巴斯夫重磅杀虫剂英威®(双丙环虫酯)全球推广,年峰值销售额将达5亿美元
发布日期:2021-11-18 作者:江苏省农药协会 农药资讯网 柏亚罗

 

       英威®(双丙环虫酯)是近年来巴斯夫推出的重要杀虫剂之一,主要防治刺吸式口器害虫,其与公司最近推出的主要防治鳞翅目害虫的杀虫剂格力高®(溴虫氟苯双酰胺)交相辉映,有力地提升了巴斯夫在杀虫剂领域的市场地位。

       双丙环虫酯为生物源杀虫剂,广泛用于大田作物、经济作物、观赏植物等,防治蚜虫、粉虱、木虱、叶蝉等。其独特的化学结构赋予产品新颖的作用机理和优秀的性能,并具有较好的环境特性,成为有害生物综合管理的重要工具。

       2018年,双丙环虫酯在澳大利亚和印度率先上市。2019年,其单剂产品英威®及其与阿维菌素的复配产品英雷®隆重推向中国市场。两产品一经推出,便受到市场热捧,尤其在抗性蚜虫防治上得到了市场的高度认可。

结构独特,机理新颖,安全性高

       双丙环虫酯是由Satoshi Omura博士(2015年获诺贝尔奖)发现,并由其所属的日本北里研究所与日本明治制果药业株式会社共同研发。2010年,巴斯夫与明治制果达成协议,共同开发基于双丙环虫酯的产品。根据协议,巴斯夫获得了双丙环虫酯在除日本、中国台湾、韩国之外的全球市场的开发和销售专有权;明治制果则保留了日本、中国台湾、韩国的市场开发权。

       双丙环虫酯为生物源杀虫剂,通过天然真菌粪生青霉(Penicillium coprobium)发酵而成,拥有独特的丙烯类(pyropenes)化学结构和新颖的作用机理。

       2012年3月,双丙环虫酯获得ISO英文通用名afidopyropen。其商品名为:Inscalis®、Versys™、Sefina™、Ventigra™、英威®等;开发代号为:ME5343;IUPAC化学名称为:[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-(环丙基羰基氧)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧杂-9-(3-吡啶基)-2H,11H-苯并[f]吡喃[4,3-b]色满-4-基]甲基环丙烷羧酸酯;CAS登录号为:[915972-17-7];相对分子质量为:593.66;分子式为:C33H39NO9;结构式如图1。

图1  双丙环虫酯的结构式

       双丙环虫酯是一种全新的防治刺吸式、吮吸式口器害虫的杀虫剂,通过干扰昆虫香草酸瞬时受体通道复合物的调控,致使昆虫对重力、平衡、声音、位置、运动等协调性丧失,进而不能取食,失水,最终饥饿而亡。

       国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将双丙环虫酯归类为Group 9中的9D亚组(同翅目昆虫摄食阻滞剂),它是该亚组中唯一的有效成分。目前,Group 9中仅有2个亚组:Group 9B和Group 9D。Group 9B中包含两个吡啶甲亚胺衍生物:吡蚜酮和pyrifluquinazon。而原先归类为Group 9C亚组的氟啶虫酰胺,现已调整至Group 29。因此,双丙环虫酯与现有杀虫剂不存在交互抗性,是优秀的抗性管理工具,适用于有害生物的综合管理(IPM)。

       双丙环虫酯起效快、高效、广谱,无内吸性,渗透性强,能快速抑制昆虫取食(10分钟内停止取食),有效降低因昆虫介体传播的病毒病和细菌性病害;具有优异的杀虫(蚜虫、粉虱等)效果;持效期长,对蚜虫的持效作用长达21 d;对害虫的多种虫态有效(对卵无效),推荐在幼虫阶段用药,防效更好;其剂型独特,耐雨水冲刷;有助于作物健康,提高作物产量和质量。

       双丙环虫酯广泛用于果树、蔬菜、生姜、葡萄等经济作物,棉花、马铃薯、大豆、谷物等大田作物,以及观赏植物等,防治蚜虫、粉虱、木虱、介壳虫、粉蚧、叶蝉等刺吸式和吮吸式口器害虫。既可叶面处理,也可种子处理或土壤处理。

       双丙环虫酯的上市,将提供新的药剂轮换和混配工具;特别适用于防治易产生抗药性的害虫,如桃树蚜虫、棉花棉蚜等;对新烟碱类、有机磷类、菊酯类、吡蚜酮等产生抗性的害虫,双丙环虫酯也能提供卓越防效。

       双丙环虫酯不仅产品性能优秀,而且对环境友好。其对传粉昆虫等有益节肢动物的急性毒性低,对昆虫天敌毒性小,对哺乳动物、鱼、鸟类、捕食性昆虫低毒,对蜜蜂安全,对非靶标节肢动物(如捕食螨、寄生蜂、草蛉、赤眼蜂、瓢虫等)安全。

