三唑类杀菌剂老而弥坚,前六大产品占77%
发布日期:2019-12-03 作者:江苏农药协会 农药资讯网 柏亚罗

       三唑类杀菌剂是一类老牌产品,上世纪70年代即有产品问世,20世纪8090年代不断有新产品上市,并发展成为杀菌剂市场的领军产品。20世纪90年代以来,随着甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的陆续推出,该类产品市场迅猛增长,并逐渐盖过了三唑类杀菌剂。2016年,三唑类和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的销售额分别为29.75亿、33.96亿美元,分别占杀菌剂市场的19.5%22.2%。三唑类产品位居杀菌剂市场的第2位,并与第一大类产品存在4.21亿美元的差距。

       在目前上市的20多个主要三唑类杀菌剂中,戊唑醇、氟环唑、环丙唑醇位列前三甲,戊唑醇、环丙唑醇、种菌唑近年来市场增长良好,尤其是种菌唑,其20112016年的复合年增长率高达11.8%,显著高于该类产品1.5%的复合年增长率,在三唑类杀菌剂中居于首位。

       自2002年三共的硅氟唑上市之后,三唑类杀菌剂进入了无新品上市的空档期,直至2018年,巴斯夫氯氟醚菌唑在韩国上市,才打破了这一僵局。基于氯氟醚菌唑独特的化学结构、优秀的产品性能、友好的环境特性,巴斯夫有意将其打造成为年峰值销售额突破10.00亿欧元的重磅产品。三唑类杀菌剂能否借此实现对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的反超,让我们拭目以待。

三唑类杀菌剂的全球市场

       2016年,全球三唑类杀菌剂的销售额为29.75亿美元,占全球564.52亿美元农药(包括非作物用农药在内)总市场的5.3%,占152.68亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂在内)销售额的19.5%20112016年三唑类杀菌剂市场的复合年增长率为1.5%

1  20112016年全球三唑类杀菌剂的销售额及其增长情况

 

2011

2015

2016

增长率(%)

2016/15

同比增长率

20112016

复合年增长率

三唑类杀菌剂销售额(亿美元)

27.63

30.67

29.75

-3.0

+1.5

占杀菌剂市场份额(%)

19.9

20.0

19.5

n.a.

n.a.

       2013年,三唑类杀菌剂实现了较快增长,并创造了35.08亿美元的峰值销售额;2014年,市场同比略降1.1%,至34.70亿美元;2015年,市场大幅下挫11.6%,至30.67亿美元;2016年,虽然市场降幅有所趋缓,但同比仍降3.0%,销售额为29.75亿美元,重回2012年的水平。

  1  20112016年全球三唑类杀菌剂市场走势

       2016年,全球前六大三唑类杀菌剂包括:戊唑醇、氟环唑、环丙唑醇(环菌唑)、丙环唑、苯醚甲环唑和叶菌唑。这6个产品2016年的销售总额为22.80亿美元,占三唑类杀菌剂销售额的76.6%

2  2016年全球前六大三唑类杀菌剂的市场份额及其销售额

排名

中文通用名

英文通用名

所占份额(%)

销售额(亿美元)

1

戊唑醇

tebuconazole

19.3

5.75

2

氟环唑

epoxiconazole

16.5

4.90

3

环丙唑醇(环菌唑)

cyproconazole

15.1

4.50

4

丙环唑

propiconazole

9.9

2.95

5

苯醚甲环唑

difenoconazole

9.7

2.90

6

叶菌唑

metconazole

6.1

1.80

 

其余

 

23.4

6.95

 

合计

 

100.0

29.75

3  2016年全球三唑类杀菌剂的产品信息(销售额,亿美元)

中文

通用名

英文

通用名

2016

销售额

上市时

()

应用

开发

公司

商品

主要应

用作物

20112016年复合年增长率(%)

用药量

(g/hm2)

