氟唑环菌胺——土传和种传真菌病害的特效药,明年化合物专利到期
发布日期:2022-05-25 信息来源:辉胜农药登记代理

 

       氟唑环菌胺是先正达发现、开发和生产的吡唑酰胺类杀菌剂,是该公司开发的专用种子处理剂的有效成分,2011年在阿根廷首次上市便荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖,彰显了这一创新产品的价值,随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺产品,是其重要增长品种之一,也促成了先正达在种子处理剂领域的领先地位。据悉,氟唑环菌胺的世界专利WO03074491A1、欧洲专利EP1829865和中国专利CN1293058C、美国专利US7951752B2均将于2023年2月到期。

1  产品基本信息

       中文通用名称:氟唑环菌胺

       国际通用名称:sedaxane

       CAS登录号:874967-67-6

       化学名称:2-顺式异构体与2-反式异构体的混合物:2'-[(1RS,2RS)-1,1'-双向环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺;2'-[(1RS,2SR)-1,1'-双向环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺

       分子式:C18H19F2N3O

       相对分子质量:331.4

       理化性质:白色固体,密度1.23 g/cm3(25℃),KowlogP(pH 7,20℃)=3.3,蒸气压6.5×10-8 Pa(25℃),熔点121.4℃,沸点>270℃。溶解度:纯水中为670、1380(pH 5)、570(pH 7)、550(pH 9)(20℃,mg/L);丙酮410,二氯甲烷500,乙酸乙酯200,己烷0.41,甲醇110,辛醇20,甲苯70(20℃,mg/L)。稳定性:氮气或空气中稳定,铝、铁、乙酸铝及乙酸铁条件下稳定。水解:50℃,pH 4、5、7及9时至少5天水解稳定,25℃,pH 5、7及9时至少30天水解稳定。

       毒性:LD50(雌/雄):2,000~5,000 mg/kg bw;LD50(雌/雄)均>5,000 mg/kg bw;LC50(雌/雄)>5.25 mg/L;对家兔眼睛无刺激性;对家兔皮肤无刺激性;对豚鼠皮肤不致敏或弱致敏物。

       作用机理:氟唑环菌胺属于吡唑酰胺类化合物,此类化合物可以通过与琥珀酸脱氢酶结合从而抑制真菌的代谢,属于新SDHI(琥珀酸脱氢酶抑制剂)类杀菌剂。氟唑环菌胺可以从种子渗透到周围的土壤,从而对种子、根系和基茎部形成一个保护圈。从有机土壤到沙质土壤,氟唑环菌胺在不同土壤类型中的移动性都较好,可以均匀分布于作物整个根系。氟唑环菌胺对多种土传和种传真菌病害具有良好的防效,可用于水稻、马铃薯、玉米、麦类等作物种子处理。

2  产品市场概况

       2011年,先正达在阿根廷首先上市了氟唑环菌胺与苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪的混配种子处理剂,用于小麦和大麦。2012年,在美国登记,用于大豆、谷物和油菜,2013年,进一步扩大登记到30多种作物上。澳大利亚、阿根廷、智利和加拿大也都取得了登记。2014年,在欧盟取得正式登记。目前,国外已有很多氟唑环菌胺的种子处理剂登记,混配成分有精甲霜灵、苯醚甲环唑、噻虫嗪、咯菌腈等。

       2012年,氟唑环菌胺的全球销售额<0.30亿美元。2013年一季度在北美市场的销售额即超过5,000万美元。2014年上半年,其全球销售额已超过1.00亿美元。2014年,先正达种子处理剂的销售额同比下降9.2%,然而该产品的销售额大幅上涨了近50%,其在欧/非/中东地区的销售额增幅更是超过了75%。2014年,氟唑环菌胺的全球销售额为0.85亿美元。2016年,氟唑环菌胺的全球销售额为0.65亿美元,同比(2015年0.60亿美元)增长8.3%,2011—2016年的复合年增长率为67.0%。 

3  国内登记情况

       氟唑环菌胺在中国登记情况如下表所示。

表1  氟唑环菌胺在中国的登记情况

登记证号

农药名称

剂型

总含量

PD20170649

氟唑环菌胺

原药

96%

PD20161619

氟环·咯·苯甲

种子处理悬浮剂

9%

PD20201050

氟环菌·嘧菌酯·噻虫嗪

种子处理悬浮剂

37.9%

PD20150321

氟唑环菌胺

悬浮种衣剂

44%

PD20150221

氟唑环菌胺

原药

95%

PD20200065

氟环菌·咯菌腈·噻虫嗪

种子处理悬浮剂

27.2%

PD20180500

氟环·咯·精甲

种子处理悬浮剂

11%

PD20172174

氟环·咯菌腈

种子处理悬浮剂

8%

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