成,而足量戊唑醇能抑制毒素合成。

       氰烯菌酯也是防治赤霉病的常用药剂,目前尚未在田间发现抗性菌株。研究发现,氰烯菌酯通过抑制毒素体的形成,抑制毒素合成。

       氟唑菌酰羟胺对小麦赤霉病及控制毒素效果显著,但其抗性问题值得关注,生产上需要与其他药剂混用。

       马教授团队研究发现,生防活菌(如假单胞ZJU60、芽孢生防菌等)与化学防治的协同防控,不仅可以高效防治赤霉病,显著降低DON毒素,而且可以降低化学农药用药量。

国家项目大力支持,创新产品不断涌现

       会上,中国农药工业协会常务副会长兼秘书长李钟华全面回顾了我国自主创新农药发展历程,介绍了我国自主创新农药产业化发展现状。

中国农药工业协会常务副会长兼秘书长李钟华

       早在1950年,曾任中国农科院植保所所长的祁兆生先生即在Science上发表文章,开创了植物内吸杀虫剂的先河,也拉开了我国创制农药发展的序幕。我国继加入WTO谈判起,农药作为专利法修改中的重点,被要求实施严格的专利保护,促使我国开始大范围的农药创制工作。随着九五期间南方农药创制中心的建设,国家持续加大创制农药投入,大大推动了我国农药创制工作的发展。据统计,时至目前,我国创制农药中有19个杀虫剂、19个杀菌剂、14个除草剂(包括最新登记的氟砜草胺、氟草啶、吡唑喹草酯)、5个植物生长调节剂陆续获准登记,遗憾的是,其中一些品种已经登记失效。

       据李钟华秘书长介绍,目前我国产业化的创制品种包括:杀菌剂氟吗啉、烯肟菌酯、啶菌噁唑、噻唑锌、烯肟菌胺、氰烯菌酯、丁香菌酯、毒氟磷、氟醚菌酰胺、唑菌酯等,杀虫杀螨剂右旋反式氯丙炔菊酯、氯氟醚菊酯、四氯虫酰胺、乙唑螨腈等,除草剂环吡氟草酮、双唑草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮、喹草酮等。其中,多个产品实现了较好的市场效益,甚至成为年销售额超亿元的大单品。

       李钟华秘书长说,国家在科技攻关计划里持续30年支持农药创制,彰显了农药创制的重要性。在目前正在制定的十五·五规划、十五·五重点研发计划中,农药创制项目仍然在列,所以未来农药创制依然非常重要。她希望,科研单位坚持原始创新,关注国家政策和行业、企业需求,放下身段接地气;企业要积极参与创制,做好市场开发与推广工作。

靶标农药应运而生,未来农药发展方向

       早在100多年前,德国药物学家保罗·埃尔利希基于药物选择性,提出靶向药物概念。直到20世纪90年代,随着生物技术的兴起,医药界才开始引入靶向药物。靶向药物现已成为医药研发热点和治疗恶性疾病的重要武器。一般来说,新型农药的发展往往滞后于同类新型医药8~10年。然而,由于农业有害生物致害机制和药靶结构生物学研究难度很大,阻碍了靶向农药的发展,使得靶向农药的问世至少落后靶向医药20年。

       南京农业大学周明国教授研究团队攻坚克难,潜心钻研20余年,从小麦赤霉病菌中先后研究发现了β2-微管蛋白、丝束蛋白、肌球蛋白-5等新的杀菌剂分子靶标,并被国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)列为杀菌剂作用的“骨架蛋白和马达蛋白”新类别,这也是迄今我国科学家发现并被国际专业组织唯一列表的杀菌剂新靶标,为未来新型杀菌剂发展提供了科学基础。

南京农业大学周明国教授

       基于团队新靶标和药-靶结构生物学基础研究的重大突破和世界科技发展趋势,周明国教授率先提出靶向农药发展新理念,指出靶向农药是未来农药的发展方向。

       靶向农药,是指瞄准和识别农业有害生物特定结构分子靶标的农药。该类农药包括基于受体蛋白药敏性结构设计的小分子靶向化合物,基于RNA干扰和碱基配对原理沉默/干扰靶基因表达的化合物(核酸、植物),基于阻断致害、诱发寄主抗性机制设计的小分子靶向化合物,基于农药毒理学信号途径设计靶向抑制剂或靶向增效剂等。

