近年来,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂因增长迅猛而引发全球关注,并吸引了大量的研发力量,持续推出新产品。
2020年,日本住友化学株式会社研发的SDHI类杀菌剂inpyrfluxam(商品名:Indiflin)推向市场。该产品现已在日本上市,在美国和加拿大取得登记,并已在阿根廷、巴西、欧盟开展登记。住友化学希望,inpyrfluxam将成为全球市场的又一重磅杀菌剂。
吡唑酰胺类杀菌剂
Inpyrfluxam分子中拥有SDHI类杀菌剂中最热门的化学结构:吡唑-4-酰胺,同时在氨基上引进了茚基基团,从而赋予产品优秀的性能。
Inpyrfluxam化学名称为:3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺;CAS登录号:1352994-67-2;分子式:C18H21F2N3O;结构式如图1。
图1 Inpyrfluxam的结构式
B2020项目中的一员
Inpyrfluxam是住友化学B2020项目中的有效成分,此项目中还包括另3个产品:杀菌剂metyltetraprole(商品名:Pavecto)、pyridachlometyl,杀虫剂oxazosulfyl(商品名:Alles)。这些研发管道中的产品都将在2020年之前在全球主要市场申请登记。
住友化学的研发管道中有多个产品,包括B2020项目中的4个有效成分及A2020项目中的4个有效成分,这些产品的潜在销售总额达1,500亿~2,000亿日元(14亿~18亿美元)。
琥珀酸脱氢酶抑制剂
Inpyrfluxam为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,通过干扰病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ,抑制线粒体功能,阻止其产生能量,抑制病原菌生长,最终导致其死亡。
Inpyrfluxam广谱,高效,具有内吸性和叶面渗透作用。高效防治许多植物病害,如水稻纹枯病(Rhizoctonia solani)、亚洲大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi)、谷物锈病[如小麦叶锈病(Puccinia triticina)等]、大麦网斑病(Pyrenophora teres)、苹果黑星病(Venturia inaequalis;又称苹果疮痂病)、马铃薯黑痣病(Rhizoctonia solani)、甜菜根腐病和叶枯病等。
快速登记和上市
2017年,住友化学向日本、美国、加拿大、阿根廷、巴西等国提交了登记申请,并持续在其他国家和地区开发基于inpyrfluxam的产品。
2020年初,inpyrfluxam在日本取得了全球首个登记,商品名为Kaname® Flowable,用于园艺植物。今年3月,Kaname® Flowable在日本上市。
近日,inpyrfluxam及基于该有效成分的两个产品在美国和加拿大获准登记。这是inpyrfluxam首次在日本以外的国家取得登记。其在美国和加拿大的登记是由美国环保署(EPA)和加拿大有害生物管理局(PMRA)联合评估完成的。
除了有效成分的登记外,住友化学基于inpyrfluxam的两个产品(Excalia™和Zeltera™)也在美国和加拿大取得登记。Excalia™用于苹果、玉米、大豆、甜菜等,防治多种病害,叶面处理;Zeltera™防治谷物、玉米、豆类蔬菜、大豆、油菜、甜菜等的种子和苗期病害,以及大豆猝死综合症(SDS)、油菜黑胫病等,种子处理。
Excalia™和Zeltera™将由住友化学美国分公司Valent USA销售,计划今年10月上市。
2019年初,住友化学向欧盟提交了inpyrfluxam的登记申请;目前尚处于悬而未决状态。该产品高效防治欧洲地区的主要作物病害,如小麦叶锈病(Puccinia triticina)、大麦网斑病(Pyrenophora teres)、马铃薯黑痣病(Rhizoctonia solani)等。基于该有效成分的杀菌剂产品有望于2023年或更晚在欧盟上市。
住友化学快速推进inpyrfluxam产品的登记和上市,这些产品将在全球销售和使用。
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