悠悠万事，吃饭为大。作为秋粮生产中的重头戏，水稻亦已颗粒归仓，为保障国家粮食安全再添力量。

       然而，今年的水稻生产实属不易，稻农们在与草害的斗争中积累了更加丰富的经验和教训。

       在我国水稻田除草剂市场，二氯喹啉酸、双草醚、氰氟草酯、五氟磺草胺、噁唑酰草胺等都曾各领风骚，但由于这些产品长期、大量使用，抗药性问题日益突出，曾经的王牌产品失防率提高，市场呼唤新的替代品种。

       今年，在高温干旱、封闭不力、抗性严重、草相复杂、草龄偏大等不利因素的裹挟下，三唑磺草酮脱颖而出，经受住了市场的严峻考验，实现了市场份额的大幅提升。

       江山代有才人出。一直以来，水稻田除草剂市场在抗药性发展的推动下，吸引了相当实力的研发力量，上市产品不断升级，后续产品持续跟进。在竞争如此激烈的市场环境中孕育而出的三唑磺草酮，缘何更胜一筹？

1  水稻用农药市场将达70亿美元

       水稻是世界上重要的粮食作物，也是我国四大主粮之一，其稳产丰产对保障粮食安全意义重大。

       目前，全球水稻种植面积约为1.6亿公顷，中国仅次于印度，位列全球第二；2020年，我国水稻种植面积为3,008万公顷。近年来，在国家政策的支持下，我国水稻种植面积和水稻产量呈现稳定增长态势。

图1  1990—2020年我国水稻总产量及种植面积

       根据Phillips McDougall公司的统计数据，2020年全球作物用农药销售额为620.36亿美元，其中，除草剂的销售额为274.07亿美元，占44.2%。这一年，我国农药销售额为78.21亿美元，在全球市场位居第三。

       在2020年全球作物用农药市场，水稻用农药约占10%，是继果蔬、大豆、谷物、玉米之后的第五大作物用农药市场。其中，水稻田除草剂的销售额为24.79亿美元，位居水稻上三大类农药之首。

       中国为全球第一大水稻用农药国，2019年的销售额为17.66亿美元，占全球水稻用农药市场的29.0%。其中，除草剂、杀虫剂、杀菌剂的销售额分别为4.72亿、8.50亿、4.35亿美元，各占我国水稻用农药市场的26.7%、48.1%、24.6%。

       全球水稻田除草剂市场的领先产品有：氰氟草酯、五氟磺草胺、丁草胺、丙草胺、双草醚、敌稗、灭草松、苄嘧磺隆、二氯喹啉酸等；作为全球第二大水稻田除草剂市场，我国市场的领先产品有：氰氟草酯、五氟磺草胺、丁草胺、丙草胺、苄嘧磺隆、双草醚、灭草松等。

       据Phillips McDougall公司预测，2024年，全球水稻用农药的销售额将达67.99亿美元，2019—2024年的复合年增长率为2.2%。其中，水稻田除草剂的销售额将达26.04亿美元，2019—2024年的复合年增长率为1.9%。2024年，我国水稻用农药的销售额将达19.56亿美元，2019—2024年的复合年增长率为2.1%。

2  水稻田杂草发生及化除策略

       我国稻作栽培历史悠久，水稻早已成为国人的主粮，我国有65%以上的人口主食大米。杂草制约水稻生产，影响水稻产量和品质。

       我国稻田杂草普遍发生的有24科60多种，每年因杂草而直接导致的稻谷损失高达1,000万吨，平均损失率超过15%。化学除草仍是当前最重要的杂草治理技术，我国稻田化除现已实现全覆盖。

       受轻简化栽培技术推广、机械跨区作业、不合理用药、杂草抗性上升等多重因素影响，近年来，我国农田杂草种群结构复杂多变，恶性杂草发生密度不断增加，稗草、千金子、多花水苋等主要农田杂草的抗药性持续上升，给水稻生产带来严重威胁。

       我国稻田杂草重点防除稗属、千金子、马唐等禾本科杂草，水苋菜属、鸭舌草、野慈姑、雨久花等阔叶杂草，异型莎草、碎米莎草、扁秆藨草等莎草科杂草。

       据统计，在我国水稻生产中，约80%的除草剂开支用于防除千金子、稗草。目前，我国防除稗草的主要产品有：ALS抑制剂类除草剂五氟磺草胺、双草醚，ACCase抑制剂类除草剂氰氟草酯、噁唑酰草胺，激素类除草剂二氯喹啉酸，PSⅡ类除草剂敌稗等；防除千金子的主要产品有：ACCase抑制剂类除草剂氰氟草酯、噁唑酰草胺等。

