在目前上市的约30个琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂中，唯有拜耳的氟吡菌酰胺（商品名：路富达）和先正达的氟唑菌酰羟胺（商品名：Saltro）具有高效杀线虫活性。

       在所有SDHI类杀菌剂中，唯有先正达的氟唑菌酰羟胺（商品名：麦甜^®）可以高效防治小麦赤霉病，且具有很显著的降毒素作用，其防效及降毒能力甚至超过了首屈一指的丙硫菌唑。

       在SDHI类杀菌剂中，拜耳和先正达都是实力很强的原创公司；在农业生产的两大痛点：赤霉病和线虫防治上，两公司又用各自的优势产品一较高下。

       防赤霉、杀线虫，只是氟唑菌酰羟胺区别于其他SDHI类杀菌剂的亮点之一。该产品将众多优势集于一身，从而使先正达寄予其7.50亿美元峰值销售记录的期望。

1  非常广谱的杀菌、杀线虫剂

       氟唑菌酰羟胺（通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn；开发代号：SYN545974）是先正达（现属中国化工）发现、开发、生产的吡唑酰胺类杀菌剂，是先正达继吡唑萘菌胺（2010年）、氟唑环菌胺（2011年）、苯并烯氟菌唑（2012年）之后，于2017年上市的第4个SDHI类杀菌剂，被誉为划时代的SDHI类产品。2018年获得中国化工科技进步奖；同年，其与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo获得了第十一届Agrow Awards中的最佳新农药产品奖提名。

       氟唑菌酰羟胺是SDHI类杀菌剂中最新上市的一个产品；拜耳研发的该类杀菌剂isoflucypram最近在新西兰取得登记，不久也将上市。在新农药研发难度加大的大环境下，SDHI类杀菌剂独树一帜，持续推出新产品。

       氟唑菌酰羟胺化学名称为：3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS 登录号为：1228284-64-7；分子式为：C₁₆H₁₆Cl₃F₂N₃O₂；结构式如图1。

图1  氟唑菌酰羟胺的结构式

       与其他SDHI类杀菌剂一样，氟唑菌酰羟胺也是病原菌呼吸作用抑制剂，其通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

       氟唑菌酰羟胺高效、广谱，用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麦、蔬菜、干豌豆和豆类、果树、特种作物、草坪、观赏植物等，防治由镰刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）等许多病原菌引起的病害，如白粉病、叶斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病等。氟唑菌酰羟胺主要通过叶面喷雾，有效成分用药量为30～200 g/hm²。

       氟唑菌酰羟胺的开发是先正达在病害防治领域的最新突破，它瞄准了农民所遭遇的最具破坏性的病害。据先正达介绍，在所有化学类型的产品中，氟唑菌酰羟胺对叶斑病和白粉病活性最高，而这两种病害是农业生产中最常见的病害；氟唑菌酰羟胺对难以防治的病害，如葡萄孢菌（Botrytis spp.）、核盘菌（Sclerotinia spp.）、棒孢菌（Corynespora spp.）等病原菌引起的病害高效，这些病害的发生会造成葡萄、花生和马铃薯等作物严重减产，而农民可选择的防治工具有限；氟唑菌酰羟胺突破性地防治谷物上由镰刀菌（Fusarium spp.）引起的病害，如赤霉病（Fusarium head blight；FHB）等，是目前SDHI类杀菌剂中唯一高效防治赤霉病的药剂；最近，先正达还开拓了氟唑菌酰羟胺的线虫防治市场，尤其对大豆胞囊线虫（Heterodera glycines）提供卓越防效；氟唑菌酰羟胺不仅能有效防治作物病害，而且具有植物健康作用，可以提高作物产量和收益。

       由于SDHI类杀菌剂作用位点单一，抗性发展水平较高，因此，FRAC建议，将该类杀菌剂与其他不同作用机理的杀菌剂复配或轮换使用。先正达在氟唑菌酰羟胺的复配产品开发上没少花功夫，加盟的配伍产品有：苯醚甲环唑、丙环唑、咯菌腈、嘧菌酯等。

