科迪华为全球第四大农药公司，其农药产品颇具特色，许多产品在全球市场占据很高的权重，这与公司十分注重产品研发密不可分。2018年，科迪华在农药上的研发投入为4.00亿美元，占公司64.45亿美元农药销售额的6.2%。

       科迪华研发管道中的主要产品有：磺酰胺类杀线虫剂三氟咪啶酰胺（fluazaindolizine）、吡啶吡唑类杀虫剂tyclopyrazoflor、吡啶酰胺类杀菌剂florylpicoxamid（吡啶菌酰胺）等。

       公司最近上市的产品有：杀菌剂氟噻唑吡乙酮、fenpicoxamid，除草剂氟氯吡啶酯、氯氟吡啶酯，杀虫剂氟啶虫胺腈、三氟苯嘧啶等。

1  三氟咪啶酰胺

图1  三氟咪啶酰胺的结构式

       三氟咪啶酰胺（英文通用名：fluazaindolizine；开发代号：DPX-Q8U80）是科迪华研发的吡啶并咪唑酰胺类（或磺酰胺类）非熏蒸性杀线虫剂，目前已进入高级开发阶段。其防治谱较广，主要用于果蔬、番茄、果用蔬菜、葫芦、马铃薯、草坪、葡萄、柑橘、核果、烟草以及大田作物等，对烟草的根结线虫、大豆胞囊线虫、草莓的滑刃线虫、马铃薯的茎线虫、松材线虫、粒线虫及短体（根腐）线虫等有很好的防治效果。三氟咪啶酰胺与目前市售的杀线虫剂作用机理不同，可以帮助农民更好地管理土壤和作物。

       2018年，科迪华将三氟咪啶酰胺的商品名由原先的Vellozine变更为Reklemel。Reklemel将成为线虫管理的有效工具，且较传统防治方式更具环境友好特性，对有益的节肢动物、传粉昆虫和土壤生物无害。

       美国环保署计划在2021年4月19日前对三氟咪啶酰胺作出登记决定；该产品有望于2021年在北美和亚太地区上市。

       科迪华预计，三氟咪啶酰胺的年峰值销售额可达1.00亿～5.00亿美元。

2  Tyclopyrazoflor 

图2  Tyclopyrazoflor的结构式

       Tyclopyrazoflor（开发代号：X12317607、XDE-607）是由陶氏益农发现的吡啶吡唑类杀虫剂，现由科迪华研发。该化合物结构新颖，与现有的鱼尼丁类杀虫剂存在较大差异。主要防治棉粉虱、棕榈象甲等害虫，并且对观赏植物、瓜类、柿子椒以及茄科植物上的蚜虫、粉虱具有较好的防效。

       科迪华预计，tyclopyrazoflor的年峰值销售额可达2.50亿美元。

3  Fenpicoxamid

图3  Fenpicoxamid的结构式

       Fenpicoxamid（商品名：Inatreq；开发代号：XDE-777）为陶氏益农（现科迪华）和明治制果共同开发的生物源杀菌剂，具有优异的生物学性能及独特的靶标位点，为新型吡啶酰胺类（picolinamides）谷物用杀菌剂中的第一个有效成分。

       Fenpicoxamid通过抑制真菌复合物Ⅲ Qi泛醌（即辅酶Q）键合位点上的线粒体呼吸作用，来发挥杀菌活性。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将fenpicoxamid归类为Group C4。目前，此亚组中一共有3个有效成分：氰霜唑（cyazofamid；主要防治卵菌纲和根肿菌属病害）、吲唑磺菌胺（amisulbrom；主要防治卵菌纲病害）和fenpicoxamid。它们都作用于复合物Ⅲ Qi位点上的细胞色素bc1（ubiquinone reductase；泛醌还原酶），都为Qi抑制剂（Quinone inside Inhibitors；QiIs；苯醌内部抑制剂）。因此，fenpicoxamid与现有任何谷物用杀菌剂无交互抗性，对抗甲氧基丙烯酸酯类、三唑类等杀菌剂的真菌有优异的防效，是抗性管理的重要工具。

       Fenpicoxamid主要用于谷物（包括冬小麦、春小麦、硬质小麦、黑麦、黑小麦等）、香蕉等，防治锈病、壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害[如叶枯病（Septoria tritici）]、香蕉黑条叶斑病（Mycosphaerella fijiensis）等。田间试验表明，在推荐剂量下，fenpicoxamid能有效防治谷物上的所有重要病害，持效期长。