       根据水稻不同种植方式，全国农技中心提出了“封杀结合”的化除策略，包括“两封一杀”“一封一杀”“一封一杀（一补）”等。尤其要突出土壤封闭处理技术应用，以减轻后期茎叶处理的防控压力。

       （1）机插秧田

       土壤封闭处理，选用丙草胺、噁草酮、丙炔噁草酮、莎稗磷、吡嘧磺隆、乙氧氟草醚、苯噻酰草胺、五氟磺草胺、苄嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆、双唑草腈、乙氧磺隆、嘧苯胺磺隆、氟酮磺草胺等药剂及其复配制剂；茎叶处理，选用五氟磺草胺、氰氟草酯、二氯喹啉酸、噁唑酰草胺、双草醚等药剂及其复配制剂防除稗草、稻稗、千金子等禾本科杂草，选用氯氟吡啶酯、2甲4氯钠、吡嘧磺隆、灭草松等药剂及其复配制剂防除野慈姑、雨久花、鸭舌草、耳叶水苋、扁秆藨草、异型莎草等阔叶杂草和莎草。

       （2）水直播稻田

       土壤封闭处理，选用丙草胺、苄嘧磺隆、五氟磺草胺等药剂及其复配制剂；茎叶处理，选用氰氟草酯、噁唑酰草胺、五氟磺草胺、氯氟吡啶酯、双草醚等药剂及其复配制剂防除稗草、千金子等禾本科杂草，选用苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、2甲4氯钠、灭草松等药剂及其复配制剂防除鸭舌草、丁香蓼、异型莎草等阔叶杂草及莎草。

       （3）旱直播稻田

       土壤封闭处理，选用丙草胺、噁草酮、二甲戊灵、仲丁灵等药剂及其复配制剂；茎叶处理，选用五氟磺草胺、噁唑酰草胺、氰氟草酯、氯氟吡啶酯等药剂及其复配制剂防除稗草、千金子、马唐等禾本科杂草，选用2甲4氯钠、灭草松、氯氟吡啶酯、吡嘧磺隆等药剂及其复配制剂防除鸭舌草、丁香蓼、泽泻、异型莎草等阔叶杂草及莎草。根据田间残留草情，选用茎叶处理除草剂进行补施处理。

       （4）人工移栽及抛秧稻田

       杂草防除采用“一次封（杀）”策略。在秧苗返青后，杂草出苗前，选用丙草胺、苯噻酰草胺、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆、双唑草腈等药剂及其复配制剂进行土壤封闭处理；或者在杂草2～3叶期，根据杂草发生情况，茎叶喷雾处理药剂选择同机插秧田。

3  水稻田杂草抗药性发展迅猛

       由于长期、大量、单一使用除草剂，除草剂的抗性问题成为全球面临的严峻挑战，杂草现已对4类产品（EPSPS抑制剂、ALS抑制剂、ACCase抑制剂、PS Ⅱ抑制剂）产生较为严重的抗药性，尤其是ALS抑制剂类除草剂（B组）抗性发展迅猛。而HPPD抑制剂类除草剂（F2组）的抗性发展缓慢，抗性风险较低，值得重点开发和推广。

       截止2022年10月，全球报道了515种除草剂抗性杂草生物型，涉及267种杂草，其中包括154种双子叶杂草和113种单子叶杂草。这些抗性杂草分布在全球72个国家，覆盖97种作物，对目前已知的31种作用机理除草剂中的21种产生了抗性，涉及165种除草剂。

       近30年来，全球水稻田抗性杂草种群数量急剧增加，目前已有将近80种稻田杂草生物型产生抗药性。

图2  全球稻田抗除草剂杂草生物型数量随年份增长情况

       在我国农业生产中，抗药性问题也日益突出，并在“抗药性、用量增加、选择压提升”的闭路中恶性循环，不仅增加了用药成本，而且药害事故时有发生，并加大了环境污染风险。尤其是2015年后，描绘杂草抗药性的曲线更是“一骑绝尘”。

       不同类型除草剂的抗药性风险不同。我国使用的水稻田除草剂大多是抗性风险较高的药剂，如ALS抑制剂、ACCase抑制剂等。在江苏等地，除草剂的使用成本甚至占稻田农药使用成本的一半以上。

       2005—2019年，我国有研究的水稻田抗药性杂草有9种。其中，抗ALS抑制剂的有7种；在稻麦连作区的水稻田有6种，包括稗、硬稃稗、西来稗、千金子、异型莎草、耳叶水苋等。