2  SDHI类杀菌剂中最具市场价值的产品之一

       氟唑菌酰羟胺2016年获准登记，目前登记的国家已达14个，如阿根廷、乌拉圭、新西兰、智利、美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚等；中国等30多个国家正在登记。

       先正达对氟唑菌酰羟胺寄予厚望，预计其年销售峰值将达到7.5亿美元，这是SDHI类杀菌剂中最具市场价值的产品之一。先正达声称，氟唑菌酰羟胺的加盟将进一步加强公司在全球杀菌剂市场的领导地位。

       2015年4月，氟唑菌酰羟胺获得ISO通用名pydiflumetofen。

       2016年11月中旬，氟唑菌酰羟胺与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo在阿根廷获准登记。这是氟唑菌酰羟胺在全球的首个商品化登记，防治大豆后期病害。Miravis Duo可有效防治大豆叶斑病，对白粉病防效优异，并能防治大豆上的一些顽固病害，如赤霉病和霉病等，这些病害能使大豆严重减产。2017年，Miravis Duo在阿根廷上市；2018年扩作防治辣椒白粉病（Leveillula taurica）、番茄白粉病（Oidium neolycoperisici）、灰斑病（Stemphylium spp.）等。

       2017年，氟唑菌酰羟胺在乌拉圭上市，用于谷物，防治枯萎病、叶斑病，以及一些难治病害；同年，在新西兰、智利登记。

       2018年，氟唑菌酰羟胺在美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚登记。

       2018年4月19日和4月27日，先正达在澳大利亚先后登记了氟唑菌酰羟胺原药及其200 g/L悬浮剂（商品名：Miravis）。Miravis用于油菜、葡萄和马铃薯等，防治油菜黑胫病（Leptosphaeria maculans）和白斑病（Mycosphaerella capsellae）等。

       在北美自由贸易区，美国环保署（EPA）和加拿大农药管理局（PMRA）联合评审了氟唑菌酰羟胺系列产品，墨西哥作为观察员。

       2018年5月23日，基于氟唑菌酰羟胺的9个产品及99.0%原药在美国获准登记。

       其中，Miravis（氟唑菌酰羟胺；A19649 Crop、Miravis Ace A）是用于美国花生上的唯一的单剂产品。公司指出，Miravis为花生早斑病（又称花生褐斑病；Cercospora arachidicola）和晚斑病（Cercosporidium personatum）的防治树立了新标杆。

       Miravis Ace（氟唑菌酰羟胺＋丙环唑），用于小麦，防治赤霉病等许多病害。2019年，先正达在美国上市了Miravis Ace，用于防控小麦赤霉病和壳针孢菌引起的病害，并能提高小麦产量和品质。Miravis Ace适用期较长，从小麦抽穗50%至扬花期均可使用。试验结果表明，小麦抽穗50%时施用，Miravis Ace处理的小麦平均产量为77.2蒲式耳/公顷，DON水平3.1；丙硫菌唑421 SC（Prosaro）处理的平均产量为71.6蒲式耳/公顷，DON水平5。扬花期使用，Miravis Ace处理的平均产量为78 蒲式耳/公顷，DON水平为2；丙硫菌唑421 SC（Prosaro）处理的平均产量为73.5蒲式耳/公顷，DON水平2.4。

       Miravis Top（氟唑菌酰羟胺＋苯醚甲环唑；A20259 Crop、Miravis Duo），用于大豆，防治叶斑病、褐斑病以及对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害等。

       Miravis Neo（氟唑菌酰羟胺＋丙环唑＋嘧菌酯；A21461 Crop），用于玉米和大豆，防治玉米上最具破坏性的病害，如叶斑病、大斑病、锈病等，并为大豆种植者提供了防治白霉病、灰斑病、叶斑病等病害的新工具。

       Miravis Prime（氟唑菌酰羟胺＋咯菌腈；A20560 Crop），用于葡萄、马铃薯、葫芦、果用蔬菜等，对葡萄上由葡萄孢菌引起的病害、马铃薯早疫病、蔬菜蔓枯病等难治病害提供优异防效。

