小基团，撬动大市场。

       最近在中国上市的氟唑菌酰羟胺从众多SDHI类杀菌剂中脱颖而出，央企先正达不无高调地认为，这将是杀菌剂中第一大产品，年销售额有望突破10.00亿美元。究其原因，N-甲氧基赋予了该产品神奇的力量。

       以小基团撬动大市场的成功案例并非凤毛麟角。2020年第2季度，巴斯夫将向中国市场推出其重磅产品氯氟醚菌唑。这是三唑类杀菌剂孕育了10余年后的爆品，年峰值销售额将突破10.00亿欧元。据巴斯夫分析，氯氟醚菌唑分子中灵巧的异丙醇基团，使其能与靶标位点高度契合。

       在创新难度越来越大的背景下，通过小基团的巧妙变化，来撬动大市场，不失为创新中的一大亮点。

       巴斯夫不断加码研发费用，持续研发创新产品，打造可持续农业解决方案。在杀菌剂领域，巴斯夫的建树有目共睹，像三唑类杀菌剂中的氟环唑、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中的吡唑醚菌酯、SDHI类杀菌剂中的氟唑菌酰胺等都是市场领先产品。

       与甲氧基丙烯酸酯类、SDHI类杀菌剂不同，三唑类杀菌剂自2002年三共上市硅氟唑之后，就步入了无新品上市的空档期，直到2018年巴斯夫上市了氯氟醚菌唑，才打破这一漫长的沉寂。尤其是氯氟醚菌唑非凡的产品特性，不仅给巴斯夫带来了莫大的惊喜，也让农药行业非常期待。

1  独有的异丙醇基团，助推产品性能升级

       氯氟醚菌唑是由巴斯夫发现、开发和上市的第1个新型异丙醇三唑类杀菌剂，填补了三唑类杀菌剂10余年无新品上市的空白，具有优异的生物活性，是病害防治和抗性管理的重要工具。这个由巴斯夫研发了近10年的产品，有望刷新公司植保产品的销售记录。

       氯氟醚菌唑通用名为：mefentrifluconazole；开发代号为：BAS 750F；商品名为：Revysol、锐收、Belanty、Cevya、Lenvyor、Maxtima、Myresa、Provysol、Relenya等；化学名称为：(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇；CAS登录号为：[1417782-03-6]；分子式为：C₁₈H₁₅ClF₃N₃O₂；相对分子质量为：397.8；结构式如图1。

图1  氯氟醚菌唑(Revysol)的结构式

图片来源：巴斯夫农业进行时

       与其他三唑类杀菌剂一样，氯氟醚菌唑亦为甾醇生物合成中C14-脱甲基抑制剂（DMI），通过阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜坍塌，抑制病菌细胞生长。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将氯氟醚菌唑划分为甾醇类生物合成抑制剂的脱甲基抑制剂G1（DMI）亚组。

       与众不同的是，氯氟醚菌唑分子中独有的异丙醇基团，使其能够非常灵活地从游离态自由旋转，并能与靶标位点牢牢结合成为络合态，从而达到卓越的防治效果。

图片来源：巴斯夫农业进行时

       当菌株的结合位点发生变异而产生抗性时，传统唑类杀菌剂由于构象单一，导致其对抗性菌株的防效下降。而氯氟醚菌唑灵活多变的结构以及优异的内在活性，使其面对不同的抗性菌株时，始终能与位点牢牢结合，保持卓越的防治效果。

图片来源：巴斯夫农业进行时

       正是因为有了异丙醇基团的链接，使氯氟醚菌唑不仅具有更优异的内在活性，而且对多种抗性菌株始终保持高效。抗药性试验结果表明，氯氟醚菌唑至今仍对壳针孢属分离菌具有较好的防效。

       氯氟醚菌唑广谱、高效，具有选择性和内吸传导性，兼具保护、治疗、铲除作用，速效且持效期长。有效防治许多真菌病害，如小麦叶斑病（Septoria tritici）、锈病以及由壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害，大麦上由柱隔孢菌（Ramularia spp.）引起的病害，水稻纹枯病和穗腐病（dirty panicle；或脏穗病），苹果树黑星病（Venturia inaequalis），核果树和杏树花腐病和褐腐病（Monilinia spp.），葡萄白粉病（Erysiphe necator），马铃薯和坚果树上由链格孢菌（Alternaria spp.）引起的病害，玉米和大豆上由尾孢菌（Cercospora spp.）引起的病害，甜菜上的褐斑病等；并能防治抗性病原菌，甚至包括对DMI产生抗性的真菌病害。

       氯氟醚菌唑适用于许多大田作物、经济作物和特种作物等世界范围内的60多种作物，如谷物、玉米、大豆、水稻、马铃薯等大田作物，果树、蔬菜、油菜、青椒、葡萄、咖啡等经济作物，以及草坪、观赏植物等。并能提升作物活力，提高作物产量和品质。既可叶面喷雾，也用于种子处理。

