1  简介

       联苯吡菌胺，英文通用名bixafen，中文化学名N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-酰胺，是由拜耳作物科学公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂，开发代号BYF 00587，是目前增长最快的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂中的重要成员。2006年公开，2010年首登，2011年上市，拜耳公司生产，目前参与开发的其他公司有富美实和住友化学等。拜耳预计其年峰值销售额将突破3.00亿欧元。

2  适用范围

       联苯吡菌胺为内吸性杀菌剂，具有广泛的杀菌谱，专用于叶面喷雾,可有效防治谷类作物上由子囊菌、担子菌和半知菌引起的重要病害。试验证明，联苯吡菌胺对麦类作物上的诸多病害展现了优良防效，如小麦叶枯病（Septoria tritici）、叶锈病（Puccinia triticina）、条锈病（Puccinia striiformis）、眼斑病（Oculimacula spp.）和黄斑病（Pyrenophora tritici-repentis）等，以及大麦网斑病（Pyrenophora teres）、柱隔孢叶斑病（Ramularia collo-cygni）、云纹病（Rhynchosporium secalis）和叶锈病（Puccinia hordei）等，并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢属病原菌引起的叶斑病（Septoria tritici）等。据报道，联苯吡菌胺对大麦网斑病、苹果白粉病有很好的治疗和保护效果；其与丙硫菌唑的复配产品对壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害具有非常好的活性。

3  作用机制/靶点信息

       联苯吡菌胺通过作用于细菌体内连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一——琥珀酸脱氢酶（Succinatedehydrogenase，SDH），导致三羧酸循环（tricarboxylicacid cycle）障碍，阻碍其能量的代谢，进而抑制病原菌的生长，导致其死亡，从而达到防治病害的目的。联苯吡菌胺高效、广谱、持效、选择性强，具有优异的内吸传导性，兼具预防和治疗作用，可抑制孢子发芽、菌丝生长和孢子形成。

4  登记查询

4.1  中国登记信息

       截至2019年7月，联苯吡菌胺尚未在我国登记。

4.2  欧盟登记信息

       2013年10月1日，拜耳联苯吡菌胺被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2023年9月30日，英国为文件起草国。

4.3  美国登记信息

       FMC在美国EPA的联苯吡菌胺登记仍在进行中。

5  专利信息

       联苯吡菌胺仍在专利保护期内，其世界专利（WO2006024388）和欧洲专利（EP1784383）申请于2005年8月13日，终止于2025年8月12日；美国专利（US7750186）申请于2005年8月13日，终止于2025年8月13日。

       欧洲专利局网站显示，联苯吡菌胺的化合物专利还包括：德国专利（DE102004041531）和日本专利（JP2008510745）。

6  合成路线简介

       与氟唑菌酰胺类似，联苯吡菌胺的合成以中间体-A（1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸）与中间体-B（3',4'-二氯-3-氟-联苯基-2-胺）进行酰胺化得到。

7  原药预分析及杂质剖析

       通过对联苯吡菌胺生产原药样品采用液质联用进行分析并解析质谱数据后，除少量发现样品中含有的可能杂质如下：

       ① 双酰化杂质

       ② 吡唑酸与缚酸剂中杂质形成的副产物

       ③ 吡唑部分带来的杂质

       ④ 联苯胺中间体合成时的偶联副产物

       ⑤  联苯胺片段残留

8   典型图谱

8.1  HPLC-UV图谱

8.2 联苯吡菌胺质谱图