       先正达曾预计将于2019年在美国和加拿大、2020年在澳大利亚登记基于氟唑菌酰羟胺的杀菌种子处理剂Saltro。这是氟唑菌酰羟胺继叶面处理后，在应用上的进一步拓宽。先正达称，Saltro对油菜黑胫病（Leptosphaeria maculans）、杆状镰刀菌（Fusarium virguliforme）引起的大豆猝死综合症以及赤霉菌（Gibberella fujikuroi）引起的水稻恶苗病等均有卓越防效，并具有植物健康作用，使作物苗齐、苗壮。Saltro还将与Maxim（咯菌腈）、Vibrance（氟唑环菌胺）和Apron（精甲霜灵）复配，以扩大防治谱，降低抗性风险。

       2019年8月30日，先正达杀菌、杀线剂Saltro（41.7%氟唑菌酰羟胺种子处理悬浮剂）获得美国环保署（EPA）登记，将于2020年种植季上市。这是一款大豆种子处理剂，卓越防治大豆猝死综合症（SDS）和线虫，不会对植物造成额外的胁迫，并能充分发挥大豆的遗传潜力。

       Saltro可以防治许多线虫，其中包括大豆胞囊线虫（SCN）。这是影响大豆产量的第一大线虫，也是SDS侵染大豆的主要诱因。严重的大豆猝死综合症可导致大豆减产50%，而大豆胞囊线虫在美国造成的产量损失约为15亿美元/年。

       Saltro除防治SDS和线虫外，还能促使大豆立苗，豆苗长势好，叶片更健康，早期根系生长更健壮。试验表明，即使在SDS大发生的情况下使用Saltro，大豆产量仍显著提高，每英亩较对照增产3蒲式耳。

       自2018年5月至2019年10月，美国EPA共登记了12个氟唑菌酰羟胺产品（表1）。

表1  氟唑菌酰羟胺在美国的登记产品

       2018年5月，加拿大有害生物管理局（PMRA）也批准登记了基于氟唑菌酰羟胺的6个产品（包括98.7%原药）。其中，两个产品为单剂，商品名为A19649和A19649TO（POSTERITY），A19649TO用于观赏植物和高尔夫球场。另外3个复配产品为：A20259（氟唑菌酰羟胺＋苯醚甲环唑）、A20560（氟唑菌酰羟胺＋咯菌腈）、A21461（MIRAVIS NEO；氟唑菌酰羟胺＋丙环唑＋嘧菌酯）。时至2019年10月，加拿大共登记了14个氟唑菌酰羟胺产品（表2）。

表2  氟唑菌酰羟胺在加拿大的登记产品

       截至2019年10月，氟唑菌酰羟胺在欧盟的登记仍悬而未决，法国是文件起草国，奥地利正在登记。

3  即将在我国登记和上市，防治小麦赤霉病等

       先正达自2013年起联合全国农技推广中心开展小麦绿色高产高效植保新技术试验示范，优化病虫草害综合防控技术，效果明显：相比常规对照，示范田病虫防效提高7%～20%，每亩小麦产量显著增加50公斤左右，收益增加130元/亩左右。其中，氟唑菌酰羟胺是先正达推出的又一力作。

       据悉，氟唑菌酰羟胺即将在我国取得登记，其制剂产品200 g/L悬浮剂（商品名：麦甜^®）或将于2019年底在我国上市，防治小麦赤霉病等。

       小麦赤霉病（Fusarium head blight，FHB）是典型的气候型病害，在全球普遍发生，主要分布于潮湿和半潮湿区域，气候湿润多雨的温带地区受害尤重，并具有周期性流行的特点。近几年，赤霉病在我国已成为常发性病害，淮河以南及长江中下游麦区发生最为严重，东北春麦区也经常流行危害。田间菌源量不断累积、感病品种种植比例高、抽穗扬花期降雨偏多，都是预计小麦赤霉病在长江中下游、江淮、黄淮南部麦区大流行的主要因素。