       相对于其他许多有效成分，氯氟醚菌唑可以更快地被植物吸收，具有很好的耐雨水冲刷作用，并能将很多不利天气（如干旱、冰雹、霜冻、炎热、强紫外线等）的影响降至最低。

       氯氟醚菌唑拥有较好的环境特性。其水溶性、挥发性均低，所以不会通过淋溶进入地下水；对哺乳动物、蜜蜂等毒性较低，安全性高。氯氟醚菌唑打破了传统三唑类杀菌剂对人体、动物的潜在危害，先后获得欧盟、美国、澳洲等绿色、安全等级认证，被誉为三唑类杀菌剂中的新标杆。

2  全球迅速登记，用于60多种作物

       巴斯夫称，氯氟醚菌唑是公司有史以来最大的上市产品；计划在全球50多个国家上市，用于60多种作物；预计年峰值销售额将突破10.00亿欧元。如今，氯氟醚菌唑已在欧洲、亚洲、美洲等地区的60多个国家展开登记，用于40多种作物，并已在韩国、哥伦比亚、欧盟、美国、加拿大、澳大利亚、中国等国家和地区取得登记。

       2016年3月，巴斯夫向欧盟提交了氯氟醚菌唑的登记资料；在英国的评估支持下，欧盟已将该产品登记用于谷物，有效期为2019年3月20日至2029年3月20日。巴斯夫还计划将该产品在欧盟登记用于油菜、玉米、果树、蔬菜和葡萄等。

       2017年，巴斯夫向美国、加拿大、墨西哥以及亚洲主要市场等申请登记氯氟醚菌唑；这一年，还向巴西递交登记资料。据巴斯夫介绍，氯氟醚菌唑将在拉美几乎所有国家的作物保护领域发挥重要作用。

       2018年初，氯氟醚菌唑在韩国获得了其在全球的首个登记；同年，在哥伦比亚取得登记，用于咖啡、水稻、番茄等；2018年底，在韩国上市，开启了该产品的商业化进程。

       2018年底，巴斯夫开始在其美国密苏里州Hannibal生产厂生产氯氟醚菌唑，这是该厂生产的第1个杀菌剂。首先选址在美国生产，凸显了该产品对北美市场的战略重要性。

       2019年6月，氯氟醚菌唑作为减风险农药在美国获准登记。登记产品包括：用于玉米上的Veltyma （氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯）；用于大豆上的Revytek（氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯+氟唑菌酰胺）；用于马铃薯、甜菜、花生上的Provysol（氯氟醚菌唑）；用于葡萄、杏树、梨果树、核果树上的Cevya（氯氟醚菌唑）等。2020年种植季节，美国农民有望用上这些产品。

       2019年6月11日，氯氟醚菌唑原药在澳大利亚取得登记；同年7月1日，75.0 g/L氯氟醚菌唑SC（商品名：Belanty）在澳大利亚登记，防治苹果树黑星病（Venturia inaequalis）、葡萄白粉病（Uncinula necator）。该产品将于2020年在澳大利亚上市；公司还计划将其扩作到其他作物。Belanty残留低；即使在病菌侵染后使用，也能有效阻止症状发展；可以在果树的多个生长点使用，用药量为80 mL/100 L，每季最多用药3次。

       巴斯夫也已向新西兰环保局申请进口Revystar（100 g/L氯氟醚菌唑+50 g/L氟唑菌酰胺；EC），用于谷物，用药量为1～1.5 L/hm²；防治小麦上的叶锈病（Puccinia triticina）、白粉病（Blumeria graminis f sp tritici）、叶斑病（Septoria tritici）、条锈病（P striiformis f sp tritici），大麦上的叶锈病（P hordei）、叶斑病（Ramularia collo-cygni）、白粉病（B graminis f sp hordei）、网斑病（Pyrenophora teres）等。

       2019年6月25日，英国登记了97.0 g/L氯氟醚菌唑EC产品Myresa，有效期至2023年6月24日；用于大麦、硬质小麦、燕麦、黑麦、斯佩尔特小麦、黑小麦、小麦；2020年种植季，英国农民将用上这款产品。

       2019年10月25日，加拿大有害生物管理局（PMRA）登记了98.5%氯氟醚菌唑原药以及基于氯氟醚菌唑的6个制剂产品，有效期均至2024年12月31日。其中包括4个单剂Lenvyor、Cevya、Maxtima、Relenya，2个复配产品BAS 752 RC（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺）、Belyan（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）。除Relenya为种子处理剂外，其他5个产品皆通过叶面喷雾。Lenvyor用于玉米、大豆、豌豆和豆子、甜菜、花生、马铃薯、油菜、芥菜、亚麻和小麦；Cevya用于葡萄、花生、马铃薯、甜菜、梨果树、核果树、坚果树；Maxtima用于高尔夫球场草坪；Relenya用于玉米、油菜、大豆、小麦的种子处理；BAS 752 RC用于油菜、亚麻、干豌豆、小扁豆、鹰嘴豆、蚕豆、马铃薯；Belyan用于油菜、芥菜、亚麻、马铃薯、大豆、小麦。

