植物病源线虫是危害作物根系的有害生物，其危害严重于常见病害，常造成作物减产、品质下降，并带来严重的经济损失。据统计，每年线虫造成的全球作物产量损失约达12.3%，经济损失超过1,570亿美元，其中，美国约为80亿美元，中国超过700亿元。

       线虫种类繁多，如根结线虫、孢囊线虫、短体线虫、穿孔线虫、茎线虫等。其中，根结线虫是重要的土传病害，目前，全球已发现90多种重要的根结线虫，可侵染3,000多种植物。根结线虫不仅寄主广泛，还能传播一些真菌和细菌性病害。根结线虫危害后，植株根系形成根瘤，阻碍植物营养吸收，叶片黄化落叶，植株矮小，严重的甚至死亡。

       防治根结线虫病应采取农业防治、物理防治、生物防治、化学防治相结合的综合防治措施。其中，化学防治因见效快、易实施而颇受市场欢迎。

       目前我国登记杀线虫剂的企业约200家，登记配方约50个，涉及氨基甲酸酯类、有机磷类、大环内酯类等化学结构的有效成分，主流杀线虫产品有阿维菌素、噻唑膦、威百亩等。

       近几年，有多个杀线虫剂新农药申请了登记试验，如阿维菌素B2a、二甲基二硫醚、芽孢杆菌B16、厚垣孢普克尼亚菌、噁线硫醚、三氟吡啶胺、1,3-二氯丙烯等。

       2019年，我国新增的杀线虫剂新农药有：氟烯线砜、嗜硫小红卵菌HNI-1等。其中，氟烯线砜是新近上市的全新化学杀线虫剂，是划时代的革命性杀线虫产品。

1  氟烯线砜的作用机理

       氟烯线砜（通用名：fluensulfone；商品名：Nimitz、尼咪特等；开发代号：MCW-2）是由以色列马克西姆公司（现安道麦）于1993—1994年研发的杂环氟代烯基砜类杀线虫剂，2014年上市，近年来，市场增长迅速。

       氟烯线砜的IUPAC名称为：5-氯噻唑-2-基3,4,4-三氟丁-3-烯基砜，或5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯基)磺酰基]噻唑；CAS登录号：318290-98-1；分子式：C₇H₅ClF₃NO₂S₂；相对分子质量：291.70。化学结构式如图1。

图1  氟烯线砜的结构式

       氟烯线砜为非熏蒸性杀线虫剂，低毒，具有触杀作用，是植物寄生线虫获取能量储备过程的代谢抑制剂。通过与线虫接触，抑制线虫获取脂质能量，抑制线虫能量储备，阻断线虫获取能量通道，从而杀死线虫。

       线虫接触到氟烯线砜药剂后，活动减少，进而麻痹，暴露1 h后停止取食，侵染能力和产卵能力下降，卵孵化率下降，孵化的幼虫不能成活。研究表明，氟烯线砜不同于氨基甲酸酯类、有机磷类、大环内酯类化合物，其杀线虫效果不可逆转，在线虫接触药液的48 h内死亡，能够真正杀死线虫。

       氟烯线砜对线虫的卵、幼虫、成虫3种形态均有较好的杀灭效果。作用于卵时，干扰卵中幼体的正常发育，降低孵化率及幼虫发育；作用于幼虫时，引起僵直和瘫痪，削弱口针推挤及取食活动，影响其代谢及脂肪积累。

       氟烯线砜主要用于蔬菜、果树、马铃薯等，防治多种作物线虫，如爪哇根结线虫、南方根结线虫、北方根结线虫、刺线虫、马铃薯白线虫、哥伦比亚根结线虫、玉米短体线虫、花生根结线虫等。

       氟烯线砜对非靶标生物毒性低，是许多氨基甲酸酯类、有机磷类杀线虫剂的替代品。研究表明，氟烯线砜显著降低爪哇根结线虫、南方根结线虫、花生根结线虫对植物根部感染，且穿透效果显著。

       与现有杀线虫剂相比，氟烯线砜的优势体现在：全新作用机理，与其他产品无交互抗性；真正杀死线虫，具有不可逆性，降低种群数量；作用于线虫的所有虫态；使用简便，持效期长；对土壤中的有效线虫无伤害；低毒，对植物、环境及人友好。

2  氟烯线砜在中国的登记及其应用

       2019年1月30日，安道麦马克西姆有限公司在我国登记了95%氟烯线砜原药和40%氟烯线砜乳油；制剂产品商品名为尼咪特^®，土壤喷雾，防治黄瓜根结线虫，制剂用药量为500～600 mL/667 m²。同年，尼咪特^®在中国上市。

       尼咪特^®不仅作用机理独特，而且能够较好地契合农户的农事操作，减少用工投入，降低用药次数。

       为了最大程度降低线虫对作物的危害，安道麦建议在移栽前7天，通过土壤喷雾，将尼咪特^®施用到种植带中，48 h即可杀灭线虫，有效降低线虫基数。在完成作物定植和灌溉后，尼咪特®会随着水流分布到作物根际，杀死线虫，形成空白地带，使得作物根系能够健康生长，提高品质，延长采收期，带来更多、更高的收益。

       据介绍，使用尼咪特^®，清园要彻底，混土要及时，上水有节奏。具体包括：（1）清园、施肥、翻耕。将根瘤根系清理出园，有机粪肥深翻入土。（2）造畦。（3）种植行/畦面均匀喷雾。采用扇形喷头，喷雾宽度向两侧扩10 cm。（4）立即混土。机械混土不超过20 cm，人工混土采用3～4齿钉耙混土10～15 cm。（5）5～7天后移栽，间隔期一定要留够。（6）灌水。灌水在施药混土48 h后进行，可结合定植水进行灌水，以浸透20～25 cm土层为宜。

       尼咪特^®每季施药1次，安全采收间隔期为收获期。

       此外，安道麦马克西姆有限公司在2017年3月还申请了2%氟烯线砜颗粒剂的田间试验，用于防治姜根结线虫，目前正在登记进程中。 

3  氟烯线砜的专利概况

       2000年6月28日，日本拜耳农药株式会社在我国申请了氟烯线砜的化合物专利；发明名称：杀线虫的三氟丁烯化合物；授权公告日：2004年7月28日；授权公告号：CN1159304C。该专利的保护期已于2020年6月27日届满。

       本发明涉及通式Ⅰ化合物，其中，X代表卤素，n代表0、1或2，涉及通式Ⅰ化合物的制备方法和它们作为杀线虫剂的用途。

4  氟烯线砜的全球市场开发

       2014年，氟烯线砜在美国取得登记。2015年，在以色列获准登记；同年，安道麦在以色列内盖夫地区建立了氟烯线砜生产厂。2017年，安道麦在日本、韩国、中国台湾登记了氟烯线砜，用于果树、蔬菜。2018年，氟烯线砜产品在巴西登记和上市。2019年，安道麦在秘鲁上市了Nimitz（氟烯线砜）。

       迄今，氟烯线砜还在墨西哥、澳大利亚、加拿大、英国、意大利、南非、中国等国取得了登记。

       氟烯线砜尚处于商业化早期阶段，但其市场增长较快。2016年的全球销售额为700万美元，2018年大幅增长至2,000万美元。

       作为全新作用机理的非熏蒸性杀线虫剂，氟烯线砜具有较好的市场前景。