全新作用机理的杀线虫剂氟吡菌酰胺,未来发展值得期待
发布日期:2021-06-17 信息来源:农药市场信息新媒界 作者:秦恩昊

 

       氟吡菌酰胺是具有全新作用机理的杀线虫剂,具有很强的杀线虫活性。此外,氟吡菌酰胺还是一种新型苯甲酰胺类杀菌剂,主要用于防治由真菌病原菌引起的灰霉病、白粉病、晚疫病、霜霉病、稻瘟病等,无论单用或混用均表现出较高的活性,且其应用量较低。氟吡菌酰胺在杀线虫剂功能领域,尤其是高端应用领域的发展是很值得期待的。

       氟吡菌酰胺是具有全新作用机理的杀线虫剂,属琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类,具有很强的杀线虫活性。其作用机理为抑制靶标琥珀酸脱氢酶的活性,从而干扰其呼吸作用。当线虫经氟吡菌酰胺处理后,虫体僵直成针状,活动力急剧下降。例如香蕉穿孔线虫或根结线虫受药后开始活动缓慢,处理后30分钟初显症状,1~2小时后变得完全麻痹不动。氟吡菌酰胺有选择地抑制线虫线粒体中的呼吸链的复合体Ⅱ。线粒体是线虫的能量工厂,其受到抑制后会导致线虫细胞中能量(ATP)很快耗尽。氟吡菌酰胺是第一个通过抑制复合体Ⅱ的杀线虫剂,它代表了一类新的作用机理的杀线虫剂。

       此外,氟吡菌酰胺还是一种新型苯甲酰胺类杀菌剂,通过阻碍呼吸链中琥珀酸脱氢酶的电子转移而抑制线粒体呼吸。氟吡菌酰胺可抑制孢子发芽、萌发管生长、菌丝体生长及芽孢形成,在植物体内,氟吡菌酰胺可在木质部中传导及转移,主要用于防治由真菌病原菌引起的灰霉病、白粉病、晚疫病、霜霉病、稻瘟病等;可用于70多种作物,如葡萄、梨果、核果、蔬菜和田间作物等;无论单用或混用均表现出较高的活性,且其应用量较低。

1  产品简介

       氟吡菌酰胺作为杀菌剂,已应用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、烟草等70多种作物田;作为杀线虫剂,可在多种作物上登记用于防治多种线虫;也可以在多种种植环境(大棚/露天)中使用,并适于多种用药方法(灌根、滴灌、冲施、土壤混施、沟施等),每季最多施用1次就可以。另外,有效成分在土壤中活化需要充足的土壤湿度,因此,施用时水量一定要足,并保持地块的土壤湿度。

       主要剂型有:500 g/L氟吡菌酰胺SC,200 g/L氟吡菌酰胺+200 g/L丙硫菌唑SC,200 g/L氟吡菌酰胺+200 g/L戊唑醇SC,250 g/L氟吡菌酰胺+250 g/L肟菌酯SC,125 g/L氟吡菌酰胺+375 g/L嘧霉胺SC等。

1.1  市场概况

       氟吡菌酰胺是拜耳公司开发的SDHI类杀菌剂,它主要用于果树、蔬菜、谷物和葡萄等作物防治白粉病、斑点病和卵纲病害。

       2009年,拜耳公司首次介绍氟吡菌酰胺产品具有广泛的杀菌谱,可用于70多种作物上防治包括灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等在内的许多病害。氟吡菌酰胺在低用量下便能提供较高的防效,预计其年峰值销售额将超过1.50亿美元。

       氟吡菌酰胺结构式如下:

       氟吡菌酰胺不仅是新一代优秀杀线虫剂,而且还是广谱杀菌剂、种子处理剂、农产品仓储保鲜剂等,具有多功能性。拜耳作物科学公司的氟吡菌酰胺于2012年上市,迄今已在全球包括中国、美国、欧盟(23国)、澳大利亚、罗马尼亚、土耳其、智利、墨西哥等50个国家登记和上市,已应用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、烟草等70多种作物田。氟吡菌酰胺作为新一代优秀杀线虫剂,作用于线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ[即琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDH)或琥珀酸辅酶Q还原酶(succinate-coenzyme Q reductase,SQR)]。它是作用于此靶标的第一个杀线虫剂,亦是第一个对使用者和环境低毒的杀线虫剂,未来有望成为线虫防治战略中的支柱产品。

       德国拜耳作物科学公司2012年11月5日在中国分别获得96%氟吡菌酰胺原药登记(登记证号PD20121673)和41.7%氟吡菌酰胺制剂登记(登记证号PD20121664),注册商标:路富达。

1.2  专利情况

       氟吡菌酰胺的世界专利WO2004016088、欧洲专利EP1531673;德国拜耳作物科学公司于2003年8月8日在中国申请化合物发明专利,专利号:038194716,到2023年过期。

2  全球市场分析

2.1  氟吡菌酰胺主要国家和地区的销售额

       根据AgrAspire数据库,氟吡菌酰胺2015年全球分地区分作物销售额情况见表1、表2。

       从表1、表2数据可以看出,氟吡菌酰胺的主要销售区域为:欧洲销售额22.24 Mio.USD,主要分布于葡萄作物上;北美销售额9.42 Mio.USD,主要分布在马铃薯和葡萄作物上;亚太销售额2.39 Mio.USD,主要分布在果蔬作物上。

       氟吡菌酰胺是拜耳旗下最重要的SDHI类杀菌剂之一,其他类似产品还有氟唑菌苯胺、联苯吡菌胺,拜耳目前针对这3个产品有明确的全球定位。

       (1)大宗谷物作物上,联苯吡菌胺是拜耳重点推广的品种,主要推广的区域为欧洲。

       其主导剂型为:

       Aviator Xpro 75 g/L联苯吡菌胺+150 g/L丙硫菌唑EC;

       Skyway Xpro 75 g/L联苯吡菌胺+100 g/L丙硫菌唑+100 g/L戊唑醇EC;

       Zantara 5 g/L联苯吡菌胺+166 g/L戊唑醇EC。

       Aviator Xpro用于冬小麦、黑麦和黑小麦,申请用量为1.25 L/hm2,大麦1 L/hm2。该产品还用于控制小麦其他病害中的叶疱病(壳针孢属)和叶锈病。

       (2)在美国,拜耳公司重点推广的品种为氟吡菌酰胺,主要涉及两类推广模式:

       首先,是针对美国大豆上猝死综合症(SDS)所开发的种衣剂,同时还兼具杀线虫剂的功能;此外,拜耳在美国推出了氟吡菌酰胺和吡虫啉混配制剂,该制剂主要用于防治棉花和花生上的线虫;另外,在非农用领域,如草坪线虫上的应用也是氟吡菌酰胺一个重要的应用领域。

       (3)在北美的大田作物领域,拜耳重点推广氟唑菌苯胺,拜耳在玉米、谷物上开发了大量的种衣剂产品,主要商品化制剂产品有EverGolpime(22.7%氟唑菌苯胺FS),Penred 240FS(22.4%氟唑菌苯胺FS),Emesto Quantum(6%氟唑菌苯胺+18.6%噻虫胺FS),EmestoSilver(6.35%氟唑菌苯胺+1.68%丙硫菌唑FS),EverGol Xterd(13.3%氟唑菌苯胺+13.3%肟菌酯FS),EverGolEnergy(3.59%氟唑菌苯胺+7.18%丙硫菌唑+5.74%甲霜灵FS,ProsperEverGol(0.82%氟唑菌苯胺+22.3%噻虫胺+0.55%甲霜灵FS),Emestopime FS(氟唑菌苯胺+戊菌隆+氟嘧菌胺)。

