土壤封闭除草剂，其操作简单、节省时间、除草效果明显，又经济实惠，可以解放大量劳动力，适应于当前社会农村劳动力短缺的现状，可提高劳动生产效率，在农业生产中得到越来越广泛的应用，也深受种植者欢迎。目前市面上的应用较为广泛且成熟的品种主要有乙草胺、异丙甲草胺、异丙草胺与精异丙甲草胺等，这些除草剂品种基本上是以防治一年生禾本科杂草为主，并兼治若干小粒阔叶杂草。但随着过度使用与深入研究，其中有些产品已产生非常严重的抗性，有些产品则因内分泌干扰效应等问题被迫退出舞台。砜吡草唑或将填补这部分产品留下的巨大市场空间。

       砜吡草唑（又名：杀草砜；开发代号：KIH-485、KUH-043）是一种异噁唑类除草剂，为日本组合化学公司2002年开发的优秀土壤处理剂，广泛应用于玉米、小麦、大豆、棉花、向日葵、马铃薯、花生等多种作物，防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草。日本组合化学在我国申请的砜吡草唑化合物专利为CN1491217A，专利名称为异噁唑啉衍生物和含有它们作为活性组分的除草剂，该专利已于2022年2月6日到期。为了更好地推广，组合化学与多家公司签署了授权协议，包括巴斯夫、Ihara、拜耳、富美实，以及住友化学Valent公司等。

       砜吡草唑，英文通用名为pyroxasulfone，化学名称为3-[5-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基甲基磺酰基］-4,5-二氢-5,5-二甲基-1,2-异噁唑，CAS号447399-55-5，分子式C₁₂H₁₄F₅N₃O₄S，分子量：391.32，结构式如图1。

图1  砜吡草唑的结构式

1  作用机理

       砜吡草唑被除草剂抗性行动委员会（HRAC）列为K3类除草剂，属极长链脂肪酸合成抑制剂。通过抑制超长链脂肪酸延长合成酶（VLCFAE）而发挥药效。砜吡草唑可以抑制植物中超长链脂肪酸合成酶的生物合成途径中的硬脂酸转化为花生酸，花生酸转化为山嵛酸，山嵛酸转化为廿四烷酸，廿四烷酸转化为蜡酸，蜡酸转化为褐煤酸，最终抑制豆蔻酸的合成。施用后它被杂草幼根与幼芽吸收，抑制幼苗早期生长，破坏分生组织与胚芽鞘。

2  全球登记情况

       目前，砜吡草唑已在中国、巴西、日本、美国、加拿大、澳大利亚、新西兰、南非和沙特阿拉伯国家或地区取得登记。

       欧盟：截至当前，砜吡草唑未获得欧盟登记。

       美国：登记制剂产品非常丰富。单剂有85%砜吡草唑水分散粒剂、41.46%砜吡草唑悬浮剂；复配产品主要有丙炔氟草胺、丙炔氟草胺+氯嘧磺隆、嗪草酮+丙炔氟草胺、嗪草酸甲酯、莠去津+嗪草酸甲酯、唑草酮、甲磺草胺、咪唑乙烟酸+苯嘧磺草胺、苯嘧磺草胺+精二甲吩草胺、氟亚胺草酯等。剂型有悬乳剂、悬浮剂、水分散粒剂。用于玉米、大豆、小麦、棉花、非作物地区防除杂草。

       巴西：截止目前仅1家公司（Inharabras）登记了砜吡草唑。共有如下登记：Falcon（20%砜吡草唑+20%丙炔氟草胺SC）用于甘蔗、咖啡、柑橘、桉树、松树和木薯等农作物防治阔叶杂草和狭叶杂草；Kyojin（30%砜吡草唑+20%丙炔氟草胺SC）用于大豆和玉米田的牛筋草、香丝草、平枝马唐等抗性杂草；Ritmo（8.1%砜吡草唑+41.9%氨唑草酮SC）用于甘蔗防治狭叶和阔叶杂草；Yamato（85%砜吡草唑WG）主要用于小麦田中防除黑麦草等杂草；Yamato SC（50%砜吡草唑SC）用于控制小麦黑麦草。

       原药：

       制剂：

       中国：经中国农药信息网查询，截止目前我国仅上海群力化工有限公司于2019年1月29日在中国按照旧的《农药登记资料要求》取得98%砜吡草唑原药和40%砜吡草唑悬浮剂在小麦上的正式登记，为日本组合代理40%砜吡草唑悬浮剂在中国销售。

       澳大利亚：截止2022年7月28日，经查询澳大利亚砜吡草唑共有41个证件，其中18个原药，21个制剂证件（1个吡氟酰草胺的复配，其余主要是850 g/kg砜吡草唑水分散粒剂、480 g/L砜吡草唑悬浮剂的单剂），主要是用于小麦田防除杂草。

