双酰胺类杀虫剂市场增长很快,并不断超越传统杀虫剂产品类型,成功跻身三强之列,2019年实现销售额24.29亿美元。在全球第一大杀虫剂氯虫苯甲酰胺的领衔下,双酰胺类杀虫剂未来有望在杀虫剂各产品类型中问鼎冠军宝座。据Phillips McDougall公司预测,2024年,双酰胺类杀虫剂的全球销售额将达35.50亿美元。
多年来,双酰胺类杀虫剂领涨市场,主要得益于新产品持续推出。该类产品作用机理独特,产品性能较好,涉足的市场体量较大,尤其在鳞翅目害虫防治领域构建了很强的市场地位。次第推出的重要产品有:氟苯虫酰胺(2007年)、氯虫苯甲酰胺(2008年)、溴氰虫酰胺(2012年)、四氯虫酰胺(2014年)、环丙虫酰胺(2017年)、四唑虫酰胺(2020年)等;未来还将不断有新产品上市。
四唑虫酰胺是拜耳历时10余年潜心研究、自主研发的全新化合物,是全球首个在分子中引入四唑基团的杀虫剂。2007年首次合成样品,2020年隆重推向市场,可谓十余年磨一剑。
四唑虫酰胺是新型邻二酰胺类杀虫剂,为鱼尼丁受体作用剂,是国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)第28组中新晋加盟的成员,具有杀虫活性高、快速停止取食、持效期长、安全性高等特点。
据Phillips McDougall公司预测,四唑虫酰胺的年峰值销售额将达5.00亿美元。
1 理化性质及毒性
四唑虫酰胺是由拜耳最新开发和上市的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,2014年4月获得ISO英文通用名tetraniliprole;开发代号:BCS-CL73507;商品名:Vayego、Tetrino、国腾®等;其他名称:氟氰虫酰胺。
四唑虫酰胺IUPAC化学名称:1-(3-氯-2-吡啶基)-4′-氰基-2′-甲基-6′-甲基氨基甲酰基-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰苯胺;CAS登录号:1229654-66-3;分子式:C22H16ClF3N10O2;相对分子质量:544.88;结构式如图1。
图1 四唑虫酰胺的结构式
与其他双酰胺类杀虫剂相比,四唑虫酰胺化学结构的独特性在于,其吡唑环的3-位上取代了5-三氟甲基-四唑-2-基甲基基团。拜耳成功将四唑基引入此杀虫剂中,实现了全球首创。正是由于三氟甲基四唑基的引入,四唑虫酰胺表现出更好的综合性能,用药量较低,对鞘翅目、双翅目、半翅目害虫提供了具有新颖作用机理的轮换使用工具。
四唑虫酰胺存在多种晶型,其中,晶型B比晶型A更易于处理,从而用于制备稳定的制剂。
四唑虫酰胺纯品为米黄色固体粉末,有丙酮气味;熔点226.9~229.6℃;无沸点(在正常大气压下、230℃以上,发生分解);相对密度(20℃):1.52 g/mL;蒸气压(20℃)3.2×10-6 Pa,(25℃)4.6×10-6 Pa;油水分配系数KowLgP(20℃,pH=7)2.6;亨氏常数(蒸馏水,pH=6.3)1.5×10-3 Pa·m3/mol。水中溶解度(蒸馏水,pH=6.31)1.2 mg/L;其他溶剂中溶解度(g/L,20℃):甲醇2.9,甲苯0.17,乙酸乙酯6.4,二氯甲烷5.3,丙酮21.8,正庚烷<0.001,二甲亚砜>280。离解常数pKa(25℃)=9.1;在中性、酸性和碱性条件下均可水解,水解DT50(20℃)=58 d(pH=7)、265 d(pH=4)、1.27 d(pH=9);光解DT50=3.4 d(pH=4,25℃);土壤降解(有氧):DT50(典型)=86 d,DT50(实验室,20℃)=86 d,DT50(大田)=165 d。
四唑虫酰胺原药对大鼠急性经口LD50值>2,000 mg/kg,急性经皮LD50值>2,000 mg/kg,吸入毒性LC50值(4 h)>5.01 mg/L;局部淋巴试验结果显示,对小鼠皮肤具有致敏性;对兔皮肤无刺激作用,对兔眼有轻微刺激作用;无致畸、致癌、致突变等慢性毒性。
四唑虫酰胺原药对鸟类LD50值>2,000 mg/kg(试验测试了3种鸟类);对鱼类等水生脊椎动物LC50值>10 mg/L(试验测试了4种鱼类);对水生无脊椎动物最低浓度EC50值0.071 mg/L(大型溞);对底栖动物最低浓度EC50值0.23 mg/L或LC50值0.034 mg/kg干沉积(摇蚊属);对藻类植物最低浓度ErC50值1.4 mg/L(中肋骨条藻);对水生植物ErC50值>6.6 mg/L(膨胀浮萍);对土壤生物LC50corr值>448 mg/kg干土(赤子爱胜蚓);蜜蜂急性接触四唑虫酰胺原药后,欧洲蜜蜂比欧洲熊蜂更敏感,LD50值分别为0.41~0.44、22~94 μg/蜂;四唑虫酰胺在鱼类中没有生物富集(BCF<1)。