       2019年8月底，巴斯夫在哥伦比亚推出氯氟醚菌唑产品Belanty。该产品不仅防治水稻病害，而且可以减少用水，提高水稻产量。

       2019年9月，氯氟醚菌唑在法国获准登记，商品名Amplitude/Sulky（100 g/L），用于小麦、大麦、黑小麦、燕麦，防治小麦锈病、壳针孢菌引起的病害，以及大麦上由柱隔孢菌引起的叶斑病。

       2020年初，巴斯夫Revystar^® XE（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺）在英国获准登记，用于所有谷物。Revystar^® XE能被作物快速吸收，将天气影响降到最低，即使在低温、高温条件下也表现较好，并能防止因紫外线照射而被降解。

3  锐收^®系列产品，将在我国全面上市

       从2015年起，巴斯夫农业解决方案事业部开始在我国进行开发试验，基于氯氟醚菌唑的杀菌剂产品将在我国14种作物的16个靶标上登记。

       2020年1月7日，巴斯夫欧洲公司在我国登记了基于氯氟醚菌唑的4个产品：97%氯氟醚菌唑原药（低毒）、400 g/L氯氟醚菌唑SC（低毒）、400 g/L氯氟醚·吡唑醚酯SC（低毒；200 g/L氯氟醚菌唑+200 g/L吡唑醚菌酯）、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC（低毒；100 g/L氯氟醚菌唑+140 g/L吡唑醚菌酯）。这是巴斯夫锐收^®系列产品在我国的首次登记，用于防控苹果褐斑病、葡萄炭疽病、番茄早疫病、玉米大斑病等四大作物病害。据悉，巴斯夫将于2020年第2季度在全国范围内上市锐收^®系列产品，并计划将这些产品纳入全国农技中心2020年施乐健绿色增产试验示范项目中。

       其中，400 g/L氯氟醚菌唑SC通过叶面喷雾，防治苹果褐斑病（稀释3,000～6,000倍）。该产品对苹果褐斑病具有较高活性，使用适期较宽，持效期较长。

       400 g/L氯氟醚·吡唑醚酯SC通过叶面喷雾，防治番茄早疫病（制剂用药量20～40 mL/亩）、葡萄炭疽病（稀释1,500～2,500倍）。240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC通过叶面喷雾，防治玉米大斑病（制剂用药量48～55 mL/亩）。两产品作用速度快，施药后在叶片上形成沉降药膜，与蜡质层紧密粘连，迅速穿透到叶片中，并在叶肉组织内扩散。兼具预防作用和早期治疗作用，持效期较长。

       随着锐收^®在大田和果蔬等作物上的效果不断显现，其在提升我国种植者增产和增收水平的同时，或将引发高端杀菌剂市场的变革。

4  2032年7月，在中国的化合物专利到期

       氯氟醚菌唑是巴斯夫开发的专利产品，2032年7月，其在中国（CN103649057B）、欧洲（EP2731935B1）等的化合物专利到期。

       2012年7月12日，巴斯夫农业公司在我国申请了氯氟醚菌唑的化合物专利。其授权公告号为：CN103649057B；发明名称：杀真菌的取代的2-[2-卤代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。该专利将于2032年7月11日到期。

5  潜力巨大，年峰值销售额突破10亿欧元

       巴斯夫在农药创新领域的高投入为业界树立了榜样。数据显示，2017年，巴斯夫在作物保护领域的研发投入为5.07亿欧元，占当年56.96亿欧元销售额的8.9%；2018年，公司在农业解决方案事业部的研发投入为6.79亿欧元，占该部58.56亿欧元销售额的11.6%；2019年，公司投资约9.00亿欧元用于农业解决方案的研发。通过自主创新和外部收购，巴斯夫大大丰富了其农业解决方案管道的产品线。2028年前，公司将上市30个创新产品，预计峰值销售额将突破60.00亿欧元。

       氯氟醚菌唑是其中的重磅产品，年峰值销售额将突破10.00亿欧元，是巴斯夫具有划时代意义的新产品。它的上市将进一步丰富巴斯夫的产品组合，有力地提升巴斯夫在杀菌剂市场的全球地位。

       氯氟醚菌唑是三唑类杀菌剂中的一匹黑马，分子中独有的异丙醇结构使其空间结构灵活多变，与突变前后的靶标位点牢牢结合，从而保证稳定的病害防治和抗性治理水平。

       当多个三唑类杀菌剂因为内分泌干扰作用被列入欧盟替代产品名录时，氯氟醚菌唑却先后获得欧盟、美国、澳洲等绿色、安全等级认证，成为升级版的三唑类产品。

       基于氯氟醚菌唑优秀的产品性能，巴斯夫对其寄予厚望，同时也给市场留下想象的空间。