20世纪70年代末，美国杜邦（现科迪华）公司成功开发超高效磺酰脲类除草剂氯磺隆，并于1982年上市。自此，磺酰脲类除草剂得到各大农药公司高度关注，研究开发热度空前，新品陆续问世。磺酰脲类除草剂高效、广谱、低毒，选择性高，且用量低，一般不超过100 g/hm2，其开发上市成为农药发展史上一个重要里程碑，给除草剂市场带来了革命性的变化，尤其是在水稻生产中。1984年苄嘧磺隆的上市标志着化学除草进入“一次性”时代，苄嘧磺隆与其他持效期长的除草剂复配用于水稻育苗箱，为水稻提供长达一季的保护。

全球市场

       磺酰脲类除草剂现已成为仅次于氨基酸类除草剂的全球销售额第二大除草剂类别。2018年，磺酰脲类除草剂全球销售额为24.36亿美元，占全球农药市场（650.99亿美元）的3.7%，占全球除草剂市场（273.95亿美元）的8.9%。其全球销售额较2017年销售额（23.85亿美元）增长2.1%，虽然2013—2018年复合年增长率为-1.6%，但2016年以来的市场稳中有升。2018年，欧洲等磺酰脲类除草剂重要销售市场因天气干旱，杂草发生程度减轻，销售减少。但该类除草剂价格上涨抵消其在欧洲市场的销售减少，加之在亚洲特别是在中国和印度水稻上销售增长，其全球市场实现增长。

       近年来磺酰脲类除草剂全球销售情况见表1。

表1  近年来磺酰脲类除草剂销售情况

主要品种概况

       磺酰脲类除草剂首个品种氯磺隆于1982年上市，经过30多年的发展，现已有30多个品种面世，在谷物、玉米、水稻、大豆等重要作物生产领域发挥重要作用。2013年后磺酰脲类除草剂无新产品面世，也无在研产品。磺酰脲类除草剂主要品种概况见表2。

表2  磺酰脲类除草剂主要品种概况

       磺酰脲类除草剂部分品种在欧盟的登记即将期满或已期满，正进入续展登记阶段。烟嘧磺隆在欧盟的登记有效期延长至2020年12月，此前其已被延期1年；甲基二磺隆、甲基碘磺隆获得欧盟为期15年的续展登记，开始日期分别为2017年7月1日和2017年4月1日。

       根据并购反垄断规制，一些磺酰脲类除草剂品种从原开发公司剥离。2017年陶氏、杜邦合并，杜邦甲磺隆剥离给富美实，2018年富美实授权印度Crystal作物保护公司甲磺隆产品Affinity Force（甲磺隆+唑草酮）和Metcil开发权。另外，杜邦四唑嘧磺隆、氯磺隆、胺苯磺隆、氟啶嘧磺隆、噻吩磺隆、苯磺隆、氟胺磺隆等7种磺酰脲类除草剂也均剥离给富美实。该交易包括与产品相关的专利、登记、数据资料，以及一些制造工厂（4个原药生产工厂、10个制剂加工厂）。同年，富美实宣布将甲磺隆、噻吩磺隆、苯磺隆等3种磺酰脲类除草剂在欧洲的开发权转让给纽发姆公司。这项交易于2018年2月1日生效。

       作为中国化工收购先正达的前提条件，2017年8月，美国先锋公司取得三氟啶磺隆钠盐在墨西哥的销售权，包括三氟啶磺隆钠盐与莠灭净的复配剂（Amvac Krismat WG）。

应用情况

       磺酰脲类除草剂高效、广谱、低毒、高选择性，对多种一年生和多年生杂草有特效，能有效防除大多数阔叶杂草，对禾本科杂草也有一定的抑制效果，广泛应用于谷物、玉米、水稻、大豆、油菜、草坪和其他非耕地。磺酰脲类除草剂有效成分用量通常很低，作物上的施用量低于100 g/hm²。

       磺酰脲类除草剂上市后即得到广泛应用，然而，随着使用的增加，其存在的问题也渐渐凸显。该类除草剂在常规使用技术下，土壤残留期长，又因其高效，往往对后茬作物玉米、油菜、棉花以及某些豆科产生不同程度的药害。此外，由于该类除草剂作用位点单一，极易产生抗药性，上市不久就有对杂草产生抗性的报道，抗药性问题已成为磺酰脲类除草剂发展的一大障碍。目前已知对ALS抑制剂类除草剂产生抗性的杂草有165种。仅2018—2019年间，对ALS除草剂产生明显抗性的杂草就有8种，它们分别为：光滑苋（Amaranthus hybridus；2018年；巴西）、加拿大飞蓬（Conyza canadensis；2018年；美国俄克拉何马州）、牛膝菊（Galinsoga parviflora；2018年；法国）、红米（Oryza sativa var. Sylvatica；2018年；哥伦比亚/马来西亚）、皱匕果芥（Rapistrum rugosum；2018年；西班牙）、野生黑麦（Secale cereal；2018年；美国科罗拉多州)、荠菜（Capsella bursa-pastoris；2019年；挪威）、麦家公（Lithospermum arvense；2019年；中国）。

