除草剂在防除杂草、保护农作物生产上发挥了重要作用，但有些除草剂易产生药害，如果规避不当，会给农业生产带来损失。如常见的乙草胺药害、丁草胺药害、异丙甲草胺药害等。

       据湖南省农业科学院农业生物技术研究所周小毛所长介绍，解决除草剂药害问题的方法主要包括：创制选择性除草剂；培育除草剂抗性作物；使用除草剂安全剂。其中，使用除草剂安全剂是解决除草剂药害问题最为直接有效的方法。

湖南省农业科学院农业生物技术研究所所长周小毛

       除草剂安全剂是一类能够保护作物免受除草剂药害，从而增加除草剂安全性和改善除草剂杂草防除效果，扩大除草剂杀草谱的化合物。目前已有20多种安全剂商品化，这些产品均由外国公司研发，如拜耳、先正达、科迪华等。

       除草剂安全剂的作用机制多种多样，如对除草剂吸收和转运的影响、对ABC转运体和谷胱甘肽转运体的诱导，对GSTs、UGTs、P450s等的诱导，对靶标酶活性的影响，靶标位点竞争等。但确切的作用机制仍有待进一步研究。

       周所长介绍道，水稻田商品化除草剂安全剂主要包括：适用于氯代乙酰胺类除草剂的解草啶、解草酮、AD-67、解草安，适用于ACCase抑制剂类、磺酰脲类除草剂的双苯噁唑酸等。

       然而，除草剂安全剂并非安全；目前仅有日本需要登记。研究发现，安全剂的使用存在环境风险。如精异丙甲草胺的安全剂解草酮，对淡水藻高毒，对步行虫（益虫）、斑点叉尾鮰、浮萍具有中等毒性；水稻田常用除草剂安全剂AD-67、解草啶、解草安，均能引起斑马鱼体内细胞凋零，酶活性和基因表达异常，从而导致斑马鱼苗畸形；解草酮的外消旋体和异构体能不同程度影响斑马鱼苗体内的基因表达和代谢，从而导致斑马鱼苗畸形。

       周所长说，现有的水稻田商品化除草剂安全剂存在环境风险，需要研发新的安全剂。人们对植物源农药研究较多，其对环境相对友好，对人畜相对安全；虽然人们对植物源安全剂的研究较少，但这项工作已经启动，并首次发现了植物源除草剂安全剂能够有效缓解除草剂对水稻的药害。

       据周所长介绍，植物源除草剂安全剂主要包括：芸苔素内酯、赤霉素等植物激素；N-烷基酰胺—山椒素、N-烷基酰胺—紫锥菊烷基酰胺类化合物、Z-藁本内酯、佛手柑内酯等植物源提取物等。

       芸苔素内酯（Brassinolide；简称BR）是一种甾醇类植物激素，具有极强的生物活性，尤其在逆境下对作物有较大的促长作用, 已广泛应用于农业生产。研究发现，BR可显著缓解胺苯磺隆对水稻的药害；这与其能间接激活水稻幼苗ALS活力有较大相关性。

       赤霉素（gibberellin；简称GA）最初作为促进水稻幼苗生长的化合物被发现，是植物多种发育所必须的植物源生长调节剂，几乎影响高等植物种子发芽、胚轴伸长、叶片扩展等生长发育的各个方面。研究发现，赤霉素对由精异丙甲草胺产生的对水稻幼苗株高和株鲜重的抑制作用表现出缓解效果；其通过增加水稻幼苗体内的GSTs活性，促进精异丙甲草胺与GSH的轭合作用，从而缓解药害。

       N-烷基酰胺—山椒素是从花椒果实中提取的含11种山椒素单体的混合物。研究发现，山椒素类物质能够有效缓解精异丙甲草胺对水稻的药害；其在提高水稻幼苗根系活力和叶绿素含量的基础上，进一步诱导水稻体内解毒酶编码基因的表达，其中OsGSTU3在解毒过程中发挥着主要作用。

       N-烷基酰胺—紫锥菊烷基酰胺类化合物是从紫锥菊根中提取的含多种紫锥菊烷基酰胺类化合物的混合物。研究发现，紫锥菊烷基酰胺类化合物通过恢复水稻叶绿素含量，诱导水稻体内SOD活性的上升来缓解异丙甲草胺对水稻的药害。

       Z-藁本内酯提取自川芎，通过提高GST活性增强植物对除草剂的解毒代谢能力，缓解异丙甲草胺对水稻的药害。

       佛手柑内酯是从羌胡中提取而来，通过诱导水稻体内GSTs活性显著增强，促进乙草胺在水稻体内的代谢，从而缓解乙草胺对水稻幼苗的药害。

       然而，植物源除草剂安全剂提取成本较高，结构复杂，人工合成成本高，因此需要进行结构改造。

       周所长以山椒素类化合物的结构改造为例，介柖了山椒素类似物合成路线，及改造后高活性化合物的生测效果。研究表明，二氯丙烯酰胺及另外两个化合物能缓解精异丙甲草胺对水稻幼苗株高、根长、鲜重的影响。

周所长指出，下一步工作将继续筛选具有潜力的植物源物质，同时对已经发现的植物源除草剂安全剂进行结构改造。