1  环磺酮研发背景

       目前全球玉米种植面积239,545千公顷，而我国2020年玉米播种面积达到41,264.26千公顷，全球第一。玉米是我国重要主粮作物，分布在全国各个省份。

       随着玉米种植面积增加，轮作几率低，玉米除草剂相对单一，部分产品多年、超量使用，玉米田杂草抗性逐年增加。有关资料显示，在东北、华北玉米主产区部分杂草如狗尾草（红根谷莠子）、马唐已经到了难以防治的地步。为了防除恶性杂草，广大农户通过增加使用量和使用次数解决草害，带来的后果是药害频发，严重影响玉米产量，同时农药残留往往对后茬作物造成不可估量的损失。在这种环境下，我国玉米田苗后除草剂急需一种新的化合物，来解决田间抗性杂草。该产品必须具备高效、安全、环保和残留期短等性能，同时需要符合我国农药使用双减政策。

2  新一代HPPD抑制剂环磺酮进入久易农业的视野

       安徽久易农业股份有限公司成立于2001年，是一家民营股份制企业，国家定点农药生产企业，国家高新技术企业，安徽省民营科技型企业，安徽省创新型企业，中国农药行业百强企业。公司主要从事农药原药、制剂、化工中间体的研发、生产、销售和外贸工作。

       久易农业多年从事玉米田除草剂的研发、生产和推广工作，是我国最早研发烟嘧磺隆、进入市场并推广最成功的企业之一。公司对玉米田除草剂的高度关注，研发部门十年前便开始着手玉米田苗后除草剂新型产品的开发工作。通过市场调研，新型HPPD类除草剂——环磺酮，进入项目预讨论范围。环磺酮通过4-羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂来表现活性，HPPD受到抑制后，杂草分生组织中络氨酸积累和质体醌缺乏，3～5天后，杂草表现出黄化症状，最终蔓延至整株，杂草干枯死亡。其活性高于硝磺草酮，为苗后茎叶处理除草剂，可用于防除玉米田一年生禾本科杂草和阔叶杂草。环磺酮具有广谱、作用快速的特性，且与环境具有高度相容性，与硝磺草酮相比，不仅活性更高、安全性更好，而且防治杂草范围更广。该药剂在作物的整个生长期内均保持良好的除草活性，具有较强的抗雨水冲刷能力，且对作物（包括后茬作物）安全等优异的特点。

3  历经八年，完成了环磺酮的原药生产技术攻关

       久易农业经过长达2年的调研论证，于2014年决定开发该化合物，并制定了环磺酮详细的开发计划。公司研究所的博士、硕士领头组成骨干科研团队，成立了项目攻关组。2015年环磺酮小试成功，实验室样品经过专业机构的检测，各项技术参数和性能指标都符合要求。2016年，完成了中试工艺的优化和试生产，具备生产能力。

4  产品登记和试验示范同步进行

       与产品原药合成研发同步进行的是产品的登记和田间试验示范工作。2015年11月开始，在海南研发生测基地开展了40组112个小区的初筛工作。在长达81天的全程昼夜监测的生测过程中，获得一手有效数据，初步掌握了环磺酮的使用剂量和杀草谱，及对玉米的安全性等材料，为登记工作打下基础。

海南40组配方同时展开112个小区生测

       通过大量试验数据统计分析确定环磺酮对所有参试玉米品种安全。

海南生测基地，定向观测环磺酮制种玉米父母本安全测试

       2016年开始启动登记试验，与此同时同步进行田间小区试验。在河南驻马店、河南安阳、河北青县、黑龙江哈尔滨、甘肃玉门等地开展配方靶标定向药效测试。针对田间用药的复杂环境，其中优选出对抗性马唐的配方、对虎尾草的优选配方、对红根谷莠子优势配方，并通过大量数据对比分析，获得第一手环磺酮田间应用技术。