       目前，我国水稻田稗属杂草、千金子、马唐、雨久花、野慈姑、异型莎草、耳叶水苋、眼子菜、节节菜、萤蔺等多种杂草对二氯喹啉酸、五氟磺草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、双草醚、噁草酮、乙氧氟草醚等多种常用除草剂产生了抗药性，而且抗性杂草的危害日趋严重，防治难度加大，失防风险提高。

       根据全国农技中心发布的“2021年全国农业有害生物抗药性监测报告”，在抗药性检测样本中，我国稗草种群对二氯喹啉酸抗性频率为91.5%，其中江苏、湖南、江西、黑龙江、吉林、湖北、浙江的中、高抗种群占比较高（57.1%～81.1%），高抗种群在长江中下游稻区和东北稻区分布较广；对五氟磺草胺抗性频率为76.7%，其中江西、湖南、吉林、黑龙江的中、高抗种群占比较高（60.0%～71.4%）；对氰氟草酯抗性频率为65.5%，其中浙江、湖北、江西、江苏、湖南、黑龙江的中、高抗种群占比较高（41.7%～57.1%）；对噁唑酰草胺抗性频率为15.4%，其中检测到浙江省1个种群为高水平抗性，占总种群的0.5%。

       与2020年相比，对氰氟草酯表现抗性的稗草种群占比增加13%，向高抗发展的风险较大。建议中、高抗地区暂停使用对应的除草剂品种。

       另外，千金子种群对氰氟草酯抗性频率为78.3%，其中安徽、浙江、湖南、湖北的中、高抗种群占比较高（33.3%～38.5%）。与2020年相比，抗性种群占比增加超过20%，千金子对氰氟草酯的抗性发展快、风险大。建议中、高抗地区暂停使用氰氟草酯，其他地区轮换使用不同作用机理的除草剂。

       杂草不仅会对除草剂产生抗性，而且还会产生交互抗性、多抗性，从而给防治工作带来挑战。

       除草剂抗性包括靶标抗性和非靶标抗性，其中代谢抗性是最重要的非靶标抗性。代谢抗性的杂草通常可以通过加大用药量来达到防治目的；而靶标抗性的杂草只能通过更换新作用机制的药剂来解决。

       治理除草剂抗性的策略主要有4种：加强抗性监测，明确抗性机理；进行除草剂的轮用及混用；加强新型或新用途除草剂研发与应用；利用耐除草剂转基因或非转基因作物。

       2015年，农业部领导成立了有农药企业参加的水稻田杂草抗药性治理联盟，参与企业包括清原农冠、富美实、先正达、拜耳、科迪华、美丰农化等。联盟不但承担除草剂的抗药性监测，同时还进行抗药性杂草防控新药剂筛选等。

       2021年，清原农冠采集了我国17个省份和地区的1,100多个失防田块的杂草种子，并对它们进行了抗性检测。

图3  2019、2021年稗草、稻稗抗性检测简析

       检测后发现，目前我国水稻田稗草、稻稗对五氟磺草胺等ALS抑制剂及传统激素类药剂的抗性仍是主要问题。同时，稗草对ACCase抑制剂的抗性也在加重。检测结果显示，2021年，稗草、稻稗对ALS抑制剂抗性与对ACCase抑制剂抗性比例已经由2019年的9︰1发展到了7︰3，说明稗草、稻稗对ACCase抑制剂的抗性呈上升趋势。水稻田杂草抗性加重，并趋于复杂化。

       检测结果还发现，清原农冠自主研发的HPPD抑制剂类水稻田除草剂三唑磺草酮，对所有这些抗性杂草防效优异。

4  水稻田除草剂不断推陈出新

       “抗药性”是一把双刃剑，它既困扰了全球有害生物的有效控制，同时又推动了农药产品的更新换代。针对抗药性突出问题开发的高效防治药剂，将会得到巨大的商业回报。

       虽然水稻用农药约占全球作物用农药市场的10%，但其产品丰富，不断有新产品上市，同时在研产品也不在少数，从而保障了水稻上病虫草害的有效防控。

       1988年以来，全球上市了许多防除禾本科杂草的除草剂，如巴斯夫的二氯喹啉酸（1988年）、陶氏益农（现科迪华）的氰氟草酯（1996年）、安万特（现拜耳）的噁嗪草酮、东部韩农的噁唑酰草胺（2008年）等；上市的具有交叉防治谱的产品有：组合化学的双草醚、史迪士的双环磺草酮、陶氏益农（现科迪华）的五氟磺草胺（2005年）、Kyoyu Agri的双唑草腈、拜耳的氟酮磺草胺等。