澳大利亚率先登记,多市场推出英威®系列产品

       2010年,巴斯夫获得授权,可以在全球绝大多数市场开发基于双丙环虫酯的产品。2018年,双丙环虫酯在澳大利亚率先登记;同年,在澳大利亚和印度上市;目前也已在美国、加拿大、中国、巴基斯坦等国登记和上市,并已在墨西哥、阿根廷等国申请登记。

       基于双丙环虫酯的登记产品既有单剂,也有复配产品;既有可分散液剂(DC),也有乳油(EC)。

       为了支持双丙环虫酯产品的上市,2017年12月,巴斯夫扩大了法国Saint-Aubin-lès-Elbeuf生产厂的生产,用于生产该产品。

1  在澳大利亚登记和上市

       2018年4月18日,澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)批准登记了巴斯夫澳大利亚公司的双丙环虫酯原药和100 g/L双丙环虫酯DC(商品名:Versys™)。这是双丙环虫酯在全球的首个登记;同年,该产品在澳大利亚上市。Versys™用于大麦、芸苔属蔬菜、油菜、胡萝卜、芹菜、棉花、果用蔬菜(包括葫芦)、生姜、朝鲜蓟、叶用蔬菜(包括芸苔属叶用蔬菜)、观赏植物、欧芹、马铃薯、草莓、甘薯、甜玉米、小麦等,防治桃蚜、甘蓝蚜、莴苣蚜、棉蚜、玉米蚜等蚜虫,并对烟粉虱有抑制作用。当Versys™用于防治烟粉虱时,需加入Hasten喷雾助剂(0.2%,V/V),有助于提高击倒速度和总体防效。

2  在印度登记和上市

       2018年6月,印度批准登记了Sefina®(双丙环虫酯),用于棉花和蔬菜作物等,防治刺吸式、吮吸式口器害虫,如叶蝉、粉虱等;同年,该产品在印度上市。

3  在美国登记和上市

       2016年4月,巴斯夫向美国和加拿大提交了双丙环虫酯的登记资料,用于联合评审。

       2018年9月10日,美国环保署(EPA)批准登记了巴斯夫基于双丙环虫酯的4个产品,其中包括双丙环虫酯原药及3个制剂产品(Versys™、Sefina®、Ventigra®);2020年1月22日,双丙环虫酯与顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)的复配产品Renestra™在美国获准登记。期间,也有一些制剂产品获准扩作。所有这些制剂产品都具有击倒和残效作用,皆可用于有害生物的综合管理(IPM)和抗性管理。

       时至目前,美国EPA共批准登记了5个基于双丙环虫酯的产品(表1)。

表1  美国登记的5个双丙环虫酯产品

登记产品

有效成分

首次登记时间

登记公司

Inscalis Technical

94.32%双丙环虫酯TC

2018-09-10

巴斯夫

Versys™

9.78%双丙环虫酯

2018-09-10

巴斯夫

Sefina®

4.89%双丙环虫酯

2018-09-10

巴斯夫

Ventigra®

9.78%双丙环虫酯

2018-09-10

巴斯夫

Renestra™

1.89%双丙环虫酯+

5.3%顺式氯氰菊酯

2020-01-22

巴斯夫

       Versys™用于芸苔属蔬菜、柑橘、葫芦、果用蔬菜、叶用蔬菜、梨果、核果、坚果、块茎和球茎蔬菜等,防治蚜虫、粉虱、亚洲柑橘木虱、柑橘雪蚧等。

       Sefina®用于苜蓿、柑橘、棉花、葫芦、果用蔬菜、草料、非草动物饲料、高粱、大豆、坚果树、块茎和球茎蔬菜等,防治蚜虫、粉虱、亚洲柑橘木虱、柑橘雪蚧、马铃薯叶蝉、马铃薯木虱等。

       Ventigra®用于观赏植物、移栽蔬菜、温室黄瓜、果用蔬菜、草莓等,防治刺吸式和吮吸式口器害虫,如蚜虫、粉虱、粉蚧等。

       Renestra™用于棉花和大豆,防治棉花蚜虫、粘虫、棉铃象甲、棉铃虫、甘蓝银纹夜蛾、棉花盲蝽、椿象、烟草夜蛾幼虫等,以及大豆苜蓿粉蝶、粘虫、豆叶甲虫、斑蝥、马铃薯甲虫、棉铃虫、玉米根虫(成虫)、欧洲玉米螟、跳甲、叶蝉、大豆蚜虫、粉虱等。 