综上,四唑虫酰胺对哺乳动物、鸟类、鱼类、藻类、水生植物、其他非靶标有益节肢动物、非靶标陆生植物、土壤生物的风险较小,可以接受;但对大型溞、摇蚊等水生无脊椎动物和底栖动物,以及蜜蜂等传粉媒介存在较大风险。
此外,四唑虫酰胺对田间斯氏钝绥(Amblyseius swirskii)、梨盲走螨(Typhlodromus pyri)、苹果绵蚜蚜小蜂(Aphelinus mali)、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)、黑肩绿盲蝽(Cyrtorrhinus lividipennis)、蜘蛛、蠼螋、食蚜蝇、瓢虫等多种重要的有益天敌无不利影响。
2 作用机理及应用
四唑虫酰胺为鱼尼丁受体作用剂。国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将鱼尼丁受体调节剂(Ryanodine receptor modulators)归为第28组(IRAC Group 28)。目前,该组中的化合物有5个,分别为:氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、环丙虫酰胺、氟苯虫酰胺、四唑虫酰胺。另外,四氯虫酰胺、氯氟氰虫酰胺、硫虫酰胺等也为鱼尼丁受体作用剂。
四唑虫酰胺直接结合并激活昆虫的鱼尼丁受体,引起平滑肌和横纹肌细胞内储存的钙离子无节制释放,导致害虫肌肉收缩、麻痹、停止进食等,且这些症状不能恢复,最终导致害虫死亡。
四唑虫酰胺高效、广谱,具有中等内吸活性,施药后有效成分在叶片内主要向上传导。该产品以胃毒作用为主,兼具弱触杀活性(胃毒活性是触杀活性的10倍左右)。广泛用于水稻、玉米、甘蔗、马铃薯、大豆、果树(柑橘树、梨果树、核果树、坚果树、芒果树、香蕉、葡萄、猕猴桃等)、蔬菜(番茄、辣椒、茄子、甘蓝等)、棉花、茶树、咖啡、烟草、油菜、橄榄、草坪、园艺植物等,有效防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目害虫,兼治蚜虫和蓟马等,尤其对鳞翅目害虫高效。叶面处理、土壤处理、种子处理均可,用药量低,对作物和环境安全。根据标签,四唑虫酰胺应避免在花期用药,以保护传粉昆虫。该产品用药适期长,从早季到晚季都可使用。
四唑虫酰胺虽与氯虫苯甲酰胺等双酰胺类化合物作用机理相同,存在交互抗性,但两者结构上的差异,赋予产品对害虫种群不同的生物活性。大量的田间试验结果表明,四唑虫酰胺(国腾®)对水稻稻纵卷叶螟和二化螟、蔬菜小菜蛾、柑橘潜叶蛾、玉米草地贪夜蛾和蛀穗害虫等防效优异。
四唑虫酰胺展现了五大价值优势:对鳞翅目害虫活性更高(田间防效好)、令害虫快速停止取食(对作物提供最大保护)、持效期长(降低施药次数)、对1~3龄虫高效(田间防效稳定)、无惧温度和pH值变化(各地田间表现一致)。
3 产品登记及上市
拜耳在全球广泛登记和应用四唑虫酰胺产品,根据公司计划,四唑虫酰胺将开发用于50多种靶标作物,防治70多类靶标害虫。该产品继2020年上市以来,现已在津巴布韦、韩国、柬埔寨、新西兰、加拿大、澳大利亚、中国、美国、日本等许多国家登记和上市。其中,在加拿大、美国、日本等国推出的产品较多。
3.1 在加拿大登记和上市
2020年3月19日起,加拿大共登记了9个四唑虫酰胺产品,登记公司包括拜耳作物科学和拜耳环境科学。
拜耳作物科学登记产品包括:96.77%四唑虫酰胺原药、VAYEGO 200SC INSECTICIDE(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)、REATIS 480 FS(480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)、ACCELERON I-374 INSECTICIDE SEED TREATMENT(480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)、CL73507 200 SC INSECTICIDE(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)、REATIS(380 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)、TETRANILIPROLE 480 FS(480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)。