       针对磺酰脲类除草剂的优势和缺点，世界各大农药公司投入大量人力、物力进行研究，开发出土壤残留期相对较短的二代产品，并通过复配、添加安全剂、培育耐磺酰脲类除草剂转基因作物、降低施药剂量等措施扬长避短。如美国杜邦商品化耐磺酰脲类除草剂转基因棉花和大豆。此外，为了延缓抗性发生发展，生产中采用不同作用机理除草剂合理轮换使用，制定技术规范等。

新型竞争品种

       谷物、玉米、水稻是重要的除草剂销售市场，也是磺酰脲类除草剂主要销售市场。2018年，谷物用除草剂全球销售额为45.40亿美元，同比增长1.4%；玉米用除草剂销售额为44.28亿美元，同比增长5.7%；水稻用除草剂销售额为24.05亿美元，同比增长7.7%。近年来，谷物、玉米田杂草防除新品陆续上市，市场竞争越发激烈。文中列出将与磺酰脲类除草剂竞争的7种新型除草剂品种。

       （1）Cyclopyrimorate

       Cyclopyrimorate是三井化学株式会社开发的具有新作用机理的除草剂，开发代号SW-065。其为尿黑酸茄尼转移酶（HST）抑制剂，用于谷物和水稻防除阔叶杂草。三井化学打算2019年在日本上市该产品。该品种将成为磺酰脲类除草剂主要竞争对手，对其市场产生一定影响。

       （2）环庚草醚（cinmethylin）

       环庚草醚为巴斯夫公司开发的具有新作用机理的除草剂，开发代号为BAS 684 H/Luximo。其为酰基载体蛋白（acyl carrier protein，ACP）硫酯酶选择性抑制剂，抑制脂肪酸生物合成，破坏细胞膜。用于防除谷物田禾本科杂草。巴斯夫计划2020年在澳大利亚，2021年在英国上市该品种。环庚草醚的上市或将引发谷物田除草剂市场的激烈竞争，对磺酰脲类除草剂的市场将造成一定影响。

       （3）Trifludimoxazin

       Trifludimoxazin也是巴斯夫公司开发的除草剂产品，开发代号BAS 850 H/Tirexor。其为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，用于玉米、大豆、柑橘、梨果及其他作物，防除黑麦草、阔叶杂草，以及一些重要的抗性杂草，如苋属（Amaranthus spp.）和豚草属（Ambrosia spp.）等。

       （4）Bixlozone（F9600）

       Bixlozone是富美实公司开发的异噁唑啉酮类除草剂，开发代号F9600。其为异噁草酮（clomazone）类似物，且在同一专利中公开，这意味着两者作用机理有可能相同，可能为番茄红素环化酶抑制剂，通过阻碍类胡萝卜素的合成而起效。该除草剂通常用作苗前处理，防除油菜、水稻、棉花、大豆、谷物田阔叶杂草和莎草科杂草。其市场竞争力将与作用机理新颖性有关。

       （5）F4050

       F4050是由富美实公司开发的除草剂，防除阔叶杂草，通常用于谷物，也用于玉米、向日葵、大豆、水稻等。其广泛的防治谱，众多的适用作物，使得其极具市场竞争力。

       （6）SL-1201

       SL-1201是日本石原产业株式会社开发的除草剂，现开发用于谷物田防除系列杂草，在大豆和马铃薯田的应用正在开发。根据专利推测其为HPPD抑制剂。现目标地区市场是日本。

       （7）氯氟吡啶酯（florpyrauxifen-benzyl）

       对水稻、玉米用除草剂市场产生重大影响还有氯氟吡啶酯。该品种是由科迪华公司开发的芳基吡啶甲酸酯类除草剂，商品名Rinskor、Lovant等。其具有全新作用机理，用于玉米和水稻等。氯氟吡啶酯峰值销售额预计能达到4亿美元。

市场发展趋势

       随着耐除草剂转基因作物的上市，特别是耐除草剂转基因大豆和玉米的上市，磺酰脲类除草剂市场缩减，销售受到严重影响。目前，耐草甘膦转基因大豆大面积种植，传统大豆种植面积减少。其中，美国、阿根廷耐草甘膦大豆种植面积超过大豆种植面积的94%，巴西耐草甘膦大豆种植面积接近90%。与大豆类似，耐草甘膦转基因玉米在北美、巴西等地大量种植。其他耐除草剂转基因作物也陆续上市，如耐2,4-滴、耐麦草畏、耐HPPD转基因作物。除此之外，农产品价格持续走低，新型、低价苗前除草剂上市也给磺酰脲类除草剂市场增长带来冲击。

       但磺酰脲类除草剂优异的性能，长期的市场占有，大量复配剂、新安全剂的上市，使得其市场在一定程度上保持稳定。2018年，爱利思达公司在巴西上市烟嘧磺隆产品Sanson Evo用于玉米。同年，富美实公司甲磺隆、噻吩磺隆、氯氟吡氧乙酸三元复配剂（Omnera LQM）获得意大利登记，2019年上市，用于谷物。另外，草甘膦抗性杂草的产生对磺酰脲类除草剂在阔叶杂草防除领域的应用有一定的利好，特别是氯嘧磺隆增长最为显著。

       磺酰脲类除草剂未来市场依然充满挑战和机遇，但可以肯定的是，其仍将占据重要的市场地位。预计2023年，其全球销售额将达到26.80亿美元，2018—2023年复合年增长率为1.9%。