噻虫嗪（通用名：thiamethxoam；商品名：阿克泰）是由瑞士汽巴嘉基公司（现先正达公司）于1997年成功开发的新烟碱类杀虫剂。噻虫嗪是目前全球使用最广泛、销量最大的新烟碱类杀虫剂，近年来全球销售额均在10亿美元以上，主要用作叶面杀虫剂和种子处理剂。噻虫嗪虽然是排名第一的新烟碱类杀虫剂，但其2013年才过专利期，2017年资料保护期满，随之而来的就是欧盟对新烟碱类杀虫剂噻虫胺、吡虫啉及噻虫嗪限制使用。时至今日，噻虫嗪仍然是先正达最大的杀虫剂。

发展历程

       噻虫嗪于1997年上市，得益于替代有机磷杀虫剂和吡虫啉抗药性的产生，市场迅速扩大。1997年进入新西兰市场，用于玉米种子处理。1998年在阿根廷、巴西上市，用于马铃薯、烟草、桃树、棉花、大豆、玉米、水稻等作物。1999年在南非上市，用于玉米和小麦。2000年在加拿大、美国登记上市，2001年在澳大利亚上市。目前噻虫嗪已在50多个国家、100多种作物获得登记。2007年2月1日，噻虫嗪作为新有效成分列入欧盟农药登记指令（1107/2009）附录1，2017年1月31日，其资料保护期满。

       2017年8月，欧盟对新烟碱类杀虫剂噻虫胺、吡虫啉及噻虫嗪限制使用。其原因在于这3种杀虫剂的高蜂毒。禁止吡虫啉、噻虫胺及噻虫嗪3种新烟碱类农药在露地环境中使用，这些农药的使用范围限制于永久性温室，即作物整个生命周期都在温室内才能使用上述3种农药。此外，经含有吡虫啉、噻虫胺及噻虫嗪农药有效成分处理过的种子也不得投放市场或使用（永久性温室环境中内使用的种子除外）。

作用方式

       噻虫嗪为乙酰胆碱酯酶受体抑制剂，可选择性抑制昆虫中枢神经系统烟酸乙酰胆碱酯酶受体，进而阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，造成害虫出现麻痹、死亡。具有触杀、胃毒、内吸活性。具有高活性、高安全性、广杀虫谱及作用速度快、持效期长等特点。

       噻虫嗪主要防治鞘翅目、双翅目、鳞翅目害虫等，尤其对同翅目害虫有高活性，可有效防治各种刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、飞虱类、粉虱等。与吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺无交互抗性。既可用于茎叶处理、种子处理，也可用于土壤处理。适宜作物为稻类作物、甜菜、油菜、马铃薯、棉花、菜豆、果树、花生、向日葵、大豆、烟草和柑橘等。在推荐剂量下使用对作物安全、无药害。

       我国主要登记的噻虫嗪剂型为：70%种子处理可分散粉剂、25%水分散粒剂、40%氯虫·噻虫嗪水分散粒剂、300 g/L氯虫·噻虫嗪悬浮剂等。近年来，先正达还登记了22%噻虫·高氯氟微囊悬浮剂以及0.01%杀蚁饵剂卫生用药。

目前面临的挑战

       一是噻虫嗪的高蜂毒问题，欧洲已经限制其在室外使用。但目前已经完美解决，一方面得益于其新剂型和复配的研发和使用（微囊悬浮剂等），另一方面为其在卫生用药市场的拓展。噻虫嗪限用后其销量不降反增。

       另一方面是噻虫嗪长期使用对飞虱、蚜虫等产生的高抗药性。但由于近年来用药水平的提高，以及和功夫、康宽等复配，噻虫嗪又焕发出了第二春。

合成工艺

       目前国内主流合成工艺为：以3-氯丙烯等为原料，合成中间体2-氯-5-氯甲基噻唑。然后2-氯-5-氯甲基噻唑与3-甲基-4-硝基亚氨基全氢化-1,3,5-噁二嗪经过缩合反应得到噻虫嗪。

出口分析

       2018年据海关出口信息， 我国共计出口噻虫嗪7,280万美元。最大的目的国是巴拉圭，共计出口1,970万美元；第二大目的国是乌拉圭，共计出口747万美元；第三大目的国是俄罗斯，共计出口677万美元。而后分别是智利、巴西、哥伦比亚、加纳、乌克兰、巴基斯坦、越南，它们分列第4～10位。

后专利时期的噻虫嗪

       噻虫嗪自1997年上市以来，2003年便取得了2.15亿美元的销售额。2005年，噻虫嗪产品的销售额为3.46亿美元。2006年，Cruiser（先正达噻虫嗪商品名）在所有地区强势增长，至2008年，噻虫嗪的销售额更是高速攀升至7.29亿美元。2009年上半年，Cruiser在所有地区的销售额均以两位数的增幅巨幅增长。至2011年突破10亿美元大关，达到10.70亿美元，反超同类产品吡虫啉成为全球第一大杀虫剂。到2012年，噻虫嗪的销售额更是达到11.40亿美元新高度。

       2013年噻虫嗪在中国专利过期，中国噻虫嗪产能迅速扩张。2013年，噻虫嗪的全球销售额稳定在12.00亿美元的水平上，其后市场份额逐步下降。主要原因是欧洲和巴西等国对噻虫嗪的禁限用政策的实行（高蜂毒）。

       2014年，噻虫嗪的销售额同比略降1.7%，至11.80亿美元；2015年为11.00亿美元，同比下降6.8%。2016年，噻虫嗪的全球销售额为10.60亿美元，同比再降3.6%；2011—2016年的复合年增长率为-0.2%。2018年噻虫嗪全球销售额为10.50亿美元。

       虽然近年来由于欧盟等国政策的限制，噻虫嗪销售额略有下降，但由于中国参与该产品的生产，导致原药价格大幅下降，中国生产噻虫嗪占据的比重也大幅上升，2019年中国噻虫嗪产能约为1.4万吨/年，产能严重过剩。2019年我国噻虫嗪出口量为2,700吨（折百），相比2018年900吨，同比增长近300%，出口增长的前提是我国整体供应上升，需求旺盛，价格下行。2019年中国出口金额近4,000万美元，相比2018年的1,500万美元，增加2,500万美元。

       虽然噻虫嗪面临着高蜂毒，高抗性等诸多不利因素，但由于中国企业的大量介入，其在全球市场的增长依然强劲，其低廉的价格和在复配及种衣剂方面优异的效果在短时间内难以被取代。相比全球市场，中国的噻虫嗪出口市场增长依然迅速，全球市场份额也不断扩大。可见专利到期产品在中国市场仍然会是未来10年增长的主要动力。