处理

方式

戊唑醇

tebuconazole

5.75

1988

125375

叶面处理、

种子处理

拜耳

FolicurRaxil

谷物、油菜、果蔬、种植园作物、大豆、玉米、水稻、葡萄

+5.5

氟环唑

epoxiconazole

4.90

1993

125

叶面处理

巴斯夫

Opus

谷物、大豆、玉米、特种作物、草坪、水稻

+0.2

环丙唑醇

(环菌唑)

cyproconazole

4.50

1988

10100

叶面处理

先正达、拜耳

Alto

大豆、谷物、玉米、果蔬

+5.2

丙环唑

propiconazole

2.95

1980

70125

叶面处理

先正达、安道麦、陶氏益农

TiltBumper

谷物、果蔬、种植园作物、水稻、玉米、大豆

-2.2

苯醚甲环唑

difenoconazole

2.90

1989

75125

叶面处理、

种子处理

先正达

ScoreDragon

果蔬、谷物、种植园作物、水稻、梨果、棉花、油菜

+2.6

叶菌唑

metconazole

1.80

1993

90

叶面处理

吴羽、巴斯夫

Caramba

谷物、玉米、油菜、大豆

+3.7

腈菌唑

myclobutanil

1.00

1988

1751,000

叶面处理

陶氏益农

Systhane

果蔬、梨果、葡萄

+1.0

三唑醇

triadimenol

0.80

1980

50125

叶面处理、

种子处理

拜耳、安道麦

Bayfidan

谷物、种植园作物、果蔬、梨果

+1.3

粉唑醇

flutriafol

0.70

1984

30125

叶面处理、

种子处理

富美实

Impact

谷物、大豆、果蔬

-3.8

己唑醇

hexaconazole

0.70

1986

2050

叶面处理、

种子处理

先正达、Rallis

Anvil

水稻、谷物、果蔬

+3.1

四氟醚唑

tetraconazole

0.60

1991

125

叶面处理、

种子处理

意赛格

Eminent

棉花、果蔬、观赏植物、大豆、葡萄

-4.4

三唑酮

triadimefon

0.60

1976

70300

叶面处理

拜耳

Bayleton

谷物、玉米、种植园作物、果蔬、棉花

+3.7

戊菌唑

penconazole

0.55

1983

1530

叶面处理

先正达

Topas

梨果、葡萄、果蔬

-1.7

氟喹唑

fluquinconazole

0.50

1994

4190

叶面处理、种子处理

巴斯夫、拜耳

Castellan M

谷物、大豆

-3.6

氟硅唑

flusilazole

0.45

1986

70200

叶面处理

杜邦

PunchNustar

谷物、果蔬、种植园作物、甜菜

-10.9

种菌唑

ipconazole

0.35

1994

 

种子处理

吴羽

Techlead

水稻、谷物、观赏植物

+11.8

灭菌唑

triticonazole

0.30

1992

 

种子处理

巴斯夫

Real

谷物、玉米

-1.9

腈苯唑

fenbuconazole

0.30

1991

75

叶面处理

陶氏益农

Indar

果蔬、种植园作物、葡萄

+4.6

烯唑醇

diniconazole

0.30

1988

50120

叶面处理、

种子处理、

土壤处理

住友化学

Spotless

谷物、梨果

0.0

联苯三唑醇

bitertanol

0.10

1979

125600

叶面处理、

种子处理

拜耳

BaycorSubitol

果蔬、谷物、种植园作物

-24.2

硅氟唑

simeconazole

0.10

2002

50100

叶面处理、

种子处理

三共

SanlitMongarit

果蔬、水稻

-12.9

亚胺唑

imibenconazole

0.10

1994

612

叶面处理

北兴

Manage

果蔬、梨果、葡萄

-9.7

糠菌唑

bromuconazole

0.10

1992

250300

叶面处理

拜耳

Granit

果蔬

-16.7

总计

 

29.75

 

 

 

 

 

 

+1.5

三唑类杀菌剂的产品演替

       在20世纪7080年代,每个主要的化学类型中,都有12个新化学结构的产品上市,并在市场产生革命性的作用,它们因药效好、用量低而受到市场的青睐。如除草剂中的磺酰脲类、咪唑啉酮类,杀虫剂中的新烟碱类和氟虫腈,而在杀菌剂中,即为三唑类产品。

