日本农药株式会社十分注重产品研发，公司约将其10%的销售额用于研发，制定了每3年至少创制1个新有效成分的目标，通过新产品的持续上市，推动公司业绩增长。

       Benzpyrimoxan是日本农药株式会社研发的芳基烷氧基嘧啶结构的新型杀虫剂，其先导化合物可能来自日本曹达株式会社。该产品能高效防治水稻稻飞虱、抗性稻飞虱、叶蝉等，市场前景较好。

1  化学结构及毒性

       Benzpyrimoxan开发代号为：NNI-1501；IUPAC名称为：5-(1,3-二噁烷-2-基)嘧啶-4-基4-(三氟甲基)苄基醚；CAS登录号为：1449021-97-9；分子式：C₁₆H₁₅F₃N₂O₃；结构式如图1。

图1  benzpyrimoxan的结构式

       Benzpyrimoxan低毒，大鼠（雄）急性经口LD₅₀＞2,000 mg/kg，鹌鹑急性经口LD₅₀＞2,000 mg/kg（体重）；大鼠急性吸入LD₅₀＞2,000 mg/kg。其对传粉昆虫和有益节肢动物等非标靶生物影响小，鲤鱼LC₅₀（96 h）为2.2 mg/L；蜜蜂经口/接触LD₅₀（48 h）＞100 μg/蜂。Ames试验结果显示，benzpyrimoxan无致突变性。

2  作用机理及应用

       Benzpyrimoxan高效防治水稻稻飞虱、叶蝉等，持效期长。通过抑制飞虱和叶蝉的幼虫蜕皮，降低水稻田虫口基数。该产品具有较好的选择性，对授粉昆虫及天敌等非靶标生物影响较小。

       日本农药株式会社基于benzpyrimoxan独特的化学结构，嘧啶环上含有苄氧基和环状缩醛，对现有杀虫剂敏感性下降的害虫表现出较高的杀虫活性，与现有杀虫剂氟虫腈、醚菊酯、噻嗪酮、吡虫啉等无交互抗性等，推测该产品具有新颖的作用机理，可用于害虫的抗性治理以及有害生物的综合治理。

       日本农药株式会社开展系列试验，考察benzpyrimoxan杀虫活性。采用常规浸渍法进行的室内试验结果表明，benzpyrimoxan对稻飞虱若虫活性很高，对黑尾叶蝉的活性也较高；对其他半翅目害虫的活性低于稻飞虱，因此，其对稻飞虱具有极高的选择性；该剂与现有杀虫剂无交互抗性，对稻飞虱抗性品系和敏感品系的活性相当。田间药效试验结果显示，有效成分用量为 50～75 g/hm²时，benzpyrimoxan对抗性褐飞虱和白背飞虱等防治效果极佳；在褐飞虱卵期和1～3龄若虫期用药，可控制种群增长，持效期在3周以上。

3  产品登记及上市

       2019年2月，日本农药株式会社向日本和印度提交了基于benzpyrimoxan的两个产品Orchestra Flowable和Orchestra Powder的登记申请。

       2020年9月，Orchestra Flowable和Orchestra Powder获得日本登记，这是benzpyrimoxan在全球的首个登记，防治水稻稻飞虱、叶蝉等。试验证明，Orchestra持效期长，对稻飞虱防效优异，且能防治对其他杀虫剂产生抗性的稻飞虱；Orchestra对人、动物、水生生物、天敌、其他有益生物安全，对水稻药害风险低。

       2021年4月，benzpyrimoxan原药（93.7%）在印度获准登记；2022年4月，日本农药株式会社子公司Nichino India在印度推出Orchestra（benzpyrimoxan）产品，防治水稻褐飞虱等。

       除日本和印度市场外，日本农药株式会社还计划在其他东南亚国家开展登记，并在全球开发和推广。公司正在开发benzpyrimoxan与多种杀虫剂、杀菌剂的复配产品，以满足农业生产的需要。

       日本农药株式会社预计，上市后5年内，benzpyrimoxan产品在日本市场的年峰值销售额可达10.00亿日元，在印度市场的年峰值销售额约达60.00亿日元。两市场的年峰值销售额约合5,000万美元（按现行汇率计）。

4  化合物专利

       2013年，日本农药株式会社申请了基于benzpyrimoxan的多个化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等，这些专利都将于2033年到期。

       PCT专利：WO2013115391A1，申请于2013年2月1日，2033年1月31日期满。

       欧洲专利：EP2810939，申请于2013年2月1日，2033年1月31日期满。

       美国专利：US2015005257，申请于2013年2月1日，2033年1月31日期满。

       中国专利：CN104185628B，申请于2013年2月1日，2033年1月31日期满。发明名称为：芳氧烷氧基嘧啶衍生物、含有芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的农业和园艺用杀虫剂以及它们的用途。

5  市场前景

       日本农药株式会社创制的新型杀虫剂benzpyrimoxan，具有独特的化学结构，新颖的作用机理，可高效防治水稻稻飞虱、叶蝉以及抗性稻飞虱等。该产品现已在日本、印度等重要的水稻市场上市，解决水稻害虫抗药性日益凸显的难题，尤其是抗性稻飞虱的防治。

       公司对该产品的未来市场寄予厚望，仅日本和印度市场的年峰值销售额有望突破70亿日元（约合5,000万美元）。

       2033年1月，benzpyrimoxan在我国的化合物专利到期，这是一个值得重点关注的产品。