近日，“农药资讯网”报道：富美实新除草剂bixlozone即将推出，年峰值销售额将达3亿美元。和其他农药新品种不同的是，bixlozone和30年前的老品种异噁草酮的化学结构高度类似，仅仅在苯环上相差一个氯原子（如图1）。

图1  Bixlozone(左)和异噁草酮(右)的结构式

       鉴于异噁草酮是富美实在80年代开发的除草剂，出于职业习惯，本人立刻对bixlozone的专利保护如何布局感到好奇。于是利用周末的时间，花了几个小时进行了初步检索和分析。现将结果简要报告如下。分为3个部分：一个好消息，一个坏消息，还有本人的一点建议。

       好消息是，由于富美实在申报异噁草酮专利的时候，也公开了bixlozone化合物，具体内容可以参考美国专利US4405357A。由于bixlozone化合物早已公开，缺乏新颖性，富美实没有办法对化合物进行专利保护。而且，从本人的检索情况来看，似乎也没有发现bixlozone的合成工艺相关的专利。估计和其结构与异噁草酮高度类似有关，其合成工艺和异噁草酮大同小异。异噁草酮是液体，估计bixlozone也是液体。所以，没有发现晶型专利，也在情理之中。

       坏消息是，富美实确实对bixlozone进行了专利布局，而且不止一个。涉及到的化合物除了bixlozone以外，还有另一个类似物：2-(2,5-二氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮。目前已经授权的专利至少有如下两件：

       1. CN103458691B，其权利要求1的内容是：1. 一种在草类单子叶或芸苔属作物中选择性控制不需要的植物的方法，所述草类单子叶或芸苔属作物选自玉米、水稻、高粱、大麦、黑麦和油菜，所述方法包括向这些植物的位置使用除草有效量的选自2-(2,4-二氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮和2-(2,5-二氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮中的至少一种3-异噁唑烷酮除草剂。

       2. CN105248429B，其权利要求1的内容是：1. 选自2-(2,4-二氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮和2-(2,5-二氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮的至少一种3-异噁唑烷酮除草剂在用于在选自玉米、水稻、高粱、大麦、黑麦和油菜的草类单子叶作物或芸苔属作物中选择性控制不需要的植物的农业可接受的制剂中的用途，所述制剂还包含一种或多种表面活性剂和/或载体，并且其中以所述制剂的重量计，所述3-异噁唑烷酮除草剂的浓度是0.01%至95%；所述表面活性剂的浓度是1%至15%，并且所述载体的浓度是4%至98.5%。

       第2件专利是第1件专利的分案申请。两件专利都是2032年4月到期。从权利要求的内容来看，其保护的是bixlozone在玉米、水稻、高粱、大麦、黑麦和油菜这六种作物中除草的用途。

       最后是本人的一点建议。考虑到美国专利US4405357A（申请于1981年5月11日）公开了bixlozone化合物，而且同时公开了包括bixlozone化合物在内的这一类化合物对豆科植物和无性繁殖作物的高选择性除草效果，因此在这两类作物上应该不太可能出现类似的专利。因此，有兴趣开发这个品种的厂家可以从登记这些作物的角度予以考虑。此外，富美实还就相关的复配制剂申请了专利。如果有意开发复配品种的厂家，需要对此予以关注。