       20世纪70年代后期,拜耳1,2,4-三唑类杀菌剂上市,这些产品与当时市售产品相比,性能更加优异,作用机制新颖,用药量大幅下降,因此市场份额迅速攀升。1976年,拜耳上市了三唑酮(triadimefon;商品名为Bayleton),叶面处理,用于谷物;1978年,上市了三唑醇(triadimenol;商品名为Bayfidan),叶面和种子处理,用于谷物和蔬菜;1979年,上市了联苯三唑醇(bitertanol;商品名为Baycor),这是一个较小的产品,主要用于顶果。

       三唑类杀菌剂通过抑制甾醇生物合成过程中C14脱甲基酶而发挥作用。由于其作用位点单一,所以这类化合物易产生抗性,特别是其主要应用作物已对该类产品产生抗性,如西欧的谷物等。在这类产品中,最初上市的产品由于广泛使用,导致抗性发展较快,特别是对谷物上的白粉病(Erysiphe graminis)抗性水平较高,因此,防治这类病害已成为吗啉类杀菌剂的主要市场。

       自从三唑类杀菌剂问世后,随着研究的深入,该类产品的活性不断提高,第234代产品陆续进入市场。先正达开发的丙环唑(propiconazole)曾领导三唑类杀菌剂市场多年,但该产品目前已被最近上市的产品所超越。由于三唑类杀菌剂的活性谱广,该类产品往往成为谷物上真菌防治的支柱产品,生产上常与其他触杀型杀菌剂复配使用,也与吗啉类、甲氧基丙烯酸酯类以及最近上市的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂复配。在种子处理剂领域,三唑类杀菌剂也非常重要。其广谱活性也使该类产品进入许多作物领域,尤其是大豆、葡萄、果树和蔬菜等市场。

三唑类杀菌剂的研发

       20世纪708090年代,三唑类杀菌剂吸引了大量的研究力量,许多研发产品进入市场。但此后,杀菌剂的研究转向了更新的化学类型,从而导致很长时间内没有新的三唑类杀菌剂问世。直至最近,巴斯夫发现了两个新的三唑类杀菌剂:氯氟醚菌唑(通用名:mefentrifluconazole;商品名:Revysol)和ipfentrifluconazole,打破了三唑类杀菌剂10多年无新品上市的局面。尤其是其中的氯氟醚菌唑,其未来市场前景较好,巴斯夫预计该产品将实现10.00亿欧元的年峰值销售额,并已在全球60多个国家的40多种作物上申请登记,2018年底在韩国率先上市。氯氟醚菌唑的上市,有望助力三唑类杀菌剂实现超越。

 

氯氟醚菌唑()ipfentrifluconazole()的结构式

主要三唑类杀菌剂

4.1  戊唑醇(tebuconazole

       戊唑醇是三唑类杀菌剂中的第一大产品,由拜耳1988年上市,用于许多作物。其主要市场来自谷物,既可叶面喷雾(商品名为:FolicurHorizon),也用于种子处理(商品名:Raxil)。戊唑醇用作谷物种子处理剂时,可有效防治重要的种传病害,如腥黑粉病(Tilletia spp.)和黑粉病(Ustilago spp.)等。戊唑醇以许多商品名在市场销售,也拥有许多复配产品,如与其他专用杀菌剂和触杀型杀菌剂复配,也与杀虫剂复配用于种子处理。由于收购安万特,所以拜耳将Folicur在德国市场的权利剥离给了安道麦,与三唑醇(triadimenol)复配产品的权利剥离给了Stähler公司。如今,戊唑醇已专利过期,它遭遇到来自非专利产品的激烈的市场竞争,也有与新上市产品的竞争,尤其是与来自拜耳丙硫菌唑(prothioconazole)的竞争。

