异丙噻菌胺——化合物专利还有3年到期的优秀成分
发布日期:2022-08-02 信息来源:辉胜农药登记代理

 

       异丙噻菌胺是由石原产业株式会社研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,2005年发现,2012年获得英文通用名。自2014年上市以来,已在全球多个国家和地区登记上市,市场表现不俗。据悉其化合物专利将于2025年8月到期,感兴趣的企业可早做准备,接下来我们一起了解这一优秀成分的有关情况。

1  产品基本信息

       中文通用名称:异丙噻菌胺

       英文通用名称:isofetamid

       CAS登录号:875915-78-9

       化学名称:N-[1,1-二甲基-2-(4-异丙基氧-邻甲苯基)-2-氧代乙基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺

       分子式:C20H25NO3S

       结构式:

       相对分子质量:359.48

       理化性质:熔点为:103~105℃;LogPow为:2.5;水中溶解度:5.33 mg/L(20℃);土壤吸附(Koc):489(274~597)。

       毒性:急性经口(大鼠):LD50>2,000 mg/kg,急性经皮(大鼠):LD50>2,000 mg/kg;鲤鱼LC50(96 h)>7.1 mg/L。其无致突变性。对天敌、有益昆虫无影响,推荐剂量下使用对作物安全;但对鸟类和小型野生哺乳动物有毒,对部分水生生物有毒。

       作用机理:异丙噻菌胺是拥有噻吩酰胺结构的SDHI类杀菌剂。琥珀酸脱氢酶又称线粒体呼吸链复合体Ⅱ,是三羧酸循环的功能部分,与线粒体电子传递链相连,催化从琥珀酸氧化到延胡索酸和从泛醌还原到泛醇的偶联反应。SDHI类杀菌剂通过完全或部分占据底物泛醌的位点,抑制电子从琥珀酸到泛醌的传递,从而阻断病原菌的能量代谢,抑制病原菌生长,导致其死亡,从而达到防治植物病害的目的。

2  国外市场概况

       2014年12月石原生物科学公司98.6%异丙噻菌胺原药和400 g/L异丙噻菌胺SC在加拿大获准登记;2015年7月96.3%异丙噻菌胺原药和36%异丙噻菌胺SC等产品获得美国环保署批准登记;2016年9月异丙噻菌胺原药(含量≥950 g/kg)在欧盟获准登记;2017年异丙噻菌胺与戊唑醇多个混剂在美国获批;2021年异丙噻菌胺在澳大利亚、新西兰等地取得登记;据报道,2015年异丙噻菌胺全球销售额为120万美元,2016年跃升至948万美元,2019年达到1,299万美元,市场前景可期。 

3  国内登记情况

       异丙噻菌胺在中国登记情况如下表所示。

表1  我国登记的异丙噻菌胺产品

登记证号

农药名称

剂型

总含量

PD20212930

异丙噻菌胺

原药

95%

PD20212928

异丙噻菌胺

悬浮剂

400 g/L

4  专利概况

       2005年石原公司在多个国家和地区申请了化合物专利,2025年8月专利保护期届满,详情如下:WO2006016708、EP1776011、US2008318779(US8039420)和CN101001528。

5  配方推荐

       (1)异丙噻菌胺与戊唑醇混配,国外已有多个混配制剂登记,如25.0%异丙噻菌胺+18.2%戊唑醇、6.10%异丙噻菌胺+15.18%戊唑醇与5.06%异丙噻菌胺+15.18%戊唑醇等。

       (2)张仙等人发明的含异丙噻菌胺和环酰菌胺的杀菌组合物,可配制成农业上允许的可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂、悬乳剂、水乳剂、微乳剂多种剂型,对作物灰霉病、菌核病、黑星病、白粉病和褐斑病有显著的防治效果。

       (3)蔡丹群等人发明的苯酰菌胺与异丙噻菌胺的杀菌组合,较优的剂型为可湿性粉剂、悬浮剂、微乳剂、水乳剂、水分散粒剂,该组合在一定范围内对农作物黄瓜霜霉病和黄瓜灰霉病具有明显的协同增效作用,从而减少了用药量,降低了防治成本,降低了对环境的污染。

       (4)葛家成等人发明的异丙噻菌胺与咯菌腈的杀菌组合,剂型为悬浮剂、微乳剂、水乳剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等,主要用于防治作物灰霉病,增效作用明显,用药量少防效高,对作物安全性良好。葛家成等发明的含有异丙噻菌胺和嘧菌环胺的杀菌组合物同样具有类似效果。

       (5)葛家成等人发明的苯醚甲环唑和异丙噻菌胺的杀菌组合,两种成分具有不同的作用机理和作用位点,两者混配有利于延缓或克服病原菌抗药性的产生,可用于防治蔬菜、果树、大田作物的早疫病、霜霉病、白粉病等,试验表明混配后在一定的范围内具有明显的协同增效作用。

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