4月2日,国家知识产权局专利局复审和无效审理部的第39597号无效宣告请求审查决定书宣告,拜耳螺虫乙酯顺式异构体专利权全部无效(专利号ZL03821634.5)。沧州科润化工有限公司于2018年10月12日提交宣告无效请求,国家知识产权局经审查认定该专利不具新颖性和创造性,因此宣告专利权全部无效。螺虫乙酯原药市场或就此打开。
螺虫乙酯由拜耳公司发现和开发,具有环状酮-烯醇化学结构,是继螺螨酯和螺甲螨酯之后的第3个季酮酸类杀虫剂,是该类化学结构中第1个具有广谱活性的产品。其为脂质生物合成抑制剂,通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,破坏脂质的合成,阻断害虫正常的能量代谢,最终导致其死亡。
螺虫乙酯是拜耳倾力打造的一款重量级产品。自2008年上市以来,其在全球市场迅速扩张。2009年,拜耳宣布,计划在全球70多个国家上市螺虫乙酯。2016年,螺虫乙酯的全球销售额为1.80亿美元,2011—2016年的复合年增长率为6.7%。
螺虫乙酯在中国的化合物专利ZL97198554.5已于2017年7月22日到期,但该专利是关于螺虫乙酯顺反异构体混合物的专利。为了保护市场,拜耳2003年就螺虫乙酯顺式异构体申请专利,保护期至2023年。拜耳在中国上市的杀虫剂产品亩旺特®(22.4%螺虫乙酯悬浮剂)和稳特®(22%螺虫·噻虫啉悬浮剂)中的有效成分就是螺虫乙酯顺式异构体。
2017年,螺虫乙酯化合物专利在中国到期后,一批中国企业的相关登记纷纷落地,其中包括江苏中旗、连云港立本和佰佳信生物科技等企业。当时市场曾提醒登记企业重点关注螺虫乙酯顺式异构体专利,以免引发专利侵权和纠纷。拜耳也通过专利声明重申螺虫乙酯顺式异构体的专利所有权。但这仍然抵挡不住国内企业的登记开发热情。
经查询,截至4月4日,包括拜耳在内,农业农村部共有76个螺虫乙酯相关的原药、制剂产品登记。其中有16家企业获得螺虫乙酯原药登记。螺虫乙酯制剂产品的应用靶标主要包括番茄烟粉虱、柑橘红蜘蛛、柑橘介壳虫、梨树木虱、苹果树棉蚜等。
表1 螺虫乙酯原药在我国的登记情况
登记证号 |
总含量(%) |
有效期 |
登记证持有人 |
PD20110188 |
96 |
2021-3-16 |
拜耳股份公司 |
PD20171529 |
97 |
2022-8-21 |
山东省青岛好利特生物农药有限公司 |
PD20172591 |
96 |
2022-9-18 |
美国默赛技术公司 |
PD20172360 |
97 |
2022-9-18 |
牡丹江佰佳信生物科技有限公司 |
PD20171870 |
97 |
2022-9-18 |
青岛中达农业科技有限公司 |
PD20171917 |
96 |
2022-10-17 |
河北兴柏农业科技有限公司 |
PD20173251 |
96 |
2022-12-19 |
江苏中旗科技股份有限公司 |
PD20173199 |
96 |
2022-12-19 |
连云港立本作物科技有限公司 |
PD20180773 |
96 |
2023-2-8 |
山东海利尔化工有限公司 |
PD20180502 |
96 |
2023-2-8 |
河北兰升生物科技有限公司 |
PD20181014 |
96 |
2023-3-15 |
江苏云帆化工有限公司 |
PD20181754 |
96 |
2023-5-16 |
江苏建农植物保护有限公司 |
PD20182640 |
97 |
2023-6-27 |
河北威远生物化工有限公司 |
PD20182505 |
96 |
2023-6-27 |
上海悦联化工有限公司 |
PD20182063 |
96 |
2023-6-27 |
新沂市永诚化工有限公司 |
PD20183521 |
97 |
2023-8-20 |
陕西汤普森生物科技有限公司 |
此次国家知识产权局宣告螺虫乙酯专利全部无效,无疑为国内准备开发螺虫乙酯市场的企业带来了利好消息。螺虫乙酯具有的巨大商业潜力毋庸置疑。在国内市场,螺虫乙酯的应用广度还有较大的拓宽空间。海外市场,如欧盟对新烟碱类农药的管制行动依然不断加强,也将助推螺虫乙酯市场的进一步增长。
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