       拜耳主要在美国市场与安道麦、爱利思达(201921日被UPL收购)、杜邦(现科迪华)和巴斯夫达成了戊唑醇的供应协议,并继续上市新的复配产品。如2014年上市的与甲霜灵(metalaxyl)、丙硫菌唑(prothioconazole)和吡虫啉(imidacloprid)的复配产品等,用作种子处理剂;2015年在巴西上市的与肟菌酯(trifloxystrobin)的复配产品,用于甘蔗,这是拜耳第1个用于甘蔗上的杀菌剂。2016年,拜耳在美国上市了戊唑醇与肟菌酯的复配产品Absolute Maxx、与丙硫菌唑的复配产品Provost Opti2017年,戊唑醇与啶氧菌酯(picoxystrobin)、代森锰锌的复配产品Cronnos由安道麦在巴西上市,用于大豆。2017年,先正达/安道麦在欧洲市场的权利剥离给了纽发姆,以满足中国化工收购先正达的反垄断条件。

       2016年,戊唑醇的全球销售额为5.75亿美元,同比2015年的5.30亿美元大幅增长了8.5%,这主要由于其在欧洲谷物上的使用增加所致;20112016年的复合年增长率为5.5%

4.2  氟环唑(epoxiconazole

       氟环唑(商品名:Opus)由巴斯夫1993年引入市场,用于欧洲谷物,防治包括霉病、锈病,以及由壳针孢菌(Septoria spp.)和镰刀菌(Fusarium spp.)等病原菌引起的病害。氟环唑的作物防治谱不及其他三唑类杀菌剂宽,但其以一系列复配产品上市,以弥补自身的不足。与其复配的产品包括吡唑醚菌酯(pyraclostrobin;甲氧基丙烯酸酯类)、丁苯吗啉(fenpropimorph;吗啉类),以及新近上市的氟唑菌酰胺(fluxapyroxadSDHI类)和吡唑萘菌胺(isopyrazam;先正达;SDHI类)等。

       在谷物上,氟环唑是三唑类杀菌剂中的领军产品之一;2003年以来,其在大豆市场的重要性不断提升,巴西亚洲大豆锈病的暴发是其维持市场地位的重要因素;另外,氟环唑在玉米、水稻等作物领域的重要性也在提升。2014年,中国中化集团开始生产氟环唑,并在澳大利亚销售,商品名为Rivet2016年,巴斯夫在巴西上市了氟环唑与氟唑菌酰胺、吡唑醚菌酯的复配产品Ativum EC,用于防治大豆锈病、根腐病、白粉病和叶斑病等。2017年,巴斯夫在印度上市了氟环唑与氟唑菌酰胺的复配产品Adexar,用于谷物。

       2016年,氟环唑的销售额为4.90亿美元,同比2015年的5.20亿美元下降5.8%,这主要由于在欧盟谷物上的使用下降所致;20112016年的复合年增长率为0.2%

4.3  环丙唑醇(cyproconazole

       1988年,环丙唑醇(环菌唑)由山道士公司首先推向市场,商品名为Alto,后来成为先正达谷物用杀菌剂的成员之一,并很快成为欧洲谷物市场的领导者。由于反垄断的原因,2000年,环丙唑醇在欧盟市场的期限权利剥离给了拜耳,同年,剥离给拜耳的产品还有肟菌酯(trifloxystrobin)。如今期限已过,环丙唑醇既可由先正达销售,也可由拜耳销售。目前,大豆已成为环丙唑醇最大的应用作物。基于环丙唑醇的许多复配产品应用于大豆,尤其是与嘧菌酯(azoxystrobin)的复配;杜邦还将其与啶氧菌酯(picoxystrobin)复配,商品名为Aproach Prima;拜耳将其与肟菌酯复配,商品名为Sphere Max

       2016年,环丙唑醇的全球销售额为4.50亿美元,同比2015年的4.55亿美元略降1.1%。虽然该产品在欧盟的使用增加,但不足以与巴西大豆上的使用下降相抵销。20112016年的复合年增长率为5.2%

4.4  丙环唑(propiconazole

       丙环唑于1980年首次上市,如今在先正达的杀菌剂产品组合中仍保持重要地位。丙环唑现遭遇来自非专利产品市场的竞争压力,尤其是来自安道麦和陶氏益农(现科迪华)的竞争(因为它们收购了Sanachem)。谷物仍是丙环唑的主要市场,在这方市场,丙环唑仍是先正达的重要产品,用于许多复配产品,尤其是与嘧菌酯(azoxystrobin)的复配。与其他主要三唑类杀菌剂一样,20032004年,丙环唑在巴西市场的销售受益于亚洲大豆锈病的暴发。2014年,爱利思达(现UPL)上市了Astera,这是丙环唑与Plant Health Care公司Harpin技术的组合,用于玉米。2016年,先正达在美国和加拿大上市了丙环唑与嘧菌酯、新的SDHI类杀菌剂苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)的复配产品Trivapro,用于玉米、大豆和谷物。丙环唑已在欧盟获得登记,并在欧盟保持重要地位。其在包括俄罗斯在内的东欧国家的用量也较大。