驻马店汝南宿鸭湖，定点定向观测配方对抗性马唐的药效表现

       大田试验示范论证：2017年3月～2021年7月，逐年扩大试验示范点和面积。几年来累计试验示范点在1万多个，面积达5万亩。这些试验示范点有的是经销商、零售店安排，也有公司技术推广人员安排的。范围覆盖全国玉米种植区，品种涵盖市场主流品种，用药方式多样化，用药水平参差不齐。通过这些实际使用的试验示范，让问题充分暴露，使配方不断得到优化，应用技术掌握更准。针对性定向处理靶标，尤其是抗性马唐、虎尾草、三菜、红根谷莠子、芦苇等恶性杂草试验示范，获得了最佳的配方组合和技术积累。

河南驻马店宿鸭湖，大龄抗性马唐处理后定向全天候监测

       大面积的试验示范，各地经销商和农户积极参与，他们在观察了产品效果和安全的同时，也掌握了产品的使用技术，为2022年产品进入市场打下坚实基础。

肥东县白龙实验基地，环磺酮组合配方对大龄高密度马唐的防效测试

河南商丘，环磺酮配方测试产品八斗防效突出

河北青县，含环磺酮配方组合对特定杂草芦苇的防效测试

       对比其他参试商品制剂，环磺酮对旱生芦苇防效优异，达到杂草防控技术要求。

环磺酮配方八斗1号在海南制种基地的表现

安徽泗县，八斗1号大田表现优异

山东潍坊，八斗3号对大龄杂草防效优异

甘肃张掖，环磺酮对虎尾草防效田间表现，大龄虎尾草12天全部干枯死亡

安徽泗县，环磺酮配方产品八斗示范田药效突出，经销商组织观摩

       环磺酮原药的毒理学试验与环境影响试验结果显示：其低毒、无致突变性、无致癌性、无致畸性，且对环境生物鸟、鱼、藻、溞、蜜蜂、家蚕、赤眼蜂、瓢虫、蚯蚓等低毒。2022年，95%环磺酮原药、23.5%环·莠可分散油悬浮剂、8%环磺酮可分散油悬浮剂将会同时获得首家登记。其中，8%环磺酮OD（商品名：八斗2号）登记用于玉米田，防除一年生杂草，制剂用药量为75～105毫升/亩；23.5%莠去津·环磺酮OD（20%莠去津+3.5%环磺酮；商品名：八斗1号）登记用于玉米田，防除一年生杂草，制剂用药量为160～200毫升/亩。

5  环磺酮的国际环境和我国的发展前景

       2007年环磺酮由拜耳公司首先在奥地利登记和上市，受到用户的青睐，销售额一路攀升。环磺酮目前仍是拜耳公司最为畅销的产品之一。环磺酮也是近年来增长较快的HPPD抑制剂类除草剂中的重要成员。其年销售额已突破2.00亿美元，在该类除草剂中排名第三；近5年的复合年增长率为11.8%，在该类产品中居于前列。HPPD抑制剂类除草剂中的龙头产品为硝磺草酮，环磺酮活性比硝磺草酮更高，施药适期更宽，其制剂更耐雨水冲刷。2019年9月8日，环磺酮在中国的化合物专利到期。

       环磺酮最重要的应用作物为玉米，占据了其八成以上的销售份额。玉米是我国重要的粮食作物，作为玉米田重磅专利过期产品，环磺酮必将吸引我国许多企业关注，并参与其市场开发。未来几年环磺酮将继续成为全球市场上最值得关注的重要品种之一。

       环磺酮在我国玉米苗后除草剂市场将迎来全新机遇，成为玉米苗后除草方案的首选。预计2022年将达到2亿元人民币，3年内将突破5亿元人民币的市场销售。

八斗——福星高照玉米田

       环磺酮在中国的上市，触手可及。8年来艰苦卓绝的工作彰显久易人：恒久创新、用心服务的文化理念，和天下凡事久为则易的深厚文化内涵。