       从目前拜耳的杀菌剂市场分布上来看,氟吡菌酰胺未来最有可能的发展方向是杀线虫活性种衣剂、小宗作物杀菌剂,以及杀线虫剂相关的混配制剂;而在主要大田作物的SDHI杀菌剂大部分领域,将由氟唑菌苯胺主导进行推广。

       另外,值得注意的趋势是拜耳目前在草坪护理、森林防护等领域对氟吡菌酰胺作为杀线虫剂进行开发,在所有的SDHI类杀菌剂中,氟吡菌酰胺的此类应用开发是最为活跃的。

       根据PhillipsMcDougall公司的预测,目前氟吡菌酰胺的开发还处于起步阶段,未来5年将以超过10%的增长率扩大市场份额,特别是作为对使用者和有益生物均无较大毒性作用的产品,氟吡菌酰胺在杀线虫剂功能领域,尤其是高端应用领域的发展是很值得期待的。

2.2  氟吡菌酰胺在主要作物上的销售额(量)

       从作物分布来看,氟吡菌酰胺目前全球市场分布主要的使用领域有非作物应用为22.55 Mio.USD,主要分布在草坪处理和种子处理等领域;葡萄为19.09 Mio.USD,主要分布于欧洲;马铃薯为6.01 Mio.USD,主要分布在美国。而在其他作物领域,氟吡菌酰胺的推广有限,销售额也相对较小。但是由于其首次上市在2013年,未来的销售拓展还有待观察。

       从作物和市场区域的分布中可以看出,氟吡菌酰胺在拜耳作物杀线虫剂的配置中,主要针对吡虫啉抗性解决方案以及高毒杀线虫剂辅助解决方案,对蔬菜水果(尤其是梨果类)病害用药起到支持和补充的作用(主要考虑对使用者的安全问题)。

       而在大宗作物上,推广相对有限,无法与现有杀线虫剂竞争。

       而在杀菌剂推广方向上,目前拜耳主要考虑的是蔬菜、水果和小宗作物的推广;针对大宗作物的推广,目前主要由氟唑菌苯胺和联苯吡菌胺充当主力。

2.3  近几年热点市场

       对氟吡菌酰胺产品目前全球重点市场初步进行分析,具体情况如下:

       (1)欧洲市场

       目前,拜耳公司为欧盟范围内氟吡菌酰胺产品唯一的登记持有人,持有欧盟区域内氟吡菌酰胺原药与制剂的登记。目前欧盟范围内拜耳公司登记的制剂剂型为Luna Experience(200 g/L氟吡菌酰胺+200 g/L戊唑醇SC),LunaPrivilege(500 g/L氟吡菌酰胺SC),Propulse(200 g/L氟吡菌酰胺+200 g/L丙硫菌唑SC)。

       在欧洲市场,氟吡菌酰胺主要分布在葡萄作物上,如法国、德国、意大利和土耳其的葡萄上,在部分国家,如土耳其,氟吡菌酰胺制剂在葡萄作物上居于首位。

       表3为部分欧洲国家氟吡菌酰胺的销量、剂型和价格情况。

       从欧洲市场的不同作物销售量与价格的变化趋势中,我们可以发现以下现象:

       一是拜耳在欧盟推广氟吡菌酰胺的差异性较强,不同国家、不同作物板块均根据其真菌病害暴发情况配置了不同的制剂类型;

       二是就整体而言,氟吡菌酰胺的定价较低,在各个作物板块有一定的差异,但是差异性并不大,很大程度上是作为现有主流活性成分的补充成分进行推广;

       三是拜耳在欧盟推广上,基本没有考虑氟吡菌酰胺的杀线虫活性。

       (2)北美地区

       氟吡菌酰胺是拜耳公司在北美地区的重点推广品种,主要投放在马铃薯线虫土壤处理、大豆种子处理、草坪线虫防治等领域,目前是拜耳公司在北美重点推广的产品。尤其在北美大豆猝死综合症(SDS)上,氟吡菌酰胺是唯一的速效产品。