VAYEGO 200SC INSECTICIDE与CL73507 200 SC INSECTICIDE均为200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂,用于块茎和球茎蔬菜,防治马铃薯甲虫、欧洲玉米螟、跳甲、蚜虫(抑制);用于叶用蔬菜和芸苔属植物,防治菜青虫、小菜蛾、切根虫、粘虫、跳甲、蚜虫(抑制)、粉纹夜蛾(抑制);用于果用蔬菜,防治科罗拉多马铃薯甲虫、切根虫、粘虫、跳甲、欧洲玉米螟、蚜虫(抑制);用于梨果树,防治苹果小卷蛾、斜斑夜蛾、欧洲苹果锯蝇、蚜虫(抑制)、梨小食心虫等;用于核果树,防治斜纹卷叶虫、桃条麦蛾、蚜虫(抑制)、梨小食心虫、梅锥象甲;用于小果攀缘藤本,防治葡萄卷叶蛾;用于坚果树,防治苹果蠹蛾、斜纹卷叶虫、桃条麦蛾、蚜虫(抑制)、梨小食心虫;用于玉米,防治欧洲玉米螟、棉铃虫、切根虫、跳甲、蚜虫(抑制);用于大豆,防治切根虫、粘虫等。
REATIS 480 FS与ACCELERON I-374 INSECTICIDE SEED TREATMENT皆为480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂,用于玉米和大豆,防治种蝇、金针虫、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等。
REATIS(380 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)用于谷物(小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦),防治金针虫。
TETRANILIPROLE 480 FS(480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)用于玉米和大豆,防治种蝇、金针虫、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等;用于谷物(小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、御谷、稷、荞麦、高粱、墨西哥类蜀黍),防治金针虫。
拜耳环境科学登记产品包括:TETRANILIPROLE 200SC TURF INSECTICIDE(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)、TETRINO(43 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)。两产品皆用于草坪,防治土壤害虫,包括欧洲金龟子幼虫、北方圆头犀金龟(北方独角仙)、亚洲花园甲虫(抑制)、日本金龟子、六月甲虫、东方丽金龟、切根虫、草地螟、谷象、早熟禾象鼻虫、高粱长蝽等。
表1 加拿大登记的9个四唑虫酰胺产品
登记产品 |
有效成分 |
登记号 |
首次登记时间 |
登记到期时间 |
登记公司 |
应 用 |
Tetraniliprole Technical |
96.77%四唑虫酰胺原药 |
33710 |
2020-03-19 |
2025-12-31 |
拜耳作物科学 |
|
VAYEGO 200SC INSECTICIDE |
200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
33711 |
2020-03-19 |
2025-12-31 |
拜耳作物科学 |
主要通过叶面处理,用于块茎和球茎蔬菜时,也可沟施。用于块茎和球茎蔬菜,防治马铃薯甲虫、欧洲玉米螟、跳甲、蚜虫(抑制);用于叶用蔬菜和芸苔属植物,防治菜青虫、小菜蛾、切根虫、粘虫、跳甲、蚜虫(抑制)、粉纹夜蛾(抑制);用于果用蔬菜,防治科罗拉多马铃薯甲虫、切根虫、粘虫、跳甲、欧洲玉米螟、蚜虫(抑制);用于梨果树,防治苹果小卷蛾、斜斑夜蛾、欧洲苹果锯蝇、蚜虫(抑制)、梨小食心虫等;用于核果树,防治斜纹卷叶虫、桃条麦蛾、蚜虫(抑制)、梨小食心虫、梅锥象甲;用于小果攀缘藤本,防治葡萄卷叶蛾;用于坚果树,防治苹果蠹蛾、斜纹卷叶虫、桃条麦蛾、蚜虫(抑制)、梨小食心虫;用于玉米,防治欧洲玉米螟、棉铃虫、切根虫、跳甲、蚜虫(抑制);用于大豆,防治切根虫、粘虫等 |
REATIS 480 FS |