       2016年,丙环唑的全球销售额为2.95亿美元,同比2015年的3.10亿美元下降4.8%。这主要由于其在拉美、北美自由贸易区(NAFTA)、亚洲谷物上的使用下降,以及在北美自由贸易区玉米上的使用下降所致。20112016年,丙环唑的复合年增长率为-2.2%

4.5  苯醚甲环唑(difenoconazole

       苯醚甲环唑由先正达于1989年上市,商品名为ScoreDragon,主要用于果蔬、谷物、水稻等,既可叶面喷雾,也可用作种子处理,是先正达在果蔬市场及种子处理业务领域的重要组成部分。苯醚甲环唑已在欧盟取得再登记,虽然非专利产品市场的竞争愈加激烈,但从2009年以来,其全球销售额逐年递增。2015年,先正达杀菌剂Aprovia Top在加拿大获准登记,这是苯醚甲环唑与苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)的复配产品,用于果蔬和葫芦。2016年,先正达在加拿大上市了苯醚甲环唑与氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、精甲霜灵(metalaxy-M)、咯菌腈(fludioxonil)、氟唑环菌胺(sedaxane)的五元复配种子处理剂Visivio2017年,先正达在阿根廷上市了苯醚甲环唑与双炔酰菌胺(mandipropamid)的复配产品Revus Top,防治马铃薯疫病。

       2016年,苯醚甲环唑的全球销售额为2.90亿美元,同比2015年的3.30亿美元大幅下降了12.1%,这主要由于其在欧盟和北美自由贸易区谷物上的使用下降所致。20112016年的复合年增长率为2.6%

4.6  叶菌唑(metconazole

       叶菌唑是三唑类杀菌剂中的活跃成分,1993年上市,吴羽/氰胺开发,现为巴斯夫的产品成员之一。由于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的成功开发,使得叶菌唑最初的市场受阻。2004年,该产品授权给巴斯夫,在美国用于大豆,防治亚洲大豆锈病;目前应用作物覆盖到谷物和玉米等。2010年,其与吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)的复配产品上市;Valent也在美国销售叶菌唑,作为种子处理剂,用于许多作物,但遭遇到来自非专利产品市场的竞争压力。2016年,叶菌唑与吡唑醚菌酯的复配产品Headline AMP在加拿大获准登记,用于玉米和小粒谷物。叶菌唑亦已获得欧盟的再登记,有效期至2020430日。

       2016年,叶菌唑的全球销售额为1.80亿美元,同比2015年的1.75亿美元增长2.9%,这主要得益于其在欧盟谷物上的销售较好。20112016年的复合年增长率为3.7%

4.7  腈菌唑(myclobutanil

       腈菌唑(商品名:Systhane)由罗姆-哈斯公司开发,1988年上市,是又一个果蔬专用产品。陶氏益农收购罗姆-哈斯后,腈菌唑也归于陶氏益农旗下,使陶氏益农(现科迪华)开始进入三唑类杀菌剂市场,有力地支持了公司代森锰锌(mancozeb)的业务。2004年,腈菌唑更加先进的剂型产品Laredo在美国上市,用于果树和坚果作物,并用作棉花种子处理剂;2005年,Laredo获得紧急豁免,用于防治亚洲大豆锈病。腈菌唑也已获得欧盟的再登记,有效期至2021531日。

       2016年,腈菌唑的全球销售额为1.00亿美元,同比2015年的0.85亿美元大幅增长了17.6%,这主得益于其在葡萄、梨果和谷物上的使用增加。20112016年的复合年增长率为1.0%