4  在加拿大登记和上市

       2018年11月29日,巴斯夫加拿大公司在加拿大登记了基于双丙环虫酯的3个产品:95.4%双丙环虫酯原药;50 g/L双丙环虫酯EC(商品名:Sefina™),用于大豆、马铃薯、高粱、草料、非草动物饲料等,防治蚜虫、粉虱等,并对马铃薯叶蝉、银叶粉虱有抑制作用;100 g/L双丙环虫酯EC(商品名:Versys™),用于块茎和球茎蔬菜、叶用蔬菜、果用蔬菜、芸苔属蔬菜、葫芦、梨果、核果、榛子等,防治蚜虫、粉虱等。2019年1月9日,加拿大登记了100 g/L双丙环虫酯EC(商品名:Ventigra™),用于温室和室外观赏植物(针叶树除外),防治蚜虫、粉虱等。

       时至目前,加拿大共登记了4个基于双丙环虫酯的产品(表2)。

表2  加拿大登记的4个双丙环虫酯产品

登记产品

有效成分

首次登记时间

登记截止时间

登记公司

Inscalis Technical

95.4%双丙环虫酯TC

2018-11-29

2026-12-31

巴斯夫加拿大

Sefina™

50 g/L双丙环虫酯EC

2018-11-29

2025-12-31

巴斯夫加拿大

Versys™

100 g/L双丙环虫酯EC

2018-11-29

2023-12-31

巴斯夫加拿大

Ventigra™

100 g/L双丙环虫酯EC

2019-01-09

2023-12-31

巴斯夫加拿大

5  在中国登记和上市

       2019年1月30日,巴斯夫欧洲公司在我国登记了基于双丙环虫酯的3个产品:92.5%双丙环虫酯原药、50 g/L双丙环虫酯DC(商品名:英威®)、75 g/L阿维菌素·双丙环虫酯DC(25 g/L阿维菌素+50 g/L双丙环虫酯;商品名:英雷®)。

       英威®登记防治番茄、辣椒烟粉虱(制剂用药量为:55~65 mL/亩;下同),甘蓝、观赏月季、黄瓜、辣椒、棉花、西瓜、小麦、豇豆蚜虫(10~16 mL/亩),苹果树蚜虫(12,000~20,000倍液),桃树蚜虫(8,000~15,000倍液),叶面喷雾。

       英威®独特的产品性能和加工剂型可以有效降低药剂飘移,提高产品药效(4倍于SC和EC),增强药剂在叶片中的跨膜传导和向顶传导的能力。

       试验结果表明,经英威®处理的蚜虫,其中毒反应发作的速度明显快于对照药剂;通过防治番茄桃蚜(Myzus persicae),可以有效降低番茄黄化病毒(TuYv)的传播率在90%以上。英威®7.5~12.5 g a.i./hm2对黄瓜蚜虫防效显著,药后3 d防效达94.33%~98.32%,药后7 d防效为92.07%~96.20%,持效期可达14 d左右。

       英威®是防治棉蚜的理想药剂。英威®的成功上市,不仅丰富了巴斯夫棉花解决方案,而且也为棉农高效防控抗性棉蚜提供了有力的管理工具。

       英雷®登记防治番茄、辣椒烟粉虱(45~53 mL/亩),甘蓝蚜虫(9~18 mL/亩),黄瓜蚜虫(9~13 mL/亩),叶面喷雾。

       英雷®中复配的两种有效成分具有协同增效作用,其双重作用机理更有助于防治抗性烟粉虱等。

       2019年,英威®和英雷®在我国上市,为我国蚜虫、粉虱及抗性害虫的防治提供了重要工具,尤其在抗性蚜虫的防治上受到市场的普遍欢迎。

6  在巴基斯坦登记和上市

       2021年,巴斯夫与Engro Fertilizers达成战略合作协议,共同在巴基斯坦推出Sefina™(双丙环虫酯),帮助该国农民更好地保护作物免受虫害侵袭,提高作物产量。Sefina™在巴基斯坦登记用于棉花和蔬菜作物,防治粉虱、蚜虫、叶蝉等。

新型专利产品,2027年化合物专利到期

       双丙环虫酯是一个新型专利产品,其PCT、欧洲、美国的化合物专利都将于2027年11月到期。这些专利皆由日本明治制果药业株式会社和北里研究所共同申请。

       PCT专利:WO2008066153,申请于2007年11月30日,2027年11月29日专利期满;发明名称为:Pest Control Agent。未查到同族中国专利。

       欧洲专利:EP2107060,申请于2007年11月30日,2027年11月29日专利期满;发明名称为:Pest Control Agent。

       美国专利:US2011195998,申请于2007年11月30日,2027年11月30日专利期满;发明名称为:Pest Control Agent。 

市场快速推广,前景值得期待

       作为拥有独特化学结构的生物源农药,英威®(双丙环虫酯)以其新颖的作用机理和优秀的产品性能,赢得了越来越多市场的认可,现已在澳大利亚、印度、美国、加拿大、中国、巴基斯坦等许多国家登记和上市,推出了丰富的英威®系列产品,预计其年峰值销售额将达5.00亿美元,是刺吸式口器害虫防治市场的又一重磅产品。

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