480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂 |
33712 |
2020-03-19 |
2025-12-31 |
拜耳作物科学 |
用于玉米和大豆,防治种蝇、金针虫、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等 |
TETRANILIPROLE 200SC TURF INSECTICIDE |
200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
33713 |
2020-03-19 |
2025-12-31 |
拜耳环境科学 |
两产品防治谱一致,皆用于草坪,防治土壤害虫,包括欧洲金龟子幼虫、北方圆头犀金龟(北方独角仙)、亚洲花园甲虫(抑制)、日本金龟子、六月甲虫、东方丽金龟、切根虫、草地螟、谷象、早熟禾象鼻虫、高粱长蝽等 |
TETRINO |
43 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
33714 |
2020-03-19 |
2025-12-31 |
拜耳环境科学 |
|
ACCELERON I-374 INSECTICIDE SEED TREATMENT |
480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂 |
33782 |
2020-06-10 |
2025-12-31 |
拜耳作物科学 |
用于玉米和大豆,防治种蝇、金针虫、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等 |
CL73507 200 SC INSECTICIDE |
200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
34488 |
2022-05-06 |
2027-12-31 |
拜耳作物科学 |
该产品与拜耳作物科学的VAYEGO 200SC INSECTICIDE(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)防治谱一致 |
REATIS |
380 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂 |
34618 |
2022-09-22 |
2027-12-31 |
拜耳作物科学 |
用于谷物(小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦),防治金针虫 |
TETRANILIPROLE 480 FS |
480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂 |
34620 |
2022-09-22 |
2027-12-31 |
拜耳作物科学 |
用于玉米和大豆,防治种蝇、金针虫、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等;用于谷物(小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、御谷、稷、荞麦、高粱、墨西哥类蜀黍),防治金针虫 |
3.2 在澳大利亚登记和上市
2020年5月29日以来,澳大利亚登记了4个四唑虫酰胺产品。其中包括拜耳作物科学的四唑虫酰胺原药、Vayego 200 SC Insecticide(200.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)、Vayego Forte Insecticide(480.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂),以及拜耳环境科学的Tetrino Turf Insecticide(42.8 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)。