       周教授团队针对靶蛋白存在多个功能域及小分子结合位点,首次提出“一靶多用新理论”,针对同一靶标的不同结合位点单个氨基酸差异,设计亲和力高的“专化性小分子化合物”。他们通过融合生物学、化学、人工智能、灵感,探索高活性分子设计新路径,创制了多个超高效靶向农药小分子化合物。

       在病原菌中,肌球蛋白-5互作蛋白不可或缺,周明国研究团队探明了其药敏性氨基酸位点,筛选了靶向质膜蛋白的20种不同结构的分子,其中,多款化合物可提供超高效活性,具有很好的市场开发潜力。

       针对质膜蛋白设计的靶向抑制剂YNT-T21,对果树溃疡、水稻细菌性条斑病、果斑病、白菜软腐细菌具有强烈杀菌作用,种子处理对水稻恶苗病有极好的防效,但其光稳定性差;设计的靶向质膜蛋白抑制剂YNT-T43,对光稳定,对主要病原菌生长表现广谱抑菌活性(细菌>卵菌>真菌),高效防治葡萄霜霉病,水稻稻瘟病、细菌性条斑病等;YNT-T61和 YNT-T64,也是针对质膜蛋白设计的抑制剂,对病原卵菌和真菌菌丝生长表现广谱抑菌活性(卵菌>真菌>镰孢菌),高效防治葡萄霜霉病、水稻稻瘟病等。YNT-T43、YNT-T61、YNT-T64等3个化合物结构独特、靶标新颖,杀菌谱广、活性高,与现有杀菌剂无交互抗性,对病原菌的孢子萌发具有广谱的更高杀菌活性,市场开发前景可期。

       周教授团队还兼顾卵菌和真菌氧化固醇结合蛋白(OSBP)的结构特征,设计合成了高活性抑制剂YNT-P8、YNT-P15,两种化合物对大豆疫霉、辣椒疫霉、致病疫霉和白锈菌等的活性相当于或优于氟噻唑吡乙酮,并对真菌有一定的抑制活性。

       据南京农业大学张峰教授介绍,传统农药创制往往要筛选16万个化合物、耗时12年、耗资3亿美元,才能成功上市1个新农药。因投资大、成功率低、创制风险高,企业一般不愿投入。而靶向农药创制技术,是针对市场和行业需求,发掘新的分子靶标并进行成药性评价,基于药物靶标蛋白的药敏性位点和功能特征,设计和创制安全高效的防控农业有害生物、促进作物优质高产的新一代农药。靶向农药对靶针对性设计,筛选化合物少,耗时短,成本低,化合物活性高、毒性可预测,对非靶标生物非常安全,对环境友好,风险低。

南京农业大学张峰教授

       研究发现,氰烯菌酯结合在肌球蛋白-5形成的口袋腔内,结合位点M375K、Y409A等氨基酸突变导致氰烯菌酯对其突变体蛋白的ATP酶活性抑制率大幅下降,从而使病原菌产生抗药性。

       稻瘟菌与赤霉菌的肌球蛋白-5的氨基酸相似性超过90%,仅375位氨基酸的遗传差异(甲硫氨酸分化为赖氨酸)与药敏性有关,而375位点正是氰烯菌酯靶标特异性的关键位点。氰烯菌酯在375位点突变的稻瘟菌肌球蛋白总结合最稳定。

       研究团队基于氰烯菌酯结合口袋腔特异性位点进行氰烯菌酯结构的改造,设计的化合物YJY-22具有广谱抑菌活性,不仅保留了先导化合物对部分镰孢菌属真菌的高抑制活性,而且扩大了对其他病原菌的防治范围。大田条件下,相同亩用量下,YJY-22对小麦赤霉病的防治效果略高于常规药剂,并可消除DON毒素污染;YJY-22对水稻稻瘟病、草莓炭疽病、小麦条锈病等都具有较好防效,并能促进植物生长,而且能解决病原菌对现有药剂的抗药性难题。YJY-22对斑马鱼、家蚕及小鼠的急性毒性均为低毒及以下水平,符合农药开发的要求。

