2008年上市的氯虫苯甲酰胺，用了6年时间，健步登上了杀虫剂市场的巅峰，于2014年创造了14.80亿美元的销售峰值记录。自此，便以每年约3.00亿美元的领先优势，构建了它与第二大杀虫剂噻虫嗪之间的差距，夯实了其在全球杀虫剂市场的领军地位。

       2016年，杀虫剂市场的前十大产品依次为：氯虫苯甲酰胺（13.65亿美元）、噻虫嗪（10.60亿美元）、吡虫啉（10.20亿美元）、毒死蜱（6.70亿美元）、高效氯氟氰菊酯（5.95亿美元）、氟虫腈（4.95亿美元）、乙酰甲胺磷（4.65亿美元）、氟苯虫酰胺（4.43亿美元）、阿维菌素（4.30亿美元）、噻虫胺（3.80亿美元）。

       作为全球第一大杀虫剂，氯虫苯甲酰胺备受全球瞩目，也被国内众多企业锁定为拟开发产品。2022年8月12日，其在中国的化合物专利（CN100391338C）到期。

1  鱼尼丁受体作用剂

       氯虫苯甲酰胺是杜邦开发的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物中的第1个产品，是双酰胺类杀虫剂中最成功的典范。

       其英文通用名：chlorantraniliprole；商标名：Rynaxypyr；开发代号：DPX-E2Y45；CAS登录号：500008-45-7；化学名称：3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；结构式如图1。

图1  氯虫苯甲酰胺的结构式

       氯虫苯甲酰胺作用于昆虫的鱼尼丁受体，使其过度释放平滑肌和横纹肌细胞内储存的钙离子，引起害虫肌肉调节功能衰弱，影响昆虫行为，使其迅速停止取食，最终致死。

       国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将鱼尼丁受体作用剂归为第28组（IRAC Group 28），目前该组中的成员有5个：氯虫苯甲酰胺（chlorantraniliprole）、溴氰虫酰胺（cyantraniliprole）、环丙虫酰胺（cyclaniliprole）、氟苯虫酰胺（flubendiamide）、四唑虫酰胺（tetraniliprole）。

       氯虫苯甲酰胺具有较强的渗透性和内吸传导性，进入植株的药剂沿木质部传导至未施药的其他部位，有利于保护新生组织；以胃毒为主，触杀作用次之；持效期长，耐雨水冲刷。

       氯虫苯甲酰胺高效、广谱，可防治大多数咀嚼式口器害虫，尤其是鳞翅目害虫，对鳞翅目的夜蛾科、螟蛾科、蛀果蛾科、卷叶蛾科、粉蛾科、菜蛾科、麦蛾科、细蛾科等均有很好的防效；对部分鞘翅目、双翅目、等翅目害虫也有较高的活性。适用于大豆、水稻、棉花、玉米、谷物、梨果、葡萄、马铃薯、甘蔗、向日葵、甜菜、油菜、其他果蔬、非作物等许多领域。叶面处理、种子处理或土壤处理皆可，有效成分用药量35～50 g/hm²。

       氯虫苯甲酰表现出对哺乳动物和害虫鱼尼丁受体极显著的选择性差异，大大提高了对哺乳动物和其他脊椎动物的安全性。

2  覆盖全球100多个国家

       2007年，氯虫苯甲酰胺首先在菲律宾取得登记，同年还在印度尼西亚和罗马尼亚获准登记。2008年底，即已在世界上20多个国家获准登记；截至2010年1月，氯虫苯甲酰胺已在全球50个国家取得登记；时至2011年初，以氯虫苯甲酰胺为有效成分的4个重要品牌产品已在全球65个国家的300多种作物上登记。目前，氯虫苯甲酰胺现已在世界上100多个国家销售，几乎覆盖了所有主要市场，如巴西、印度、美国、中国、阿根廷、日本、澳大利亚、法国、韩国、泰国、印度尼西亚、意大利、加拿大、墨西哥、乌克兰、越南、西班牙、菲律宾、哥伦比亚、玻利维亚、智利、乌拉圭、秘鲁、土耳其、匈牙利、危地马拉、埃塞俄比亚、洪都拉斯、哥斯达黎加、荷兰、俄罗斯、罗马尼亚、捷克共和国、巴拿马、尼加拉瓜、英国、德国、波兰、葡萄牙、奥地利等。

       2008年，杜邦氯虫苯甲酰胺上市。该产品自上市以来，其市场获得了前所未有的成功。不过，氯虫苯甲酰胺的市场帝国并非杜邦一家缔造，先正达、北兴、爱利思达等都参与该产品的市场开发；现如今，富美实更是从杜邦手中整体接管了氯虫苯甲酰胺。