Vayego 200 SC Insecticide(200.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)用于杏树,防治黄斑露尾甲、豆角蛾;用于澳大利亚坚果树,防治象甲;用于玉米,防治草地贪夜蛾;用于芒果树,防治芒果果核象甲;用于梨果树,防治苹果象甲、苹果蠹蛾(苹果小卷蛾)、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、苹果浅褐卷叶蛾;用于核果树,防治苹果象甲、干果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、地中海实蝇、梨小食心虫;用于葡萄树,防治苹果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、葡萄蛾、苹果浅褐卷叶蛾、地中海实蝇等。
Vayego Forte Insecticide(480.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)用于香蕉,防治香蕉象甲等。
Tetrino Turf Insecticide(42.8 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)用于草坪,防治阿根廷茎象鼻虫幼虫、谷象幼虫、毛虫、金龟子幼虫等。
表2 澳大利亚登记的4个四唑虫酰胺产品
登记产品 |
有效成分 |
登记号 |
首次登记时间 |
登记到期时间 |
登记公司 |
应 用 |
Tetraniliprole ACTIVE CONSTITUENT |
四唑虫酰胺原药 |
86755 |
2020-05-29 |
|
拜耳作物科学 |
|
Vayego 200 SC Insecticide |
200.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
86756 |
2020-05-29 |
2026-06-30 |
拜耳作物科学 |
用于杏树,防治黄斑露尾甲、豆角蛾;用于澳大利亚坚果树,防治象甲;用于玉米,防治草地贪夜蛾;用于芒果树,防治芒果果核象甲;用于梨果树,防治苹果象甲、苹果蠹蛾(苹果小卷蛾)、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、苹果浅褐卷叶蛾;用于核果树,防治苹果象甲、干果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、地中海实蝇、梨小食心虫;用于葡萄树,防治苹果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、葡萄蛾、苹果浅褐卷叶蛾、地中海实蝇等 |
Vayego Forte Insecticide |
480.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
87936 |
2020-08-19 |
2024-06-30 |
拜耳作物科学 |
用于香蕉,防治香蕉象甲等 |
Tetrino Turf Insecticide |
42.8 g/L四唑虫酰胺悬浮剂 |
89889 |
2021-05-17 |
2024-06-30 |
拜耳环境科学 |
用于草坪,防治阿根廷茎象鼻虫幼虫、谷象幼虫、毛虫、金龟子幼虫等 |
3.3 在中国登记和上市
2020年9月30日,拜耳股份公司在我国登记了90%四唑虫酰胺原药和200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂(商品名:国腾®)。2022年8月31日,拜耳作物科学(中国)有限公司也在我国登记了200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂。
200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂先后登记防治甘蓝甜菜夜蛾,柑橘树潜叶蛾,水稻二化螟、稻纵卷叶螟,苹果树桃小食心虫,番茄(保护地)棉铃虫,辣椒(保护地)烟青虫,玉米草地贪夜蛾、玉米螟。
在中国,拜耳国腾®已获得包括甘蓝、柑橘、水稻、苹果树、番茄、辣椒、玉米在内的7种作物登记。未来随着市场开发,拜耳国腾®计划扩作的作物和靶标将达十几种。
2020年12月6日,国腾®在我国正式上市,率先防治甘蓝甜菜夜蛾。2022年5月20日,国腾®水稻上市会成功举办,该产品正式加盟“拜耳更多水稻”全程解决方案。
在水稻上,拜耳通过早用、混用、连用的技术定位,将国腾®的田间效果最大化。作物生育早期是作物生长发育的起点,此时田间虫口相对整齐,防治适期容易掌握,并且作物生长早期的有效防治可降低作物后期的虫口压力,加之国腾®持效期较长,因此,害虫卵孵高峰期是其最佳用药窗口。随着鳞翅目害虫对双酰胺类化合物的耐药性逐渐上升,害虫世代间及世代内重叠严重,田间种群为多个虫态共存,将国腾®与不同作用机理且对大龄虫活性高的药剂混配使用,将更有助于作物高效生产。而间隔10~14天连用两次国腾®,可覆盖一个害虫世代,提供更可靠的防虫控害效果。
