1  简介

       氟噻唑吡乙酮，英文通用名oxathiapiprolin，商品名Zorcec，化学名称为：1-(4-[4-[(5RS)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]-1-哌啶基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，CAS号1003318-67-9。它是杜邦公司开发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色作物病害具有卓越防效。2012年获得ISO通用名，2013年荣获第五届Agrow Awards最佳创新化学奖。2016年2月25日，在中国获得原药和制剂的正式登记。

2  适用范围

       研究显示，氟噻唑吡乙酮具有非常有利的毒理学和环境特性，用量亦少，对用户、农业生产者和环境的安全性更高。该剂施用量仅为常用杀菌剂的1/5～1/100，对引起马铃薯和番茄晚疫病的致病疫霉（Phytophthora infestans）高效。氟噻唑吡乙酮活性高，对致病疫霉各发育阶段均有效，可在寄主植物体内长距离输导，即使在极为恶劣的条件也可有效防治晚疫病。该产品的开发主要针对危害马铃薯及其他作物的病害，防治对象为影响葡萄、瓜类、番茄和其他蔬菜作物等的产量和经济效益的卵菌纲病原菌。已有研究发现：氟噻唑吡乙酮对向日葵霜霉病（Plasmopara halstedii）的防效优于嘧菌酯或与之相当；叶面喷施可有效防治南佛罗里达地区的罗勒霜霉病（Peronospora belbahrii）；亦可有效防治烟草黑胫病（Phytophthora nicotianae）。

3  作用机制/靶点信息

       氟噻唑吡乙酮对卵菌纲病原菌具有独特的作用位点。该剂的作用机制为抑制氧固醇结合蛋白（OSBP）而达到杀菌效果。

4  登记查询

4.1 中国登记信息

4.2 欧盟登记信息

4.3  美国登记信息

 5  专利信息

6  合成路线简介

       路线一（US2010240619）：该路线是杜邦的原研路线，以2-取代噻唑醛为起始原料，经由肟化、噁唑环合、脱保护，最后与3-三氟甲基-5-甲基-1-吡唑乙酸酰胺缩合等4步反应得目标产物，以切断噁唑环成两边中间体。    

       路线二（WO2010123791）：该路线是杜邦在原研路线基础上，发展的从噻唑环切断的路线，来完成对原研发路线的补充（本专利涉及保护了晶型专利，在国内晶型专利保护较迟）。

       路线三（WO2011146182）：该路线主要路线二的专利的补充，重点关注了噻唑环切断后的硫代酰胺中间体的合成，以4-氰基哌啶为原料，经由乙酰基保护、α-甲基卤代、吡唑C-N键形成、硫化氢与氰基加成等四步反应得到目标中间体。

       路线四（CN105541830）：该路线主要设计酰胺键切断的中间体合成，以2,6-二氟苯甲醛为原料，经由烯烃化得二氟苯乙烯备用；乙酰乙酸乙酯为原料经由肟化、氯化、噁唑环化、α-甲基溴化、4-酰胺基哌啶经由Boc保护、硫代酰胺化、噻唑环合、脱保护得到目标中间体。