       Fenpicoxamid主要瞄准欧洲谷物市场。2018年10月11日，fenpicoxamid在欧盟获准登记，有效期至2028年10月11日。目前，欧盟多个成员国正在登记130克/升fenpicoxamid悬浮剂（商品名：Inatreq）。该产品有望于2020年在欧盟上市。

       Fenpicoxamid亦已在多个拉美国家登记，防治香蕉黑条叶斑病，商品名为Kyventiq（130克/升fenpicoxamid悬浮剂）。Kyventiq已于2017年11月在危地马拉、2018年3月在厄瓜多尔、2018年6月在哥伦比亚、2018年7月在洪都拉斯先后获得登记。

       科迪华向其位于法国Cernay的工厂投资了2,000万欧元，用于生产Inatreq。

       公司预计，fenpicoxamid的年峰值销售额将达3.50亿美元。

4  Florylpicoxamid

图4  florypicoxamid（吡啶菌酰胺）的结构式

       Florylpicoxamid（中文通用名：吡啶菌酰胺；商品名：Adavelt；开发代号：XDE-659）是科迪华开发的第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂，其作用机理与第一代产品fenpicoxamid相同，也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合物的Qi位点，但其防治谱更广。

       Florylpicoxamid主要用于谷物、葡萄、果树、坚果树和蔬菜等，防治白粉病、炭疽病、疮痂病以及由壳针孢菌（Septoria spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）、链核盘菌（Monilinia spp.）等引起的病害。可用于作物多个生长阶段，并能提高作物产量和品质。

       Florylpicoxamid拥有较好的毒理学和环境特性，利于产品的登记。该产品有望于2023年率先在亚太地区取得登记；公司计划将在全球上市该产品。

       科迪华预计，florylpicoxamid的年峰值销售额将达2.00亿美元。

5  氟噻唑吡乙酮

图5  氟噻唑吡乙酮的结构式

       氟噻唑吡乙酮是由杜邦（现科迪华）发现的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，为全新卵菌纲病原菌杀菌剂，由科迪华和先正达共同开发，2016年上市。

       氟噻唑吡乙酮拥有独特的作用机理。FRAC将其归类为F9组（哌啶噻唑异噁唑啉类；FRAC CODE：49），具有氧化固醇结合蛋白同源体抑制作用（oxysterol binding protein homologue inhibition；OSBPI），破坏脂质平衡、转运/储存，导致病原菌死亡。与其他杀菌剂无交互抗性；但由于其作用位点单一，因此具有中高水平抗性风险。FRAC建议，将氟噻唑吡乙酮与其他不同作用机理的杀菌剂如代森锰锌、噁唑菌酮等复配或轮换使用。

       氟噻唑吡乙酮高效、速效、持效，用量极低。具有预防、治疗和抑制产孢作用，对病原菌各发育阶段都具有强烈的抑制效果。对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特种作物上的卵菌纲病害具有优异的杀菌活性，且药效稳定；对霜霉病及晚疫病有特效，并能有效防治根腐病、茎腐病、疫霉病等。该产品可以快速被蜡质层吸收，具有优秀的耐雨水冲刷作用；同时具有内吸向顶传导、保护新生组织的特点；可在寄主植物体内长距离输导，即使在极为恶劣的条件下也可有效防治病害；施药灵活，对作物安全；微毒，具有非常有利的毒理学和环境特性。

       科迪华的氟噻唑吡乙酮现已在美国、加拿大、中国、澳大利亚、新西兰、欧盟（葡萄牙、西班牙等）、缅甸、印度尼西亚等国家和地区登记和上市；而先正达的氟噻唑吡乙酮亦已在美国、加拿大、阿根廷、澳大利亚、墨西哥等国登记和上市。

       2018年，氟噻唑吡乙酮的全球销售额为0.55亿美元，预计其年峰值销售额将突破3.50亿美元。其中，科迪华氟噻唑吡乙酮的年峰值销售额将达2.00亿美元。

6  氟氯吡啶酯

图6  氟氯吡啶酯的结构式

       氟氯吡啶酯（英文通用名：halauxifen-methyl；开发代号：XED-729；商品名：Arylex、锐活等）是陶氏益农（现科迪华）开发的第1个芳基吡啶甲酸酯类（arylpicolinate）化合物（氯氟吡啶酯为第2个该类产品），为合成激素类除草剂，拥有独特的作用机理。其模拟了高剂量天然植物生长激素的作用，引起特定生长素调节基因的过度刺激，干扰敏感植物的多个生长过程，导致植物生长异常而死亡。