当前,国腾®是四唑虫酰胺单剂,因此混剂的开发是近几年四唑虫酰胺产品开发的重要内容。
3.4 在美国登记和上市
时至目前,美国环保署(EPA)共登记了包括原药在内的10个四唑虫酰胺产品。登记公司包括拜耳作物科学(4个)、拜耳环境科学(4个)、富美实(2个)等3家。所有登记产品皆为单剂,制剂产品为悬浮剂或种子处理悬浮剂。
2021年3月10日,拜耳作物科学的96.77%四唑虫酰胺原药、Tetraniliprole ST 480 FS(40.34%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)、Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(18.18%四唑虫酰胺悬浮剂)在美国取得登记,2023年3月1日,公司的Tetraniliprole ST 380 FS(32.8%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)在美国登记。
Tetraniliprole ST 480 FS(40.34%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)用于玉米、大豆,防治玉米蛆、南方玉米根虫、金针虫、蛴螬、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等。
Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(18.18%四唑虫酰胺悬浮剂)用于果用蔬菜、叶菜、芸苔属植物,防治番茄夜蛾、甜菜夜蛾、粘虫、烟青虫、庭园网虫、潜叶虫、切根虫、小菜蛾、跳甲、蚜虫(抑制)等;用于块茎和球茎蔬菜,防治马铃薯甲虫、欧洲玉米螟、马铃薯跳甲、金针虫、蛴螬、蚜虫;用于小果攀缘藤本(奇异果除外),防治葡萄卷叶虫、切根虫、葡萄食叶虫、欧洲葡萄蛾、日本金龟子(抑制)等;用于烟草,防治烟青虫、烟草天蛾、番茄天蛾等;用于大豆、玉米,防治粘虫、庭园网虫、豆叶甲虫、种蝇、蛴螬、金针虫、大豆食心虫、甜菜夜蛾、烟青虫、切根虫、墨西哥豆甲虫、玉米根虫、跳甲、棉铃虫、日本金龟子(抑制)等;用于柑橘,防治象鼻虫、亚洲柑橘木虱、柑橘潜叶蛾等;用于梨果树,防治老虎虫、斑点幕型潜叶虫、苹果小卷蛾、东方果实蝇、斜纹卷叶虫、梨小食心虫、梅锥象甲、红带卷叶蛾等;用于坚果树,防治梨小食心虫、苹果小卷蛾、斜纹卷叶虫、桃条麦蛾等;用于核果树,防治苹果小卷蛾、斜纹卷叶虫、杂食性卷叶蛾、梨小食心虫、桃条麦蛾、梅锥象甲等。
Tetraniliprole ST 380 FS(32.8%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂)用于谷物(除水稻外)等,防治金针虫等。
2021年3月10日,拜耳环境科学公司的4个产品在美国取得登记,分别为:Tetraniliprole 43 SC Insecticide Turf(4.07%四唑虫酰胺悬浮剂)、Tetraniliprole 200 SC Insecticide Turf(18.18%四唑虫酰胺悬浮剂)、Tetraniliprole 43 SC Insecticide Sod Farm(4.07%四唑虫酰胺悬浮剂)、Tetraniliprole 200 SC Insecticide Sod Farm(18.18%四唑虫酰胺悬浮剂)。这4个产品皆用于草坪,防治叶面和土壤害虫,如蛴螬、蜉金龟(Aphodius spp.)、黑金龟、欧洲金龟子、绿花金龟、日本金龟子、五/六月甲虫、北方独角仙、东方丽金龟、南方独角仙、甘蔗甲虫、毛虫、粘虫、切根虫、草地螟、谷象、早熟禾象鼻虫、高粱长蝽等。
2021年3月10日,富美实的2个产品在美国取得登记,分别为:F4260-1 Insecticide(18.18%四唑虫酰胺悬浮剂)、F4260-7 Insecticide(19.75%四唑虫酰胺悬浮剂)。其中,F4260-1 Insecticide与拜耳作物科学登记的Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(18.18%四唑虫酰胺悬浮剂)防治谱一致。
F4260-7 Insecticide(19.75%四唑虫酰胺悬浮剂)用于块茎和球茎蔬菜,防治马铃薯甲虫、欧洲玉米螟、马铃薯跳甲、金针虫、蛴螬;用于大豆,防治粘虫、庭园网虫、切根虫、豆叶甲虫、种蝇、蛴螬、金针虫;用于玉米,防治玉米根虫、蛴螬、切根虫、跳甲、金针虫。