       在赤霉病大流行年份，小麦的病穗率可达50%～100%，减产10%～40%；同时还产生DON（Deoxynivalenol，脱氧雪腐镰刀菌烯醇）、ZEN（Zearalenone，玉米赤霉烯酮）等真菌毒素，对人畜造成危害，影响食品安全。因此，许多国家制定了DON限量标准；欧盟分类标准为三级致癌物；我国DON限量标准为1,000 μg/kg（即1 ppm），中储粮及粮食部门要求小麦赤霉病病粒超过3%就严禁入库。

       经查中国农药信息网，截至2019年10月，我国登记防治小麦赤霉病的药剂有311个，涉及的有效成分30余个，包括：氰烯菌酯、丙硫菌唑、戊唑醇、氟环唑、叶菌唑、三唑酮、苯醚甲环唑、己唑醇、粉唑醇、丙环唑、嘧菌酯、吡唑醚菌酯、醚菌酯、肟菌酯、烯肟菌酯、低聚糖素、申嗪霉素、枯草芽孢杆菌、氨基寡糖素、井冈霉素、多粘类芽孢杆菌KN-03、蜡质芽孢杆菌、多菌灵、甲基硫菌灵、咪鲜胺、福美双、多抗霉素、噻霉酮、百菌清、四霉素、硫磺等。

       虽然我国防治赤霉病的药剂较多，但真正高效防治赤霉病，同时又显著降低毒素的品种并不多。为此，国内多家机构筛选防治赤霉病的新药剂，以达到高防效、降毒素、增产量、提品质的目的。

       据了解，先正达和江苏省植保植检站合作开展建设了21个麦甜^®试验示范点，还和大农场、中化MAP等合作伙伴开展建设了近300个麦甜^®示范点，均取得了不错的效果。

       2017—2019年，江苏多点试验表明，麦甜^®小麦示范田的病穗率和病情指数均明显低于其他药剂处理和空白对照区，病穗防效和病指防效明显高于其他对比田；2017年张家港试验表明，麦甜^®对呕吐毒素（DON）的控制效果明显优于常规药剂处理。

       江苏省植保站等对10个药剂进行了田间试验与室内检测，结果表明，200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂180 g/hm²、48%丙硫菌唑悬浮剂288 g/hm²和40%丙硫·戊唑醇悬浮剂240 g/hm²对小麦赤霉病的防效较高，药后25 d病指防效均在90%以上。与对照区相比，各处理区产量增幅16.39%～31.91%，千粒重增幅29.69%～36.17%。200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂180 g/hm²和40%丙硫·戊唑醇悬浮剂240 g/hm²控制病粒率的效果最好，对应处理的病粒率分别为0.31%和0.32%。200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂180 g/hm²和48%丙硫菌唑悬浮剂288 g/hm²控制DON毒素的效果最好，对应处理的DON毒素检出量分别为197.33 μg/kg和197.07 μg/kg，较对照DON降幅分别为87.00%和87.02%。

       湖北省农业科学院植保土肥研究所等测定了氟唑菌酰羟胺对湖北省6个地区106株禾谷镰孢菌的室内毒力、田间防效。结果显示，氟唑菌酰羟胺对106株禾谷镰孢菌菌丝生长的EC₅₀值为(0.0180±0.2090)mg/L，平均值为(0.0728±0.0259)mg/L；对分生孢子萌发的EC₅₀值为(0.0527±0.4732)mg/L，平均值为(0.1760±0.0596)mg/mL。田间试验显示，氟唑菌酰羟胺有效剂量200 g/hm²处理的防效超过90.0%，与空白对照相比，增产效果在127%～135%之间。经氟唑菌酰羟胺处理后，小麦籽粒中由禾谷镰孢菌产生的DON毒素含量比空白对照降低了55.09%。

