双酰胺类杀虫剂站上了发展的“风口”，近年来市场增长较好。产品方阵中，不仅拥有持续占据全球第一大杀虫剂市场地位的氯虫苯甲酰胺，而且氟苯虫酰胺、溴氰虫酰胺、四氯虫酰胺等也都称得上重磅产品，尤其是该类杀虫剂仍不断有新品上市。如拜耳的四唑虫酰胺即将在加拿大、美国取得登记，巴斯夫的溴虫氟苯双酰胺刚刚从澳大利亚拿到了8张登记证。

       “双酰胺”是这类化合物重要的结构特征，鱼尼丁受体作用剂是它们的主要作用机理。然而，溴虫氟苯双酰胺是一个特例，虽然分子中也拥有双酰胺基团，也主要防治鳞翅目害虫，却拥有完全不同的作用机理，从而为杀虫剂市场增加了一个有效应对抗性害虫的重要工具。

作用机理与众不同

       溴虫氟苯双酰胺（英文通用名：broflanilide；开发代号：MCI-8007）是由三井化学AGRO株式会社（MCAG）发现、三井化学和巴斯夫共同开发的间二酰胺类（或间苯甲酰氨基苯甲酰胺类）杀虫剂，其作用机理新颖，完全不同于氯虫苯甲酰胺等邻二酰胺类杀虫剂。

       2014年，巴斯夫和三井化学达成了共同开发溴虫氟苯双酰胺的合作协议；2017年，两公司签署了关于溴虫氟苯双酰胺商业化的长期协议。根据协议，巴斯夫获得了在世界范围内独家开发和销售该产品的权利；不过，日本和其他一些市场除外，在这些市场，三井化学将拥有独家或合作开发的权利。

       溴虫氟苯双酰胺的IUPAC化学名称：2′-溴-2-氟-3-(N-甲基苯甲酰氨基)-4′-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6′-(三氟甲基)苯甲酰苯胺；开发代号：MCI-8007；CAS登录号：1207727-04-5；分子式：C₂₅H₁₄BrF₁₁N₂O₂；相对分子质量：663.3；结构式如图1。

图1  溴虫氟苯双酰胺的结构式

       溴虫氟苯双酰胺是γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子（或氯化物）通道别构调节剂（allosteric modulators），其在昆虫体内可代谢为脱甲基溴虫氟苯双酰胺，这是一种非竞争性抗狄氏剂（RDL）的γ-氨基丁酸（GABA）受体拮抗剂。国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将溴虫氟苯双酰胺归类为第30组，目前该组中有2个有效成分，另一个为日产化学的异噁唑啉类杀虫剂氟噁唑酰胺（fluxametamide）。

图2  氟噁唑酰胺的结构式

       IRAC将鱼尼丁受体作用剂归类为第28组，目前该组中有5个化合物，分别为：氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、氟苯虫酰胺、环丙虫酰胺（cyclaniliprole）、四唑虫酰胺（tetraniliprole）。

       而我们熟悉的氟虫腈则被IRAC归类为第2组（γ-氨基丁酸门控氯离子通道阻断剂）中的2B亚组（苯基吡唑类），该亚组中还有另一个有效成分乙虫腈（ethiprole）。

       综上，在作用机理上似乎与溴虫氟苯双酰胺相关联的化合物，其实都在IRAC的不同组别中。因此，溴虫氟苯双酰胺与现有杀虫剂无交互抗性，是重要的抗性害虫治理工具。

       溴虫氟苯双酰胺杀虫谱广，具有良好的速效性和持效性，用于水稻、玉米、谷物、果树、蔬菜、大豆和棉花等大田作物和特种作物，防治咀嚼式口器害虫（包括鳞翅目和鞘翅目害虫），如小菜蛾、夜蛾、跳甲等；对斜纹夜蛾具有很高的杀幼虫活性；对蓟马也有很好的防效；可有效防治对其他杀虫剂产生抗性的害虫，尤其是对氟虫腈产生抗性的害虫。溴虫氟苯双酰胺也将用于种子处理，防治谷物金针虫等；并可用于专用害虫防治领域，如白蚁、蚂蚁、蜚蠊、苍蝇等的防治。

全球市场首获登记

       2019年12月19日，澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）登记了巴斯夫基于溴虫氟苯双酰胺（商标名：Vedira™）的8个产品，其中包括1个原药和7个制剂（含1个复配产品）。这是溴虫氟苯双酰胺在全球的首次登记。

       在7个制剂产品中，有4个饵剂：Vedira Granular Fly Bait、Vedira Granular Ant Bait、Vedira Gel Cockroach Bait、Vedira Gel Ant Bait；3个气雾剂：Vedira Pressurised Insecticide（2 g/kg溴虫氟苯双酰胺+0.5 g/kg 顺式氯氰菊酯）、Vedira Pressurised Bait、Terinda Foam Termiticide & Insecticide。

       据介绍，Vedira™功能强大、用途广泛，用于防治作物生产以及城市和乡村的害虫，如农业、商业、庭院等领域的苍蝇、蚂蚁、蜚蠊、白蚁、其他害虫等。

       2019年11月初，APVMA建议登记这些产品，公示期截止到2019年12月3日。

       巴斯夫农业解决方案事业部杀虫剂全球战略营销副总裁Neil Bentley先生说：“杀虫剂对于防治害虫、提高人畜生活质量以及作物质量至关重要。如果要保持对害虫种群的有效控制，就需要定期轮换使用不同作用机理的杀虫剂。因此，我们很高兴向市场推出具有全新作用机理的溴虫氟苯双酰胺，为害虫防治专业人员和农民提供一种新的、有效的害虫防治工具。”

       巴斯夫农业解决方案事业部全球专业和特种解决方案副总裁Ron Kehler先生说：“全新杀虫剂溴虫氟苯双酰胺是一款颇具市场价值的害虫防治工具。基于该有效成分的Vedira™等产品可以用来解决大多数情况下的害虫防治问题，使用灵活，操作简单。”

       不久，溴虫氟苯双酰胺还将在美国、加拿大、墨西哥、印度取得登记，用于作物保护。其中，美国、加拿大、墨西哥3国采取了联合评审办法。美国环保署（EPA）农药项目办公室（OPP）计划于2019年12月19日前登记三井化学的溴虫氟苯双酰胺，用于玉米、多种小粒谷物（水稻除外）、块茎和球茎作物、某些非作物领域。目前，在EPA官网上尚未查到相关的登记信息。

       近两年，三井化学和巴斯夫都在我国开展溴虫氟苯双酰胺的登记药效试验。试验结果表明，日本三井化学AGRO株式会社的5%溴虫氟苯双酰胺SC和巴斯夫（中国）有限公司的10%溴虫氟苯双酰胺SC防治甘蓝小菜蛾、甘蓝甜菜夜蛾、甘蓝黄条跳甲、番茄棉铃虫、西瓜蓟马、水稻稻纵卷叶螟、水稻二化螟，具有较好的速效性和持效性。

       未来的几年里，巴斯夫计划在全球主要市场提交更多的登记申请。

       溴虫氟苯双酰胺将于2020年在世界主要地区上市。基于其新颖的作用机理，该产品有望成为年销售额超亿美元的重磅产品。