表3 美国登记的10个四唑虫酰胺产品
登记产品 |
有效成分 |
EPA登记号 |
首次登记时间 |
登记公司 |
应 用 |
Tetraniliprole Technical |
96.77%四唑虫酰胺原药 |
264-1194 |
2021-03-10 |
拜耳作物科学 |
|
Tetraniliprole 43 SC Insecticide Turf(Tetrino) |
4.07%四唑虫酰胺悬浮剂 |
101563-196 |
2021-03-10 |
拜耳环境科学 |
这4个产品防治谱一致,均用于草坪,防治叶面和土壤害虫,如蛴螬、蜉金龟(Aphodius spp.)、黑金龟、欧洲金龟子、绿花金龟、日本金龟子、五/六月甲虫、北方独角仙、东方丽金龟、南方独角仙、甘蔗甲虫、毛虫、粘虫、切根虫、草地螟、谷象、早熟禾象鼻虫、高粱长蝽等 |
Tetraniliprole 200 SC Insecticide Turf |
18.18%四唑虫酰胺悬浮剂 |
101563-197 |
2021-03-10 |
拜耳环境科学 |
|
Tetraniliprole 43 SC Insecticide Sod Farm |
4.07%四唑虫酰胺悬浮剂 |
101563-198 |
2021-03-10 |
拜耳环境科学 |
|
Tetraniliprole 200 SC Insecticide Sod Farm |
18.18%四唑虫酰胺悬浮剂 |
101563-199 |
2021-03-10 |
拜耳环境科学 |
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Tetraniliprole ST 480 FS(Reatis ST、Reatis 480 FS ST、Acceleron I-374) |
40.34%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂 |
264-1192 |
2021-03-10 |
拜耳作物科学 |
用于玉米,防治玉米蛆、南方玉米根虫、金针虫、蛴螬;用于大豆,防治玉米蛆、金针虫、欧洲金龟子幼虫、六月甲虫、日本金龟子等 |
Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG |
18.18%四唑虫酰胺悬浮剂 |
264-1193 |
2021-03-10 |
拜耳作物科学 |
拜耳和富美实的这两个产品防治谱一致,两者均用于果用蔬菜,通过滴灌或叶面喷雾,防治番茄夜蛾、甜菜夜蛾、粘虫、烟青虫、庭园网虫、潜叶虫、切根虫、小菜蛾等;用于块茎和球茎蔬菜,通过沟施、滴灌或叶面喷雾,防治马铃薯甲虫、欧洲玉米螟、马铃薯跳甲、金针虫、蛴螬、蚜虫;用于芸苔属植物,滴灌或叶面喷雾,防治菜青虫、粘虫、小菜蛾、跳甲等;用于叶菜,滴灌或叶面喷雾,防治烟青虫、甜菜夜蛾、粘虫、潜叶虫、切根虫、小菜蛾、跳甲、蚜虫(抑制)等;用于小果攀缘藤本(奇异果除外),滴灌或叶面喷雾,防治葡萄卷叶蛾、葡萄卷叶虫、切根虫、葡萄食叶虫、欧洲葡萄蛾、日本金龟子(抑制)等;用于烟草,种植处理时随移栽水使用或叶面喷雾,防治烟青虫、烟草天蛾、番茄天蛾等;用于大豆,沟施或叶面喷雾,防治粘虫、庭园网虫、豆叶甲虫、种蝇、蛴螬、金针虫、大豆食心虫、甜菜夜蛾、烟青虫、切根虫、墨西哥豆甲虫、日本金龟子(抑制)等;用于玉米,沟施或叶面喷雾,防治玉米根虫、蛴螬、切根虫、跳甲、金针虫、棉铃虫、粘虫、玉米根虫成虫等;用于柑橘,土壤处理、滴灌或叶面喷雾,防治象鼻虫、亚洲柑橘木虱、柑橘潜叶蛾等;用于梨果树,叶面喷雾,防治老虎虫、斑点幕型潜叶虫、苹果小卷蛾、东方果实蝇、斜纹卷叶虫、梨小食心虫、梅锥象甲、红带卷叶蛾等;用于坚果树,叶面喷雾,防治梨小食心虫、苹果小卷蛾、斜纹卷叶虫、桃条麦蛾等;用于核果树,叶面喷雾,防治苹果小卷蛾、斜纹卷叶虫、杂食性卷叶蛾、梨小食心虫、桃条麦蛾、梅锥象甲等 |
F4260-1 Insecticide |
18.18%四唑虫酰胺悬浮剂 |
279-3623 |
2021-03-10 |
富美实 |
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F4260-7 Insecticide |
19.75%四唑虫酰胺悬浮剂 |
279-3625 |
2021-03-10 |
富美实 |