       YJY-209是研究团队创制的另一肌球蛋白靶向化合物,其对小麦赤霉病菌具有超高抑制活性,并具有广谱抑菌作用,主防镰刀菌引起的真菌病害、土传病害。与氰烯菌酯相比,YJY-209与肌球蛋白-5的结合力提高了250倍,菌丝生长抑制提高了50倍。大田条件下,相同亩用量下,YJY-209对小麦赤霉病的防治效果高于市售药剂,并可消除DON毒素污染。

       YJY-209具有反抗药性,可解决病原菌对氰烯菌酯抗药性难题。YJY-209对斑马鱼、家蚕及小鼠的急性毒性均为低毒及以下水平,符合农药开发的要求。

       据南京农业大学段亚冰教授介绍,选择性靶标发现是靶向农药创制最核心的基础。130余年的杀菌剂靶标研究史上,发现了28个被人类认可的杀菌剂选择性新靶标。

南京农业大学段亚冰教授

       琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂对植物病原真菌具有广谱抗菌活性,但其对镰孢菌的抑菌活性较差。段亚冰教授研究团队通过生物信息学和系统进化树分析发现,镰孢菌SDHC遗传分化为2个SDHC亚基,其中,SDHC2可作为药靶开发特异性抑制剂。该团队还对二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)药靶结构进行解析,以研发更高活性、选择性更高的DHODH抑制剂。

       井冈霉素是防治水稻纹枯病的重要工具。研究发现,井冈霉素通过激活SA和JA/ET信号途径,诱导植物的抗病性;井冈霉素作用于FgNTH,干扰其与PK互作,抑制禾谷镰刀菌DON毒素生物合成,具有降毒作用。

       进一步研究发现,井冈霉素作用于海藻糖酶,中性海藻糖酶与FgCYP51B互作,正调控FgCYP51A/B的表达。海藻糖酶缺失对唑类杀菌剂表现为超敏感,协同增效作用。

       据此,周明国研究团队研发了井冈霉素与三唑类杀菌剂的系列复配产品,该技术已获国内外多项发明专利。这类产品可降低致病力(降毒)、增强抗病性、协同增效;综合控制麦类赤霉病、白粉病、锈病、叶枯病;减药82%,防效增加39%~52%,降低毒素80%以上。其中,井冈·丙硫菌唑、井冈·叶菌唑、井冈·戊唑醇被称为增效降毒靶向防控产品“三剑客”,有望于2025—2026年上市。

       随着分子生物学的发展,研究人员发现,与真菌相比,卵菌具有独特的生理生化特征,从而将卵菌从真菌中单列出来。据西北农林科技大学、中国农业大学刘西莉教授介绍,卵菌分布广泛、危害严重,每年造成的损失达百亿美元。疫霉是卵菌中主要的致病菌,超过120种,包括辣椒疫霉、大豆疫霉、致病疫霉、腐霉等。

西北农林科技大学、中国农业大学刘西莉教授

       根据作用靶标,目前常用的防治卵菌的杀菌剂主要有9类。其中,包括纤维素合酶抑制剂烯酰吗啉、氟吗啉,氧化固醇结合蛋白抑制剂氟噻唑吡乙酮、fluoxapiprolin(双二氟噁唑哌啶)等。不同的卵菌杀菌剂抗性风险不一,由于卵菌抑制剂种类少,所以抗性问题严重。开发新型靶向杀菌剂成为解决卵菌病害抗药性问题的迫切需要。

       卵菌重要基因功能研究是发掘潜在药物分子靶标的基础。同位素示踪结合HPAEC-PAD和TLC分析,证实纤维素合酶CesA1催化生成纤维二糖,具有起始纤维素合成的功能,PcCesA1蛋白可用于新型杀菌剂设计靶标。

       通过DARTS特异性结合、微量热泳动(MST)、酶活测定、分子对接试验表明,氟吡菌胺和氟醚菌酰胺可以特异性地与VHA-a结合,且真菌存在天然抗性位点,使得氟吡菌胺只对卵菌有效。