       目前北美地区拜耳推广的含有氟吡菌酰胺的产品见表4。表5为北美氟吡菌酰胺的销量、剂型和价格情况。

       从上述美国的市场表现和价格情况可以看出如下特点:

       一是拜耳在美国市场采取的同样是差异化制剂路线,针对不同的作物,选择了不同的氟吡菌酰胺混剂产品进行推广,以发挥最大的杀菌谱效果;

       二是北美整体的原药价格情况要高于欧盟地区,主要原因在于拜耳在美国的整体推广能力较强,同时,在各个作物板块,缺乏高端杀菌剂的竞争(在葡萄上,主要以传统的硫磺制剂为主;而在马铃薯领域,以百菌清等老产品为主);

       三是拜耳在美国的非农用领域,结合其杀菌活性和线虫防治两项功能,为氟吡菌酰胺开辟了大量应用制剂。这一点,国内企业在产品开发时需要特别关注。

       (3)拉美地区

       氟吡菌酰胺目前在拉美主要有两个推广方向,一个是拜耳在推广初期,在各类蔬菜水果上对氟吡菌酰胺的应用开发,主要在哥伦比亚中美加勒比地区;另一项,是针对香蕉、咖啡等高价值作物进行地下线虫的杀灭,用以替代高毒、高残留的杀线虫剂。目前整个拉美地区的销售额约为10 Mio.USD,也是中国企业值得开拓的重要市场。

2.4  主要竞争产品情况

       目前在全球大部分市场内,拜耳公司在植物保护领域是唯一的氟吡菌酰胺原药登记持有人,也是所有制剂登记的持有人。

       在低毒杀线虫剂和种子处理方向上,氟吡菌酰胺一枝独秀,目前并未发现强势的竞争品种,预计未来的销售额能够进一步扩大。

       目前与氟吡菌酰胺竞争性较强的产品仅有两个:

       一是氟唑菌苯胺。主要在拜耳欧洲市场的杀菌剂产品线内部,与氟吡菌酰胺竞争其他经济作物板块的市场份额。

       二是联苯吡菌胺。主要由于拜耳公司在美国和拉美谷物,以及其他小作物上的推广,与氟吡菌酰胺产生直接竞争。

       但是,目前拜耳公司在谷物(联苯吡菌胺)、葡萄/蔬菜(氟吡菌酰胺)和种子处理(氟唑菌苯胺)上均有其特异化配套产品,且氟吡菌酰胺目前主要的推广方向是其在大豆猝死综合症上的特异防治,以及在杀线虫领域的推广,因此,氟吡菌酰胺在SDHI杀菌剂门类中,有其特异之处,相对竞争压力较小,推广空间巨大。

2.5  禁限用情况

       根据目前欧盟、美国、墨西哥等国的登记情况跟踪,并未发现氟吡菌酰胺存在任何禁限用风险。

2.6  主要市场趋势

       通过上述市场、登记、产品分布的情况分析,我们认为,氟吡菌酰胺产品的主要市场趋势在以下几个方面:

       首先,在小宗作物上,氟吡菌酰胺有较好的推广基础,但是需要考虑其剂型的多样性,建议与常规杀菌剂混配进行推广,以降低推广成本。

       其次,注意氟吡菌酰胺在园艺上的应用推广,尤其是草坪安全杀线虫剂功能上的发掘。相对而言,园艺用药的登记和市场导入,比大田作物用药便捷。

       再次,针对目前杀线虫剂领域的产品分布情况,将氟吡菌酰胺作为高毒杀线虫剂的替代产品进行布局和推广,尤其是在热带作物领域。

       最后,SDHI类杀菌剂作为杀菌剂可以与现在的甲氧基丙烯酸酯类别相媲美的大型门类,建议开发相关中间体定制和代工的业务可能性。

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