用于块茎和球茎蔬菜,沟施,防治马铃薯甲虫、欧洲玉米螟、马铃薯跳甲、金针虫、蛴螬;用于大豆,沟施,防治粘虫、庭园网虫、切根虫、豆叶甲虫、种蝇、蛴螬、金针虫;用于玉米,沟施,防治玉米根虫、蛴螬、切根虫、跳甲、金针虫 |
Tetraniliprole ST 380 FS(Reatis ST 380 FS) |
32.8%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂 |
264-1219 |
2023-03-01 |
拜耳作物科学 |
用于谷物(除水稻外)等,防治金针虫等 |
3.5 在其他国家登记和上市
2018年9月,拜耳18.18%四唑虫酰胺悬浮剂率先在韩国获准登记,用于果树、水稻、蔬菜、草坪等,防治卷叶蛾、潜叶蛾、食心虫、螟虫、甜菜夜蛾、大造桥虫、葡萄透翅蛾、东方丽金龟、葱斑潜蝇等。韩国三工株式会社也在韩国登记了21.6%醚菊酯+四唑虫酰胺复配产品。
日本登记了多个四唑虫酰胺产品。18.2%四唑虫酰胺悬浮剂,用于蔬菜、大豆、果树、玉米、茶树、观赏植物等,防治毛虫、食心虫、蠹蛾、卷叶蛾、地老虎、潜叶蛾、金龟子等;4%四唑虫酰胺悬浮剂,用于草坪,防治早熟禾拟茎草螟、细纹夜蛾、地老虎、金龟子等;40.3%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂,用于水稻,防治稻弄蝶、稻负泥虫、稻水象甲、二化螟等;1.5%四唑虫酰胺颗粒剂,用于水稻,防治稻负泥虫、稻潜蝇、稻水象甲、稻纵卷叶螟、黑尾叶蝉、二化螟、稻螟蛉等;3.5%颗粒剂(1.5%四唑虫酰胺+2%异噻菌胺),用于水稻,防治稻负泥虫、黑尾叶蝉、稻纵卷叶螟、二化螟、稻水象甲、稻潜蝇等;5.5%颗粒剂(1.5%四唑虫酰胺+2%异噻菌胺+2%氟唑菌苯胺),用于水稻,防治稻水象甲、稻负泥虫、二化螟、稻纵卷叶螟、稻弄蝶、稻螟蛉、黑尾叶蝉等;6.5%颗粒剂(1.5%四唑虫酰胺+2%异噻菌胺+3%吡蚜酮),用于水稻,防治稻水象甲、稻负泥虫、二化螟、稻纵卷叶螟、稻螟蛉、黑尾叶蝉等;8.5%颗粒剂(1.5%四唑虫酰胺+2%异噻菌胺+2%氟唑菌苯胺+3%吡蚜酮),用于水稻,防治稻水象甲、稻负泥虫、二化螟、稻纵卷叶螟、稻弄蝶、稻螟蛉、黑尾叶蝉、稻飞虱等。
2018年7月,拜耳向新西兰环保局申请进口Vayego(四唑虫酰胺)至新西兰,用于梨果、核果、饲料、芸苔、葡萄、猕猴桃等,防治果树上的苹果蠹蛾、卷叶蛾等,蔬菜上的大菜粉蝶(也称欧洲粉蝶)幼虫、小菜蛾幼虫、潜叶虫等。2020年6月2日,新西兰环保局批准Vayego(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂)在新西兰有条件的使用,这是新西兰首次登记四唑虫酰胺产品。Vayego防治苹果树、梨树、葡萄和核果类等作物上的苹果蠧蛾、卷叶蛾和其他害虫。
目前,四唑虫酰胺产品尚未在英国、欧盟登记。
4 化合物专利
2009年,拜耳作物科学公司申请了关于四唑虫酰胺的多个化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。
PCT专利:WO2010069502A2,申请于2009年12月9日,2029年12月8日专利到期。
欧洲专利:EP2379526,申请于2009年12月9日,2029年12月8日专利到期。
美国专利:US2010256195,申请于2009年12月17日,2029年12月17日专利到期。
中国专利:CN102317279B(ZL200980156969.5),申请于2009年12月9日,2029年12月8日到期;专利名称为:作为杀虫剂的被四唑取代的邻氨基苯甲酰胺。
5 市场前景
鳞翅目害虫杀虫剂约占杀虫剂市场35%的份额,其市场主要来源于三大害虫:稻纵卷叶螟、小菜蛾、二化螟。种群基数大、取食量大、世代重叠严重成为鳞翅目害虫防治的难点和痛点,而国腾®正好可以迎头“痛”击。国内外大量试验结果显示,四唑虫酰胺有望成为拜耳继锐劲特®(氟虫腈)和稻腾®(氟苯虫酰胺+阿维菌素)之后,又一款防治鳞翅目害虫的重要利器。
除鳞翅目害虫外,四唑虫酰胺还可有效防治鞘翅目、双翅目害虫,兼治蚜虫、蓟马等。目前,该产品正在全球快速登记和推广,未来将开发用于50多种靶标作物,防治70多类靶标害虫。
“国腾®驾到,丰收来报”,拜耳对四唑虫酰胺的未来市场充满信心。据Phillips McDougall公司预测,四唑虫酰胺的年峰值销售额将达5.00亿美元。
四唑虫酰胺将成为双酰胺类杀虫剂中的又一重磅产品。
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