氯氟吡啶酯—florpyrauxifen-benzyl
发布日期:2023-12-06 信息来源:BioGuide

 

1  简介

       氯氟吡啶酯,英文通用名:florpyrauxifen-benzyl,开发代号XDE-848,商品名有Rinskor、灵斯科和Loyant等。是陶氏益农(现科迪华)公司继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯开发上市,为激素类除草剂市场发展注入了新的活力。

 

2  适用范围

       氯氟吡啶酯具有广谱和高效率的除草活性,对千金子、稻、光头、草等禾本科杂草,日照飘拂草莎草、香附子、碎米莎草、油莎草、异型莎草等莎草科杂草,苍耳、慈姑、雨久花、水丁香、母草、小飞蓬、黎、豚草、莞菜、水觉菜、泽泻、苘麻等阔叶杂草都有很好的防治效果。基于氯氟吡啶酯的新颖作用机理,可解决已知的抗性问题,包括对对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂、乙酰乳酸合成酶抑制剂和乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,以及对草甘膦、敌稗和三嗪类等除草剂出现抗性的杂草。

       氯氟吡啶酯具有独特的选择性,对水稻极为安全。目前,科迪华正在开发用于水稻的氯氟吡啶酯,包括直接播种稻田和移栽稻田。此外,通过添加安全剂,它还可用于谷物、大田作物水面(湖泊和水塘)、牧场、草场、草坪、果园等。

       氯氟吡啶酯无交互抗性,无拮抗且对环境友好。特别适用于水葫芦等植物。它对水生生物具有高度安全性。测试表明,即使对于激素类除草剂,氯氟吡啶酯也不具有交互抗性。

3  作用机制/靶点信息

       氯氟吡啶酯属于全新芳香基吡啶甲酸酯类除草剂,具有内吸性。施药后药物通过杂草的叶片和根系吸收,可经木质部和韧皮部传导,并积累在杂草的分生组织,发挥除草活性。

       与其他除草剂特别是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)和乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂类除草剂相比,激素类除草剂靶标位点多,且复杂,因此,不易产生抗性,抗性发生程度较低。氯氟吡啶酯作用于激素类除草剂靶标位点中最重要的2个位点——TIR1、AFB5,且与受体结合方式独特,尤其是与AFB5紧密结合,使得其用量与其他激素类除草剂相比大幅下降。氯氟吡啶酯与传统合成激素类除草剂的受体不同,因此与这类除草剂无交互抗性,与其他作用机理的除草剂也不存在交互抗性。

4  登记查询

4.1   中国登记信息(原药+制剂)

4.2   欧盟登记信息(原药)

4.3  美国登记信息(原药+制剂,共16个)

4.4  澳大利亚登记信息(原药+制剂)

4.5  加拿大登记信息(原药+制剂)

4.6  巴西登记信息(原药+制剂)

 

5  专利信息

       2007年,申请了关于氯氟吡啶酯的化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等,这些化合物专利都将于2027年1月到期。自2007年后,陶氏益农又陆续申请了氯氟吡啶酯复配组合物专利。

       截止2020年,原研公司陶氏益农针对氯氟吡啶酯产品申请了35件专利。

       除陶氏益农外,不少国内企业也在积极申请与氯氟吡啶酯相关的专利:

 

6  合成路线简介

       合成路线一:

       合成路线二:

       合成路线三:

7  色谱分析

7.1  纯度分析色谱图

7.2  氯氟吡啶酯纯品核磁图

7.3  主要杂质剖析

 

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