4.8  三唑醇(triadimenol

       三唑醇(商品名:BaytanBayfidan)于1980年由拜耳上市,主要用作谷物种子处理剂,也用于果树、蔬菜、咖啡、葡萄、种植园作物和烟草等。三唑醇已获得欧盟的再登记,有效期至2019831日。继拜耳收购安万特后,Baytan的英国权利剥离给了马克西姆(现安道麦),Bayfidan的德国权利剥离给了Stähler(现科麦农)。三唑醇一度位居谷物用杀菌剂领先产品之列,然而现已被许多新近上市的产品所超越。

       2016年,三唑醇的全球销售额为0.80亿美元,同比2015年的0.85亿美元下降了5.9%,这主要由于其在欧洲和巴西谷物上的使用下降所致。20112016年的复合年增长率为1.3%

4.9  粉唑醇(flutriafol

       粉唑醇由ICI(现先正达)于1984年上市,用于谷物及其他许多作物。它从来也不是一个主要产品,2001年,被剥离给科麦农(现富美实),自此,其销售额大幅增长,主要得益于巴西应用粉唑醇防治亚洲大豆锈病。2010年,粉唑醇在美国登记用于苹果和大豆;2012年,登记用于棉花。2012年,科麦农上市粉唑醇与嘧菌酯(azoxystrobin)的复配产品Authority,在巴西用于小麦、大豆和棉花。2013年,科麦农和爱利思达(现UPL)的杀菌剂Fortix在美国获准登记,这是粉唑醇与氟嘧菌酯(fluoxastrobin)的复配产品,用于玉米。该产品现已扩作到其他许多作物,如甘蔗和棉花等。

       2016年,粉唑醇的全球销售额为0.70亿美元,同比2015年的0.90亿美元大幅下降22.2%,这主要由于其在亚洲谷物和巴西大豆上的使用下降所致。20112016年的复合年增长率为-3.8%

三唑类杀菌剂的市场展望

       三唑类杀菌剂的广谱性使其成为谷物用杀菌剂市场的支柱,同时,其在果蔬等特种作物市场的使用也在增加。

       欧洲的谷物市场基本成熟,其主要影响因素包括小麦价格和冬季时长,因为春季喷施会影响病害压力。2016年,北欧市场受益于良好的开端,但夏季部分地区遭遇洪涝,接近收获时又逢干旱天气。这限制了2016年三唑类杀菌剂市场的发展,但也有一些主要的三唑类杀菌剂实现反弹。

       自2003/04年以来,三唑类杀菌剂市场持续受益于巴西大豆锈病的暴发,不过,对甲氧基丙烯酸酯类/三唑类杀菌剂复配产品的抗性目前也是一个问题。2016年,由于部分地区降水较少,巴西大豆锈病的发生程度轻于上年。最近,三唑类杀菌剂在美国玉米上的销售额增加,不过,玉米价格较低,也打压了市场。与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂复配也增加了三唑类杀菌剂的使用,因为壳针孢菌(Septoria spp.)对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂已产生了抗性,推出复配产品有助于解决抗性问题。最近,三唑类杀菌剂还与SDHI类杀菌剂复配。

       三唑类杀菌剂鲜有新开发的产品上市,不过,巴斯夫刚刚上市的氯氟醚菌唑将为这片市场带来新的亮点。随着与丙硫菌唑、SDHI类杀菌剂的复配产品参与市场竞争,三唑类杀菌剂的市场增长将会受到影响。发展中国家市场或将推动三唑类杀菌剂较好增长。然而,环丙唑醇(cyproconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)和丙环唑(propiconazole)等都被列入欧盟替代产品名录,这或将成为三唑类杀菌剂未来增长的一大障碍。

三唑类杀菌剂市场预测

20112016

复合年增长率1(%)

2016年销售额

(亿美元)

2021年销售额

(预测,亿美元)

20162021

复合年增长率1(%)

+4.0

29.75

33.38

+2.3

1 基于2016年汇率的实际增长率。

 Phillips McDougall公司综合考虑以上诸多因素后预测,2021年,三唑类杀菌剂的销售额将达33.38亿美元,20162021年的复合年增长率为2.3%(基于2016年汇率)。

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