先正达推出新杀虫剂甲氧哌啶乙酯(spiropidion),未来6年将在60多个国家上市
发布日期:2020-12-10 作者:江苏省农药协会 农药资讯网 顾林玲

       

       Spiropidion(中文通用名:甲氧哌啶乙酯)是先正达开发的螺环季酮酸类杀虫剂,开发代号为SYN546330,化学名称为3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯,CAS登录号为1229023-00-0,分子式为C21H27ClN2O5。结构式如图1。

图1  Spiropidion结构式

       Spiropidion低毒,对哺乳动物、传粉昆虫和有益生物安全,可用于IPM 项目;对环境友好,在土壤、水、水/沉淀物系统中快速降解,不会在环境中长时间滞留。

       Spiropidion是继拜耳上市螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)之后开发的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,分子中含有酮-烯醇互变结构,化学结构与螺虫乙酯极其相似。国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将spiropidion归为第23类:乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,季酮酸和季酮酸类衍生物。

       与其他季酮酸类杀虫剂相同,spiropidion亦为脂质生物合成抑制剂,通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,破坏脂质的合成,从而阻断害虫正常的能量代谢,最终导致害虫死亡。

       Spiropidion具有双向、内吸传导性能,通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导;此外,其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后,其不仅可有效防治叶面害虫,还可以有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位,为作物提供整株保护。

       Spiropidion适用于苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等众多作物,防治蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜(Myzus persicae)、烟草粉虱(Bemisia tabaci)、棉蚜(Aphis gossypii)等害虫和害螨。先正达介绍说,spiropidion的开发是化学创新驱动的结果,其能提供针对性的保护,为农业生产提供一种全新、有效的替换药剂。Spiropidion对白粉虱、蚜虫、木虱等难防刺吸式口器害虫具有良好的防效;其还对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫有效。

       2019年6月,先正达公司的spiropidion原药在危地马拉取得登记;同年12月,spiropidion原药获得巴拉圭登记;2020年2月获得澳大利亚登记;2020年9月,基于spiropidion的制剂产品在危地马拉获得全球首个登记,商品名为Elestal Neo。

       继spiropidion产品在危地马拉上市后,先正达计划2021年在巴拉圭、巴基斯坦上市其产品;计划2023年在巴西上市spiropidion产品,目前在巴西的登记正在进行中。

       Spiropidion在欧盟的登记有望在2022—2023年提交资料。

       先正达公司对螺环季酮酸类化合物进行了全方位的专利申请布局,申请保护客体包括化合物结构修饰及其制备方法、化合物的新用途、复配组合物、化合物的制剂、化合物的晶体等5个方面。获得授权的spiropidion原药专利为螺杂环吡咯烷二酮N-氧基哌啶化合物作为杀虫剂及其制备方法(CN200980149464.6)。

       在未来的6年中,先正达计划在全球60多个国家上市spiropidion产品,覆盖各大洲,公司预测其峰值销售额将突破4.00亿美元。

 

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