1  简介

       氟氯吡啶酯halauxifen-methyl (商品名：锐活™，Arylex™)，化学名称为 4-氨基-3-氯-6-(2-氟-4-氯-3-甲氧基苯基)-2-吡啶甲酸甲酯，是陶氏益农（现科迪华）开发的一种新型除草剂，是合成生长素类除草剂中芳基吡啶甲酸酯类新化学类型中的首个产品，它模拟了高剂量天然植物生长激素的作用，引起特定的生长素调节基因的过度刺激，干扰敏感植物的多个生长过程。目前，陶氏益农93%氟氯吡啶酯原药、20%双氟·氟氯酯水分散粒剂、啶磺·氟氯酯水分散粒剂已在中国取得登记并上市。

2  适用范围

       研究显示，氟氯吡啶酯可用于多种谷物，包括黑麦、黑小麦、小麦、大麦等，苗后防除播娘蒿、荠菜、猪殃殃等多种阔叶杂草以及恶性杂草。其全新的作用机理使得其能有效防除抗性杂草，被视为防除小麦和大麦等作物上顽固阔叶杂草的新工具，且用量极低。氟氯吡啶酯在土壤中降解较快，因此对后茬作物的影响较小。此外，其还适合在一些恶劣天气下使用，如干旱、低温等。氟氯吡啶酯用药适期长，冬前和早春均可使用。

3  作用机制/靶点信息

       氟氯吡啶酯是陶氏益农开发的第1个芳基吡啶甲酸酯类化合物，其模拟了高剂量天然植物生长激素的作用，干扰敏感植物的多个生长过程。氟氯吡啶酯经由植物的茎、叶及根部吸收，通过与植物体内的激素受体结合，刺激植物细胞过度分裂，阻塞传导组织，最后导致植物营养耗尽死亡。

4  登记信息

4.1  中国农药药检所登记信息

4.2  欧盟登记信息

4.3 美国登记信息

5  专利数据

6  合成路线简介

       路线一（WO2007082098）：该路线是原研路线，以4-氯-2-氟溴苯为原料，经由羟基化（锂化、硼酸化、羟基化三步）、甲基化、硼酸化（脱溴锂化、硼酸化）、偶联等4步反应得目标产物。

       路线二（WO2010144380）:该路线以吡啶-2-羧酸甲脂为起始原料，经由氯化甲氧基化、环化、脱保护、氯化、肟化、重排或者经由先肟化后氯化再重排等6步反应得到目标产物；同时提供了一种合成中间体的环化方式（经由缩合、草酸酯化、氨化、环化等4步反应）。

7  原药含有的杂质剖析

       由各步反应综合考虑，可能带来的杂质如下图：

       由于苯环上氯原子及氨基的位置异构，导致产品中存在较多与有效成分分子量相同的杂质，而在氟、氯数量不同的杂质之中，同样存在较多的同分异构体，进而导致该类物质的结构确证格外困难。