       对氟噻唑吡乙酮、fluoxapiprolin作用靶标研究发现,靶向ORP1关键结构域,有助于创制高活性、广谱候选化合物。

       刘西莉课题组基于靶标结构的虚拟筛选,获得了9个对大豆疫霉有较高生物活性的小分子化合物,并在进行进一步的研究中。

核酸农药初露锋芒,技术瓶颈有待突破

       据刘西莉教授介绍,小分子农药作用于靶标蛋白,而翻译靶标蛋白的RNA则是核酸农药的作用位点,这也是目前创制农药的又一研发热点。RNA干扰是真核生物体内天然存在的表观遗传调控机制,其在植物保护领域具有较大的应用潜力。喷施诱导基因沉默(Spray-induced gene silencing;SIGS)是直接将双链RNA(dsRNA)等介体分子喷施于植物表面,以沉默害虫或病原菌的靶标基因来抑制有害生物的为害。研究发现,CesA3和OSBP1基因序列在多种疫霉中高度保守,基于这两个基因的沉默预期可以防治多种疫病。

       疫霉对于双链RNA的吸收活性极低,制约了SIGS在疫霉病害防治中的应用。但研究发现,通过构建碳点-dsRNA递送体系CDs可以促进dsOSBP2进入受体细胞内,从而提高对卵菌病害的防效。进一步的研究发现,碳点-dsRNA递送体系可以成功应用于多种作物疫病的防治及抗性治理。

       全球农药历经天然产物、有机物农药、选择性农药、靶向农药四代发展过程。尽管靶向RNAi技术的基础研究热度不断提升,但其大规模应用仍有很多需要克服的难关,目前上市产品凤毛麟角。常见的阻碍有脱靶效应、RNA分子稳定性、生产成本等。据南京农业大学宋修仕副教授介绍,递送系统是RNA农药发展的关键,药效的稳定性也是关注的重点。

南京农业大学宋修仕副教授

       同样,核酸杀菌剂的研发也存在诸多技术瓶颈,如有效靶标少、筛选技术繁琐,干扰稳定性差、药效期短、脱靶,分子量大、吸收与疏导难,生产成本高,政策、法规不健全等。针对这些技术瓶颈,可通过高通量筛选技术,解析药效调控机制,设计高稳定分子,载体、组合共价,生物合成,积极推动政策落地等方案来解决。

       在外源RNA农药研究中,宋修仕研究团队研发了以病毒为载体的dsRNA递送系统,取得了较好的效果。在内源RNA农药研究中,他们通过β2-微管蛋白与肌球蛋白-5串联转基因赋予小麦持久抗赤霉能力。另外,研究团队还通过转基因小麦与化学药剂的联用,来增强小麦对镰刀菌的抗性。

       会上,南京义诺特靶向农药研究院有限公司、南通江山农药化工股份有限公司、南通泰禾化工股份有限公司、安徽久易农业股份有限公司分别介绍了公司的发展现状及发展战略,他们期待与农业农村部农药风险监测与创新应用公共研发平台以及科研院所加强合作,将最新的、前沿的创新产品和应用技术尽快转化,更好地服务于农业生产,为保障我国乃至全球粮食安全作出更大的贡献。

南通江山农药化工股份有限公司首席研发官杜辉

南通泰禾化工股份有限公司研究院副院长倪珏萍

安徽久易农业股份有限公司总监王友定

       “首届靶向农药科技创新交流会的召开,旨在汇聚植保、农药行业精英共商靶向农药发展思路和关键举措,推动靶向农药产品开发和产业化发展,也让更多有创新需求的企业了解靶向农药,掌握国内外靶向农药研究走向,加快靶向农药研究成果转化,增加科研机构与企业合作,促进早日实现靶向农药产业化。随着科技的进步和研究的深入,我们有理由相信,靶向农药技术将在植物保护领域发挥越来越重要的作用,为农业生产的安全和可持续发展提供有力保障。”周普国会长说。

南京国家农创中心党工委书记、管办主任周蓉蓉主持

中国农药发展与应用协会秘书长花荣军主持

农业农村部农药检定所药效处处长袁善奎主持

江苏省农药总站站长邓建平主持

签约仪式

与会代表合影

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