叶菌唑1986年首次合成成功，由壳牌和日本吴羽于1993年上市，目前已过专利保护期。在欧洲、北美和南美等多个地区作为麦类、玉米、油菜籽和大豆等作物杀菌剂被广泛使用。2005年，巴斯夫收购了该产品。虽然初期受到甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的阻碍，市场占有率低，但从2009年起，叶菌唑的使用逐步上升，全球销售额也逐年递增。2014年的全球销售额为1.85亿美元，使用范围覆盖谷类和杏仁等作物，现已成功发展为巴斯夫杀菌剂中的大型品种。中国目前只有江苏辉丰生物农业股份有限公司获得农药登记证。作为三唑类药剂它似乎有点迟到了，三唑类最风光的时代它错过了，但现在赶来似乎还不算太晚。

基本概况

       英文通用名为：metconazole；化学名称：5-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇；分子式：C₁₇H₂₂ClN₃O；CAS登录号：125116-23-6；商品名：Caramba 90、Juventus 90等；熔点：111.5℃；正辛醇-水分配系数logP=3.85（20℃，pH=7时）；结构式如图1。

图1  叶菌唑的结构式

毒    性

       呼吸道刺激（Respiratory tract irritant）：有影响。

       遗传毒性：

       染色体畸变（EFSA数据库）--混合/模棱两可的结果；

       DNA的损伤/修复（EFSA数据库）--混合/模棱两可的结果；

       基因突变（EFSA数据库）--混合/模棱两可的结果；

       基因组突变（EFSA数据库）--没有数据；

       未指定的基因毒性类型（杂类数据来源）--没有数据。

       对蜜蜂毒性：接触毒性LD₅₀＞100 μg/蜂；经口LD₅₀＞85 μg/蜂。

作用机理

       叶菌唑属于三唑类杀菌剂，是一种麦角甾醇生物合成中C14脱甲基化酶抑制剂。主要通过抑制麦角甾醇生物合成，破坏真菌细胞膜透性和膜结构，抑制孢子的形成和菌丝生长。叶菌唑两种异构体都有杀菌活性，顺式结构抗菌活性高于反式结构。叶菌唑具有高内在活性，可以通过叶片进入植物组织深层，杀灭深层组织中的真菌。叶菌唑防治谱广，主要通过叶面喷洒，防治麦类赤霉病和叶绣病、玉米锈病、大豆锈病、油菜籽菌核病等。此外，叶菌唑具有生长调节作用，同时也可以达到使油菜籽增产的效果。

国内登记状况

国外登记情况

       2007年，叶菌唑在欧盟和美国获得登记；2010年，叶菌唑在加拿大获准登记；2014年8月，印度批准叶菌唑原药登记；2007年，叶菌唑在巴西上市，而在2017年6月14日，巴西禁止将叶菌唑用于大豆锈病防治。国际主要供应商：BASF、Clayton、Kureha Corp等。

登记的风险

       活性成分叶菌唑的登记具有一定风险，主要因为叶菌唑具有一定的内分泌毒性。但总体风险较小，并且风险可控。

       欧盟登记及再评审分析：叶菌唑满足两项PBT标准而被认为是PBT物质（对环境有持久性、生物累积性、毒性物质）。叶菌唑可能存在潜在的内分泌毒性，对胎儿存在潜在危害，主评议国比利时建议将叶菌唑的发育毒性级别定为Repr.Cat.2（H361d，可能危害胎儿）。

       加拿大登记和评审分析：在2015年加拿大对叶菌唑的评估报告中，叶菌唑具有中等毒性级别的经口毒性和眼睛刺激性，家兔长期染毒实验中，发现叶菌唑具有生殖毒性，能造成家兔胎儿面部和四肢畸形，因此需要额外的防护措施以保护人类处于较低的暴露水平。加拿大评估表明，叶菌唑无基因毒性和致癌性，对人类健康无风险，严格按照标签使用叶菌唑时，叶菌唑对环境风险可接受。

应用状况

       有研究表明，6%叶菌唑水剂对小麦赤霉病有很好的保护和治疗作用，与多菌灵相比，用量较少，防效高，同时兼治小麦条锈病与其他叶部病害，是防治小麦病害的高效药剂。且叶菌唑在国外也有高效、安全防治小麦赤霉病的相关报道，可有效降低小麦赤霉病的发生率和严重程度。另外，研究表明，60%叶菌唑·福美双可湿性粉剂对小麦赤霉病的防治效果较好，并对小麦生长的安全性较高。结果表明，60%叶菌唑·福美双可湿性粉剂900 g/hm²分别在初花期和灌浆初期喷药，对小麦赤霉病的防效达到94.33%，效果非常显著，并且对小麦生长安全、无药害。这些文献研究说明，叶菌唑对于小麦赤霉病的防效还是非常显著的，且已有厂家成功登记了8%叶菌唑悬浮剂用于防治小麦赤霉病，因此，可以深入研究并登记其相关产品用于防治赤霉病。

国内专利

       在中国，叶菌唑与氟嘧菌酯、啶氧菌酯、苯氧菌胺复配，叶菌唑与肟菌酯复配，叶菌唑与克菌丹、福美双、咪鲜胺的复配，叶菌唑和喹啉铜的复配，叶菌唑和氯啶菌酯的复配，叶菌唑和氟吡菌胺的复配，叶菌唑与烯酰吗啉的复配等已经获得专利保护。复配空间其实还有很多机会，还有很多的想象空间。

国外部分产品

几个三唑类杀菌剂的区别