       试验证明，麦甜^®不仅对小麦赤霉病具有优异防效，而且可以显著降低DON毒素含量，提高小麦产量和品质。

       国内的登记试验表明，瑞士先正达作物保护有限公司开发的200 g/L氟唑菌酰羟胺悬浮剂防治小麦赤霉病、油菜菌核病，有效量150～200 g/hm²，防效85%～90%。小麦扬花初期，赤霉病发生初期喷雾，间隔7 d左右，施药1～2次；油菜开花初期，油菜菌核病发生初期喷雾，间隔7 d左右，施药1～2次。由此可见，氟唑菌酰羟胺或将在我国率先登记用于防治小麦赤霉病和油菜菌核病等。

       据介绍，在小麦赤霉病防治上，麦甜^®拥有三大突出功效。一是特效。麦甜^®具有独特的N-甲氧乙基，唯一SDHI类杀菌剂对镰刀菌特效，是预防小麦赤霉病的非常好的选择。二是高效。麦甜^®活性高，同时具有SDHI类杀菌剂杀菌谱广的特点，并配以先正达公司优秀的制剂工艺，可以高效预防多种小麦病害。三是持效。麦甜^®具有超凡的亲脂结构，有超强的蜡质层结合能力，持效期长，药效稳定。

       数据显示，赤霉病成为黄淮麦区的常发病害，近5年年均发病面积8,000余万亩，约占小麦种植面积的25%。浙江大学马忠华教授说，从未来几年看，赤霉病在中国甚至在全世界，仍处于一个高位发生的趋势，从防治的角度来看，药剂防治仍是一个很重要的防治环节，要做到预防为主，见花打药。

       据悉，麦甜^®即将在中国上市，防治小麦赤霉病。麦甜^®独特的Adepidyn™技术，使产品活性更高，杀菌谱更广，持效期更长，安全性更好，耐雨水冲刷；施药窗口期较宽；具有抗衰老和增产作用。麦甜^®的上市，或将重建我国小麦赤霉病防治市场新格局。

       除了小麦赤霉病，麦甜^®还对油菜菌核病有不错的防治效果，后期茎秆干净，籽荚保绿时间长，增产效果明显；对花生叶斑病防效优异，防早衰保叶效果好，推广潜力大。

4  在中国的化合物专利将于2029年11月30日到期

       2009年12月1日，先正达公司对氟唑菌酰羟胺等化合物提出欧洲专利申请，并先后获得澳大利亚、加拿大、中国、俄罗斯、美国等国家和地区授权。

       其欧洲专利（EP2364293B1）申请于2009年12月1日，该专利将于2029年11月30日期满；美国专利（US8258169B2）申请于2009年12月1日，2029年12月1日专利到期。

       2009年12月1日，先正达参股股份有限公司在我国申请了氟唑菌酰羟胺的化合物专利，发明名称为：作为杀微生物剂的新的吡唑-4-N-烷氧基甲酰胺。2013年11月27日获得授权，授权公告号为：CN102239137B。由此可见，氟唑菌酰羟胺在中国的化合物专利将于2029年11月30日期满。

5  市场前景广阔，非常值得期待

       氟唑菌酰羟胺是先正达上市的第4个SDHI类杀菌剂，是在对该类产品成功开发经验基础上的又一次升华。氟唑菌酰羟胺拥有非常广泛的杀菌谱，应用作物众多；还突破性地防治由镰刀菌引起的病害，如小麦赤霉病等，并具有显著的降毒素功效；近期还被开发防治线虫，尤其对大豆产量造成重大影响的胞囊线虫高效。

       基于氟唑菌酰胺优异的产品性能，先正达正快马加鞭开疆拓土。目前，氟唑菌酰羟胺已在全球14个国家取得登记，并正在30多个国家开展登记。在所有4个上市的SDHI类杀菌剂中，先正达对氟唑菌酰羟胺的期望值最高，预计其年峰值销售额将突破7.50亿美元。

       氟唑菌酰羟胺即将在我国登记，并将率先瞄准小麦赤霉病、油菜菌核病等防治市场。

       作为SDHI类杀菌剂中的一颗璀璨新星，氟唑菌酰羟胺在国内外市场的发展前景，非常值得期待。