1  苯嘧磺草胺中国晶型专利

       苯嘧磺草胺中国原药专利已因保护期限届满而失效，但受制于巴斯夫在原药专利后陆续获得的晶型专利、复配专利、剂型专利等形成的层层专利保护网，国内企业在苯嘧磺草胺产品的技术研发、生产、销售等环节仍面临着重重障碍。

表1  苯嘧磺草胺中国晶型专利及其预估到期日

2  苯嘧磺草胺晶型专利地域分布分析

       苯嘧磺草胺晶型技术方案在全球29个国家/地区申请了同族专利。截至目前中国、波兰、智利、日本、乌克兰、欧洲等近20个国家/地区的苯嘧磺草胺晶型专利仍处于保护期内，巴斯夫公司作为专利权人享有技术的独占实施权，任何单位和个人未经专利权人许可，不得实施其专利。

表2  苯嘧磺草案全球晶型同族专利

3  晶型专利何去何从？

       在原药专利到期的后专利时代，晶型专利是否会稳定存在帮助巴斯夫继续稳定苯嘧磺草胺市场，我们拭目以待。但不可否认的是，事实上晶型专利面临无效请求的频率还是较高的。

       关于具体技术参数被无效的可能性：

       多晶型现象在有机农药化合物中广泛存在，对农药化合物进行晶体学研究，是农药设计研究的重要内容。

       如果获得结晶的获得方法已经公开或属于公知常识，本领域技术人员有动机并且有能力利用常规的晶体制备的实验手段来完成其他晶型的实践尝试，继而对所获晶体的具体技术参数（例如X射线D-间隔峰、热重分析数据）进行测定，从而形成权利要求中的技术方案（例如苯嘧磺草胺晶型专利的权利要求1和2），这一技术方案可能会因不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定而被无效。

       关于晶体制备方法被无效的可能性：

       对于本领域技术人员而言，农药化学的研发中，普遍有动机选择晶体形式以弥补化合物形态的不稳定性，因而，本领域技术人员通常会尝试采用公知的方法去获得晶体。

       苯嘧磺草胺晶型专利权利要求4中记载到有机溶剂选自：C1～C6链烷醇、具有3～8个碳原子的无环酮、具有5～8个碳原子的环状酮、单C1～C3烷基苯、氨苯、二氯苯、二C1～C6烷基醚、5或6元脂环族醚、具有1～3个碳原子的硝基链烷烃、脂族C1～C4羧酸的C1～C4烷基酯、具有2～6个碳原子的烷基腈、脂族C1～C4羧酸的N,N-二甲基酰胺及其混合物。

       因此，对于本专利保护的晶体制备方法而言，找到可以证明该制备方法是公知常识的对比文件是无效关键。

       水合物晶体是化合物结晶的常见形式，在化合物已经公开的基础上，本领域技术人员有动机去寻找该化合物的水合物及其晶体，并且依据本领域常用的结晶方法例如热溶冷析、混合溶剂法等获得水合物晶型，因此有关水合物晶型的专利也有被无效的可能性。