       根据授权协议，先正达可以开发氯虫苯甲酰胺的复配产品，公司也已获得了该产品用于草坪和用于白蚁防治的权利。先正达上市了氯虫苯甲酰胺与高效氯氟氰菊酯的复配产品Voliam Xpress、Ampligo和Besiege，与噻虫嗪的复配产品Durivo，与阿维菌素的复配产品Voliam Targo等。在印度，Dhanuka Agritech于2015年上市了氯虫苯甲酰胺产品Cover。爱利思达在缅甸销售基于氯虫苯甲酰胺的产品Prevathon。

       北兴化学开发了多个基于氯虫苯甲酰胺的产品，用于水稻，如Dr. Oryze-Ferterra（烯丙苯噻唑＋氯虫苯甲酰胺）、Builder Ferterra Chess（烯丙苯噻唑＋氯虫苯甲酰胺＋吡蚜酮）、Dr. Oryze Ferterra Gretam G（烯丙苯噻唑＋氯虫苯甲酰胺＋噻呋酰胺）、Sokujyo Oryzemate Ferterra WDG（烯丙苯噻唑＋氯虫苯甲酰胺）等。

       2017年3月31日，在富美实与杜邦达成的一揽子协议中，富美实同意从杜邦收购一系列谷物田阔叶杂草除草剂以及杀虫剂氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺和茚虫威等。随着陶氏化学与杜邦对等合并的完成，杜邦的两个双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺正式易主至富美实麾下。

       富美实接手氯虫苯甲酰胺后，在中国市场提出了“康宽早用”技术，将康宽在水稻上的用药时间提前。早用康宽，不仅能提升康宽对螟虫的防效，降低虫口基数，而且能有效保护并利用天敌，恶化害虫的生存条件，提高作物抗虫能力，从而实现绿色防控。

       2014年5月1日，氯虫苯甲酰胺在欧盟取得正式登记，有效期至2024年4月30日。爱尔兰是文件起草国，德国为共同起草国。时至2019年8月，已取得登记的欧盟成员国有22个，分别为：奥地利、比利时、保加利亚、塞浦路斯、捷克、德国、EL、西班牙、法国、法国、匈牙利、爱尔兰、意大利、卢森堡、马耳他、荷兰、波兰、葡萄牙、罗马尼亚、斯洛文尼亚、斯洛伐克、英国。

       时至2019年8月，美国环保署共登记了51个氯虫苯甲酰胺产品。澳大利亚登记了13个氯虫苯甲酰胺的产品；其中，包括4个原药，6个单剂，3个复配制剂（分别与噻虫嗪、阿维菌素复配）。英国登记了4个氯虫苯甲酰胺产品，皆为200 g/L悬浮剂单剂。中国登记了31个氯虫苯甲酰胺产品。

3  中国登记产品已达31个

       自2008年氯虫苯甲酰胺首次在中国获准登记以来，时至2019年8月，我国登记的氯虫苯甲酰胺产品已达31个。其中，登记的原药产品有4个，分别为：美国富美实公司的95.3%原药、山东潍坊润丰化工股份有限公司的98%原药、连云港立本作物科技有限公司的95.3%原药、上海杜邦农化有限公司的95.3%原药。27个制剂登记情况见表1。制剂产品中，既有单剂，也有复配产品。配伍产品包括：吡蚜酮、三氟苯嘧啶、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、阿维菌素、高效氯氟氰菊酯等。制剂产品涉及的剂型有：悬浮剂（SC）、颗粒剂（GR）、超低容量液剂（UL）、可分散油悬浮剂（OD）、水分散粒剂（WG）、种子处理悬浮剂（FS）、微囊悬浮-悬浮剂（ZC）等。

       在我国登记的基于氯虫苯甲酰胺产品的防治对象有：水稻稻飞虱、稻纵卷叶螟、二化螟、稻水象甲、褐飞虱、三化螟、大螟，玉米玉米螟、小地老虎、粘虫、蛴螬、二点委夜蛾，甘蔗蔗螟、小地老虎、蓟马，苹果树卷叶蛾、蚜虫、金纹细蛾、苹果蠹蛾、桃小食心虫、小卷叶蛾，辣椒棉铃虫、甜菜夜蛾、蚜虫、烟青虫，大豆食心虫，菜用大豆豆荚螟，烟草烟青虫、烟蚜，马铃薯蛴螬，棉花棉铃虫、蚜虫，甘蓝甜菜夜蛾、小菜蛾，番茄棉铃虫、蚜虫，姜甜菜夜蛾，豇豆豆荚螟，茭白二化螟，小白菜黄条跳甲、小菜蛾，小青菜苗床黄条跳甲、小菜蛾，花椰菜斜纹夜蛾，西瓜棉铃虫、甜菜夜蛾等。