       全球而言，近期开发的水稻田除草剂新品种包括：tetflupyrolimet、二氯异噁草酮、cyclopyranil、lancotrione-sodium（HPPD抑制剂）、氯氟吡啶酯、三唑磺草酮（HPPD抑制剂）、metcamifen（安全剂）、dimesulfazet、fenquinotrione（HPPD抑制剂）、epyrifenacil、cyclopyrimorate等。其中包括多个HPPD抑制剂类除草剂，可见该类产品的研发非常活跃。Tetflupyrolimet被HRAC归入新的作用机理分类（Group28）。

       20世纪80年代，我国主要是移栽水稻，所以发展了移栽田除草剂，如酰胺类除草剂、磺酰脲类除草剂等；随着劳动力减少，水稻栽培方式向直播、抛秧水稻方向发展，并逐渐成为当地的主要栽培方式，从而出现了像五氟磺草胺、双草醚、氰氟草酯、噁唑酰草胺等药剂。

       2017年以来，我国共登记了9个水稻田除草剂新品种，包括：8%环戊噁草酮悬浮剂、3%氯氟吡啶酯乳油、33%嗪吡嘧磺隆水分散粒剂、2%双唑草腈颗粒剂、25%双环磺草酮悬浮剂、20%二氯喹啉草酮可分散油悬浮剂、30% 2,4-滴丁酸钠盐可溶液剂、6%三唑磺草酮可分散油悬浮剂、28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂等。其中包括清原农冠的2个三唑磺草酮产品。

       我国水稻田苗后除草剂历经以二氯喹啉酸为代表的合成激素类、以五氟磺草胺为代表的ALS抑制剂类、以氰氟草酯为代表的ACCase抑制剂类等作用机理除草剂时代。如今，这些主流除草剂无一不受到抗药性问题的困扰，失防率不断提升。尤其是在2022年极端天气的影响下，三唑磺草酮系列产品挽救了许多失防稻田，经受住了市场的严峻考验。

5  三唑磺草酮引领除草剂市场新潮流

       三唑磺草酮是清原农冠推出的第4个HPPD抑制剂类化合物，突破了该类除草剂在水稻田只能用于土壤处理的局限，是全球首例安全用于水稻田苗后茎叶处理防除禾本科杂草的HPPD抑制剂类除草剂。

       三唑磺草酮对稗草、千金子稻稗等活性较高；尤其对多抗性稗草、抗性千金子防效优异；对水稻安全，适用于水稻移栽田和直播田。

       三唑磺草酮与稻田常用的除草剂氰氟草酯、五氟磺草胺、二氯喹啉酸等无交互抗性；可有效防除水稻田对ALS抑制剂、ACCase抑制剂产生抗性的稗属杂草，以及对ACCase抑制剂产生抗性的千金子。

       今年7月下旬以来，我国南方地区出现了1961年以来持续时间最长、影响范围最广、平均强度最大的高温少雨天气，旱情快速发展，叠加高温热害，对水稻生产造成严重威胁。

       极端天气、杂草抗药性复杂、封闭效果不佳、杂草密度高、草龄大、主流药剂防效下降等，使得今年的水稻苗后茎叶处理难上加难，失防率显著提升。

       稻田杂草茎叶处理技术要求严格，处理不当易产生药害或降低防效。江苏省植保站今年也发布了防控意见，以稗草、千金子为主的田块，提倡选用三唑磺草酮、敌稗·三唑磺草酮等药剂兑水茎叶喷雾，此外，沿淮地区旱直播稻田的抗性马唐可使用28%敌稗·三唑磺草酮OD组合氰氟·二氯喹很好地解决。

       2022年7月26日，中国工程院院士、湖南省农科院党委书记柏连阳一行观摩了清原农冠三唑磺草酮、氟砜草胺在东北水稻田精准防控抗性杂草的优异表现，柏连阳院士说：“现在大部分杂草都对市场上常见的ALS抑制剂类、ACCase抑制剂类的除草剂产生了抗性，而三唑磺草酮与氟砜草胺是全新的HPPD抑制剂类除草剂，防效与安全性都有优异的表现，能够满足生产需求。”

       在“不寻常”的2022年，清原农冠三唑磺草酮系列产品在抗性杂草防治上表现亮眼，成为许多稻区首防和补防的优选药剂，直接推动其市场占有率大幅提升，实现了“不寻常”的销售业绩。

       当前水稻田主流杂草抗性日趋复杂，上一代茎叶处理剂问题频发，三唑磺草酮能较好地解决水稻田主流杂草的诸多抗性问题，助力水稻丰收，将成为我国继二氯喹啉酸、五氟磺草胺、氰氟草酯之后又一重磅茎叶处理剂，从而引领水稻田除草剂市场新时代。