在琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂市场，先正达亦已成功上市四大产品。

       2019年，这四大产品（苯并烯氟菌唑、吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌酰羟胺）的销售总额达7.21亿美元，占SDHI类杀菌剂市场的31.2%。

       在SDHI类杀菌剂市场，先正达已三分天下有其一。

       目前，国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）共列出了24个SDHI类杀菌剂，cyclobutrifluram新近加盟，成为SDHI类杀菌剂中的新贵。

       像前四大产品一样，先正达即将推出的cyclobutrifluram魅力不减，其年峰值销售额有望达5.00亿美元。

       随着cyclobutrifluram的上市，先正达在SDHI类杀菌剂市场的地位将进一步提升。

1  化学组成

       Cyclobutrifluram（开发代号：A22417；商品名：Tymirium™）是先正达研发的新型烟酰胺类（或吡啶酰胺类）杀菌杀线虫剂，由(1S,2S)-对映体与(1R,2R)-对映体组成，前者的含量不低于80%。Cyclobutrifluram的化学结构新颖，存在4种晶型，其中B、C为稳定晶型。

       与啶酰菌胺一样，cyclobutrifluram也属于吡啶酰胺类化合物，它们是FRAC中仅有的2个吡啶-3-酰胺结构的SDHI类杀菌剂。

       Cyclobutrifluram的IUPAC化学名称为：80%～100%的N-[(1S,2S)-2-(2,4-二氯苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺与20%～0的(1R,2R)-对映体的混合物；CAS登录号为：1460292-16-3；分子式为：C₁₇H₁₃Cl2F₃N₂O；相对分子质量为：389.20；结构式：如图1。

图1  Cyclobutrifluram的结构式 

2  作用机理及应用

       作为SDHI类杀菌剂中的一员，cyclobutrifluram也为病原菌呼吸作用抑制剂，通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

       Cyclobutrifluram通过干扰呼吸作用，使线虫幼虫麻痹，从而导致细胞中能量耗尽，并能抑制虫卵孵化。

       Cyclobutrifluram广谱、高效，持效期长，可用于所有主要作物和地区，广谱防治各类线虫和主要真菌病害。该产品可有效防治黄瓜、番茄、玉米、大豆、谷物、水稻、甜菜等作物的根结线虫、胞囊线虫、短体线虫、瘿线虫、粒线虫、滑刃线虫、松树线虫、环形线虫、茎线虫、螺旋线虫等；对镰刀菌（Fusarium spp.）引起的真菌病害（如谷物冠腐病等）具有优异的防治效果。种子处理、土壤处理均可，用量低，使用方便。

3  产品登记及上市

       2020年5月，先正达宣布推出基于cyclobutrifluram的新型杀菌杀线虫剂Tymirium™，用于种子和土壤。通过保护植物根部质量，Tymirium™技术将在免耕和保护性耕作体系中发挥重要作用。

       2022年5月，先正达在巴塞罗那举行的世界种子大会上推出了公司的最新种子处理剂Victrato^®（cyclobutrifluram），从而使公司在土壤健康和线虫防控领域又向前迈进了一步。

       Victrato^®可有效防治谷物冠腐病和根部线虫，优化植物对水分和养分的吸收，提高植物耐受胁迫的能力，从而提高作物产量。Victrato^®不会伤害益虫、授粉昆虫、微生物群落等，有助于保护生物多样性。

       Cyclobutrifluram已在中美洲国家萨尔瓦多登记，2022年有望在阿根廷获准登记；先正达计划于2021/2022年在拉丁美洲率先推出基于Tymirium™技术的产品；未来还将在全球范围内的多种作物上进一步登记该产品。

       2021年11月，先正达在巴西提交了cyclobutrifluram作为杀菌杀线虫用途的多款产品的登记申请；2021年7月31日，先正达提交了Victrato^®在澳大利亚的登记申请。经查各官网，cyclobutrifluram尚未在美国、加拿大、澳大利亚、英国、中国、欧盟等国家和地区登记。

       根据Phillips McDougall预测，cyclobutrifluram的年峰值销售额将达5.00亿美元。

4  化合物专利

       先正达申请了基于cyclobutrifluram的化合物专利，并已获得中国、澳大利亚、巴西、加拿大、日本、韩国、美国、欧洲等多个国家和地区的授权。

       PCT专利：WO2013143811A1，申请于2013年3月6日，2033年3月5日到期。

       欧洲专利：EP2644595A1，申请于2012年3月26日，2032年3月25日到期。

       美国专利：US9414589B2，申请于2013年3月6日，2033年3月6日到期。

       中国专利：CN104203916B（ZL201380016682.9）、CN106748814B（ZL201710055377.0），申请于2013年3月6日，2033年3月5日到期；发明名称：作为杀线虫剂的N-环酰胺。

5  市场前景

       Cyclobutrifluram是SDHI类杀菌剂中继氟吡菌酰胺之后的又一新型杀菌、杀线虫剂，该产品不仅具有广谱的杀线虫活性，而且还能高效防治镰刀菌引起的真菌病害等。

       先正达拥有雄厚的SDHI类杀菌剂开发实力，cyclobutrifluram是公司继前四大产品成功上市后即将推出的又一力作。先正达现已全面启动cyclobutrifluram的登记工作，该产品有望在全球许多国家和作物上广泛应用，从而进一步提升公司在SDHI类杀菌剂市场的地位。