       2019年6月3日，在农业农村部办公厅公布的“草地贪夜蛾应急防治用药推荐名单”中，氯虫苯甲酰胺位列其中。

       试验表明，苗床高剂量施用氯虫苯甲酰胺，不但防虫效果优异，而且对水稻分蘖具有一定的促进作用。

表1  氯虫苯甲酰胺制剂在我国的登记情况

4  全球市场高歌猛进

　　 氯虫苯甲酰胺自2008年上市以来，其市场便获得了前所未有的成功，销售额迅猛增长。其2008年的全球销售额为5,500万美元；2011年为6.75亿美元；2012年为9.15亿美元；2013年为12.40亿美元；2014年为14.80亿美元，创造了历史高点，2009—2014年的复合年增长率为46.4%。2014年，氯虫苯甲酰胺在全球杀虫剂市场排行榜中位列第一。也就是说，氯虫苯甲酰胺用了6年时间，直接登上了杀虫剂市场的巅峰。

       然而，2015年，全球经济复苏乏力、农产品价格走低、库存水平趋高等一系列利空因素导致全球农药市场需求疲弱，农药企业销售业绩普遍下滑。在此市场环境下，加之巴西大豆虫害发生较轻，氯虫苯甲酰胺难违大势，2015年的销售额同比下降了5.4%。2016年延续了这一态势，其销售额收跌2.5%。

       2017年，氯虫苯甲酰胺的全球销售额为14.02亿美元，同比增长2.7%。在2009—2017年的8年间，氯虫苯甲酰胺的复合年增长率为26.0%。

表2  2008—2017年氯虫苯甲酰胺的全球销售额

       2017年，氯虫苯甲酰胺的全球销售量（折百）为808.05吨，防治面积为5,966.857万公顷。各地区销售额及所占份额分别为：拉丁美洲（3.70亿美元；占26.4%）、亚洲（3.60亿美元；占25.6%）、北美自由贸易区（1.14亿美元；占8.1%）、欧洲（0.69亿美元；占5.0%）、中东/非洲（0.02亿美元；占0.2%）、其他地区（4.87亿美元；占34.8%）。

表3  2017年氯虫苯甲酰胺的销售情况(按地区)

       氯虫苯甲酰胺主要用于大豆、其他果蔬、水稻、棉花、玉米、谷物、梨果、马铃薯等作物，其中用于大豆、水稻、棉花上的销售额分别为2.99亿、0.95亿、0.68亿美元，分别占氯虫苯甲酰胺总销售额的21.3%、6.8%、4.8%。由此可见，大豆、果蔬是氯虫苯甲酰胺最重要的应用作物。

表4  2017年氯虫苯甲酰胺的销售情况(按作物)

       巴西是氯虫苯甲酰胺的第一大用药国，其2017年在巴西的销售额为2.9442亿美元，占氯虫苯甲酰胺总销售额的21.0%；其后依次为印度（1.1060亿美元；占7.9%）、美国（0.8858亿美元；占6.3%）、中国（0.7414亿美元；占5.3%）、阿根廷（0.6251亿美元；占4.5%）等。

表5  2017年氯虫苯甲酰胺的销售情况(按国家)

5  2022年8月专利到期

       2002年8月13日，纳幕尔杜邦公司对氯虫苯甲酰胺等化合物提出了PCT申请，专利号WO2003015519A1。其欧洲专利（EP1416797B1）和中国专利（授权公告号：CN100391338C；发明名称：杀节肢动物的邻氨基苯甲酰胺）都将于2022年8月12日到期；美国专利（US7232836B2）将于2022年8月13日到期。

6  距销售目标一步之遥

       氯虫苯甲酰胺自上市以来，其市场一路猛涨。虽然2015—2016年氯虫苯甲酰胺的销售额有所下滑，但2017年，其市场小幅回升2.7%。基于氯虫苯甲酰胺优秀的产品性能、不断被开发的混配制剂以及持续被挖掘的新市场（如种子处理、非农用等）等，其未来市场仍具备增长潜能，从而捍卫其在全球杀虫剂市场的霸主地位。

 杜邦曾经预计，氯虫苯甲酰胺的年峰值销售额有望达到15.00亿美元。换手给富美实的氯虫苯甲酰胺，距离2015年杜邦制定的这一目标似乎只有一步之遥。