3  SWOT分析

3.1  优势（S）

       （1）砜吡草唑适用于多种作物，安全性好。砜吡草唑适用作物广泛，可用于玉米、大豆、棉花、小麦、向日葵、马铃薯、花生等多种作物，防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草。如此广泛的适用作物，在已登记的除草剂品种中是非常罕见的，尤其在大宗作物玉米和小麦上登记的除草剂品种常常由于除草剂选择性的差异不能共用。其对当茬作物和下茬作物安全。砜吡草唑不能抑制玉米、小麦、大豆等耐受性作物中VLCFA的合成，但能有效抑制敏感杂草植株中VLCFA的合成。

       （2）杀草谱广。砜吡草唑可有效地防除稗草、早熟禾、马唐、狗尾草、牛筋草、野燕麦、黑麦草、野黍等十几种一年生禾本科杂草，防除或抑制长芒苋、反枝苋、马齿苋、龙葵、繁缕、藜、曼陀罗、苘麻、荠菜、宝盖草等十几种一年生阔叶杂草。砜吡草唑在澳大利亚等国家被认为是防除硬直黑麦草等抗药性杂草的最佳药剂。

       （3）活性高，用药量低。据相关研究报道，砜吡草唑是优秀的苗前土壤处理除草剂，根据土壤质地不同，用药量为125～250 g a.i./hm²，比异丙甲草胺与乙草胺用量低8～10倍，仅相当于精异丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%。持效期长达28天。

       （4）混配性好。可与小麦、玉米、大豆用经典除草剂品种进行混配，从而达到绝佳的互补除草效果。如在小麦田防除野燕麦时可采用砜吡草唑复配吡氟酰草胺或氟噻草胺等药剂进行防除，用于玉米可与莠去津、嗪草酸甲酯混用，在抗草甘膦玉米田苗后与草甘膦混用，高粱田芽前处理可与莠去津混用，玉米、大豆、小麦、棉花、花生田可与丙炔氟草胺混用。

3.2  劣势（W）

       （1）抗药性问题。长期单一使用该药剂仍然会有抗药性风险。研究表明，连续单一施用砜吡草唑三年，硬质黑麦草即可对砜吡草唑产生抗药性甚至对其他药剂产生交互抗性。

       （2）对节节麦和野燕麦的防除效果略差。据相关研究表明，砜吡草唑土壤处理对麦田禾本科杂草：鹅观草、多花黑麦草、雀麦、棒头草、蜡烛草，阔叶杂草大巢菜、播娘蒿、麦家公、泽漆具有良好的防除效果，但是对节节麦和野燕麦的防除效果略差。

3.3  机会（O）

       （1）可用于抗性管理。砜吡草唑对ALS抑制剂、ACCase、三嗪类除草剂以及草甘膦抗性杂草有效；

       （2）应用前景广阔。砜吡草唑是酰胺类除草剂有力竞争者。在欧盟以及其他部分市场禁用乙草胺与异丙甲草胺、精异丙甲草胺也因为其潜在的内分泌干扰效应而存在禁用风险的形势下，砜吡草唑顺势而上，势必将逐步取代广泛应用的乙草胺、异丙甲草胺等氯代乙酰胺类除草剂，成为最有应用前景的品种；玉米、大豆、小麦等多种作物对除草剂需求量非常之大，而砜吡草唑均可应用于这些作物上，应用前景非常可观。

       （3）市场广阔。砜吡草唑自2011年上市后，表现出强劲增长势头。2016年全球销售额达到1.35亿美元，2011—2016年复合年增长率高达166.7%，成功晋级为上亿美元大吨位品种；2017年销售额有所下降，至1.18亿美元；2018年受美国大豆用除草剂市场增长利好，全球销售额增长至1.25亿美元，同比增长5.9%。2013—2018年复合年增长率达到54.9%。砜吡草唑在美国、加拿大、澳大利亚、新西兰等国广泛使用，但在中国、巴西等农业大国砜吡草唑还有很大的市场空间，其市场有望继续保持强劲增长。

3.4  威胁（T）

       在麦田单一使用砜吡草唑可能会使野燕麦成为优势种群，建议防除野燕麦时可采用砜吡草唑复配其他药剂如吡氟酰草胺或氟噻草胺等药剂进行防除；

       抗药性问题。长期单一使用该药剂仍然会有抗药性风险，因此，根据该产品的特点，制剂登记可以混剂为主，选择杀草谱互补、作用机理不同或者代谢机理不同的除草剂进行轮用、混用可有效减缓或阻止其抗药性的产生。

4  前景展望

       砜吡草唑作为年销售额过亿美元且正快速增长的土壤封闭除草剂，受到越来越广泛的关注。尽管砜吡草唑当前在世界范围内还处于发展初期，但是其卓越的特点有望推动其产生更广泛的市场。在中国，砜吡草唑登记资料6年保护期将于2025年1月29日过期，适时做好登记安排和登记资料准备，剩下的就是交给时间。