       合成激素类除草剂普遍具有吸收和传导性能好、症状发展相似、起效快、适应多种耕种体系等共同点；同时因为靶标比较复杂，目前确定了的靶标位点就有6个，因此不易产生抗性。

       与其他上市的合成激素类除草剂相比，氟氯吡啶酯（和氯氟吡啶酯）与受体结合的方式独特，它们的靶标位点不同，且其与位点间的亲和力更强。尤其是与AFB5紧密结合，大幅降低了氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯用量，且除草速度更快，与其他除草剂无交互抗性，可以有效防除抗性杂草。

       氟氯吡啶酯用量很低，广谱，速效，持效，降解快，挥发性低，微毒，对后茬作物安全；经由植物的茎、叶、根部吸收；主要用于小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、大豆、芸苔属植物等，防除播娘蒿、荠菜、猪殃殃等多种阔叶杂草和恶性杂草、抗性杂草等，被视为防除小麦和大麦等作物田顽固阔叶杂草的新工具。为了提高产品的安全性，氟氯吡啶酯有时与安全剂解草酯复配使用。

       氟氯吡啶酯与其他化合物的适配性强，配伍产品主要有：解草酯、双氟磺草胺、啶磺草胺、氯氟吡氧乙酸、氯氨吡啶酸等。

       2014年，氟氯吡啶酸在我国率先登记和上市，目前登记和上市的国家和地区还包括：加拿大、阿根廷、澳大利亚、欧盟、美国、丹麦、意大利、英国、摩洛哥等。

       科迪华预计，氟氯吡啶酯的年峰值销售额将突破6.00亿美元。

7  氯氟吡啶酯

图7  氯氟吡啶酯的结构式

       氯氟吡啶酯（英文通用名：florpyrauxifen-benzyl；开发代号：XDE-848；商品名：Rinskor、灵斯科等）是陶氏益农（现科迪华）继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。

       氯氟吡啶酯也为合成激素类除草剂，其作用机理与氟氯吡啶酯相同，因此，其用药量极低，且与其他除草剂无交互抗性。

       氯氟吡啶酯微毒，具有内吸性，广谱，高效，速效，持效。芽后茎叶处理，可用于水直播、旱直播、移栽水稻以及其他多种作物田，防除禾本科杂草、阔叶杂草、莎草、水生杂草及抗性杂草。对于目前难以防除的稗草、千金子和阔叶杂草、莎草有良好防效。

       基于氯氟吡啶酯独特的作用机理，该产品还能防除对草甘膦、敌稗、三嗪类除草剂、乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂、对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂、原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂、其他合成激素类除草剂等产生抗性的杂草。

       氯氟吡啶酯具有独特的选择性，在水稻植株内被快速代谢，因此其对水稻具有较高的安全性，所以科迪华首先将其开发用于水稻。此外，通过安全剂的加入，氯氟吡啶酯还可用于禾谷类作物、其他大田作物（苗前处理）、果园、草坪、草场、牧场、水域等。据称，它是目前所有除草剂中对水生生物最安全的产品。

       氯氟吡啶酯挥发性低，与其他合成激素类除草剂相比，其漂移药害明显降低。

       氯氟吡啶酯可与目前市场上多种常用除草剂如氰氟草酯、噁唑酰草胺、灭草松、五氟磺草胺等混配，都有较好的增效作用。

       氯氟吡啶酯于2016年率先在中国取得登记，2018年3月首先在美国上市，同年在中国上市。目前，登记和上市的国家和地区包括：中国、美国、马来西亚、越南、韩国、斯里兰卡、巴西、哥伦比亚、多米尼加共和国、厄瓜多尔、秘鲁、玻利维亚、阿根廷、乌拉圭、澳大利亚、智利、巴拿马、尼加拉瓜、土耳其、印尼、欧盟等。

       科迪华预计，氯氟吡啶酯的年峰值销售额将达4.00亿美元。

8  氟啶虫胺腈

图8  氟啶虫胺腈的结构式

       氟啶虫胺腈（英文通用名：sulfoxaflor；商品名：Isoclast、Transform、Closer、特福力、可立施等）是陶氏益农（现科迪华）研发的亚砜亚胺（sulfoximine）类新型化学结构杀虫剂中的第1个化合物，为烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂。

       国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将烟碱乙酰胆碱受体竞争性调节剂归为第4组（Group 4），目前该组中共有11个有效成分，根据作用机理又进一步细分为5个亚组。4A亚组中包含了7个传统的新烟碱类杀虫剂（啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉、噻虫嗪）；4B（烟碱）、4C（氟啶虫胺腈）、4D（氟吡呋喃酮）、4E（三氟苯嘧啶）亚组中各包含1个化合物。

       在Group 4中，除三氟苯嘧啶外，其他产品皆为昆虫神经系统中烟碱乙酰胆碱受体激动剂。4C亚组中的氟啶虫胺腈与现有的新烟碱类、有机磷类、氨基甲酸酯类等杀虫剂无交互抗性。

       氟啶虫胺腈广谱，高效，速效，持效期长，具有胃毒和触杀作用，并有内吸传导活性，可通过木质部向顶传导，还具有渗透作用，有效防治刺吸式口器害虫。主要用于水稻、谷物、大豆、果树、蔬菜、葡萄、油菜、棉花、草坪、观赏植物等；防治半翅目害虫如盲蝽、椿象等，同翅目害虫如蚜虫、飞虱、粉虱、烟粉虱、木虱、蓟马、介壳虫、叶蝉等；用量低。

       氟啶虫胺腈对天敌影响很小，但对蜜蜂高毒，其急性接触毒性LD₅₀值（48 h）为0.379 μg/蜂，急性经口LD₅₀值（48 h）为0.146 μg/蜂。

       2011年11月，氟啶虫胺腈在韩国率先登记，2012年上市。该产品现已在全球80多个国家和地区登记和上市，如韩国、中国、澳大利亚、美国、加拿大、欧盟、巴拿马、印度尼西亚、危地马拉、越南、新西兰、肯尼亚、巴西等。

       2017年，法国登记了氟啶虫胺腈，但附加了很强的限制使用条件。法国认为，氟啶虫胺腈与新烟碱类杀虫剂作用机理相同，又于2019年12月取消了该产品的登记，禁止其在法国使用。

       尽管如此，氟啶虫胺腈仍是一个畅销产品，近年来市场增长较快。2018年，其全球全球销售额为1.72亿美元，同比大增31.3%，2013—2018年复合年增长率为32.6%。

       科迪华预计，氟啶虫胺腈的年峰值销售额可达4.00亿美元。

9  三氟苯嘧啶 

图9  三氟苯嘧啶的结构式 

图10  二氯噻吡嘧啶的结构式

       介离子类杀虫剂是全球研发的新热门，目前开发的产品只有2个：三氟苯嘧啶和二氯噻吡嘧啶（英文通用名：dicloromezotiaz；开发代号：DPX-RDS63）。两产品皆由杜邦（现科迪华）研发，都是烟碱型乙酰胆碱受体抑制剂，均为水稻用杀虫剂。

       三氟苯嘧啶（英文通用名：triflumezopyrim；开发代号：DPX-RAB55、ZDI-2501等；商品名：Pyraxalt、佰靓珑等）作用机理独特，IRAC将其归类为Group 4E。在Group 4的11个化合物中，三氟苯嘧啶是唯一一个能抑制而非激活烟碱乙酰胆碱受体的化合物，因此，其与新烟碱类等杀虫剂及其他烟碱乙酰胆碱受体作用剂无交互抗性。

       三氟苯嘧啶广谱，高效，速效，用量低；主要用于水稻、棉花、玉米和大豆等作物，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均能提供较好的防效。科迪华首先将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等。

       研究表明，三氟苯嘧啶对各种稻飞虱（包括褐飞虱、灰飞虱和白背飞虱等）都有优异的防效，能高效持久防治若虫和成虫。因其良好的内吸传导性和渗透性，耐雨水冲刷，对稻飞虱的防效超过21天，持效期比同类产品长7～10天。三氟苯嘧啶能快速停止害虫取食，及时保护水稻免受飞虱取食和传播病毒病的危害；药后3天田间防效超过90%；并能提高作物产量和品质，提高收益。

       三氟苯嘧啶对环境友好，微毒、低残留，对蜘蛛、寄生蜂、黑肩绿盲蝽等天敌影响极小，但需注意的是，其对蜜蜂的接触LD₅₀（72 h）值为0.39 μg/蜂，经口LD₅₀（72 h）值为0.51 μg/蜂。

       2017年，美国杜邦公司（现科迪华）在我国登记了三氟苯嘧啶，2018年上市，商品名为：佰靓珑。目前亦已在印度、新加坡、菲律宾等国取得登记。

科迪华预计，三氟苯嘧啶的年峰值销售额将达1.50亿美元。