硫虫酰胺十年创制开发历程
发布日期:2023-04-24 信息来源:农药市场信息新媒界 作者:马志铭

 

       为了应对害虫,全球种植者从来未曾放松过警惕,“虫口夺粮”的战斗从未停歇。随着地球环境的恶化,国际环保组织联合国环境规划署(简称UNEP)对农药要求环保、安全、低毒、高效,能完美符合UNEP要求的杀虫剂并不多,比如烟碱类杀虫剂因对蜜蜂有毒有些品种在欧洲被禁限用。然而,在杀虫剂界“霸榜”多年的双酰胺类农药却是个完美的“端水大师”。但因部分双酰胺类常用药剂使用年限较长,抗性问题也日渐凸显,为延缓抗性且从环保及安全上考虑,迫切需要作用机制、结构新颖的药剂开发上市,而双酰胺类农药“新贵”——硫虫酰胺正是在此情形下横空“出世”。

       硫虫酰胺开发代号为HY366,由浙江宇龙药业有限公司(以下简称“宇龙”)携手“外脑”青岛科技大学强强联手创制而成。 

杀虫剂“新贵”硫虫酰胺,是如何“降生”的?

       新农药研究是“试错”的科学,新农药的创制需要大量的“试错成本”。浙江农林大学陈杰博士在第四届杀虫剂发展与应用交流会上,以新双酰胺类杀虫剂硫虫酰胺为案例,具象地阐述了新农药研究与开发的全过程。

       硫虫酰胺的创制前后花费了约10年时间:2013年前化合物筛选;2013—2014年,专利申请、田间验证、剂型探索;2015—2020年,登记立项、靶标探索、剂型优化;2021年获得正式登记,2022年年底上市。

       硫虫酰胺是宇龙获得的第二个原创全新化合物专利产品(第一个是螺螨双酯,2019年登记并上市),在2022年4月15日,宇龙这两个新农药专利产品拥有了ISO国际通用名。

       硫虫酰胺出生在“名门望族”——双酰胺类杀虫剂家族,家族中“兄弟姐妹”的共同特点是防效卓越,持效期长,对鳞翅目害虫的表现尤为突出,且对蜜蜂、鱼类、天敌生物、人畜、鸟类等安全,完全符合当下对新农药环保、安全的要求。

       双酰胺家族中的“大哥”当数氯虫苯甲酰胺,而硫虫酰胺最年少。它们间有着许多共同的优秀“基因”,除此之外,从化学结构看,硫虫酰胺与氯虫苯甲酰胺的区别在于,苯环的甲基变成了氯,甲氨基变成了异丙基氨基,羰基上的氧变成了硫,硫的引入改善其溶解性能及内吸性能,使其比氯虫苯甲酰胺具有更好的内吸传导性。

       “大哥”氯虫苯甲酰胺出道已多年,由于大量或长期施用使害虫对其产生了一些抗性,所以,让最年轻的“兄弟”硫虫酰胺出手助力的时机或将来临。 

提高抗性管理水平和用药技术,宇龙步履不停

       “很多优秀的农药品种,常常都是被用坏的(不科学用药导致极端抗性)。”这是一直工作在抗性管理一线的宇龙推广人员的深刻感悟。作为双酰胺家族中最年轻的成员,10%硫虫酰胺SC(下称宇龙366)有着“初生牛犊不怕虎”的少年之勇和担当。宇龙366要在最短的时间里适应各种挑战,除了要平衡作物、害虫和环保三者间的关系,还要做好抗性管理。因此,如何规范抗性管理和用药技术成为时下工作的重点。

       浙江宇龙药业有限公司市场推广部刘圣孟经理分享了“10%硫虫酰胺SC田间应用与探索”案例。

1  抗性管理策略实施,助力延长生命周期

       任何农药的抗性急剧上升都是企业与种植户不愿意看到的结果。自成立以来一直专注“修练内功”的宇龙早已悟透农药抗性治理的重要性,为此,在宇龙366上市前就启动了抗性管理策略。宇龙366推广团队除了给用户进行IRAC的作用机理类别(28族)相关知识进行培训外,还将上市推广与用药技术同步进行。

       团队深入田间地头给种植户进行虫害诊断及抗性管理示范工作。对于叶菜类短生长周期作物(<60天),在一个生长周期内提倡只使用1次硫虫酰胺;对长生长周期作物,控制在2次用药,避免多次和密集使用28族杀虫剂,需轮换使用不同作用机理的农药。特别是不要将作物长期暴露在同一作用机理族群产品使用环境中,对后茬作物也需延用上述用药规则。

       在抗性管理方面,宇龙除了注重科学用药技术经验普及外,未来还通过将硫虫酰胺与不同机理农药复配、不同剂型(如颗粒剂)、立体用药等方向的探索来延缓抗性产生。特别是主要靶标害虫对常见杀虫剂的抗性方面作了大量的室内及田间的生测试验。

       在广州、海南、绍兴等地开展了小菜蛾对硫虫酰胺与其他杀虫剂的交互抗性试验。室内测试结果显示,硫虫酰胺与高效氯氟氰菊酯、阿维菌素无交互抗性;田间测定结果显示,硫虫酰胺与氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、四氯虫酰胺和四唑虫酰胺存在交互抗性,虽然大部分地区小菜蛾对于硫虫酰胺的抗性水平明显低于氯虫苯甲酰胺抗性水平,仍然应尽量避免与IRAC 28族杀虫剂混用。

       虽然硫虫酰胺与氯虫苯甲酰胺为同族杀虫剂,但在氯虫苯甲酰胺一般抗性和较高抗地区,还可使用硫虫酰胺进行抗性治理,原因是硫虫酰胺化学结构中硫的存在,使得内吸传导性优于常见酰胺类杀虫剂,田间表现优异,但在极端抗性地区不推荐使用。

图1  宇龙366与氯虫苯甲酰胺对稻纵卷叶螟对比试验

2  积极探索宇龙366的田间应用与开发

       宇龙团队深谙创制新药来之不易,他们在宇龙366上市前数年就已开始田间试验探索。在第四届杀虫剂发展与应用交流会上,刘圣孟经理分享了他们在全国各地使用宇龙366的田间应用探索的案例。

       除硫虫酰胺登记作物甘蓝及靶标小菜蛾外,推广团队还分别在玉米、水稻、甘蔗、白菜、番茄、生姜、桃、梨、甘蔗、葵花、黄瓜、辣椒、柑橘、苹果、茶树、豇豆、花生等众多作物上进行了大量试验探索,为产品未来拓展登记作好了相关准备。

       团队除了对环境及安全性作大量田间测试外,还对用药剂量、药后害虫反应、作物的变化等进行了详细的用药记录。所谓“兵马(宇龙366)未动,粮草(应用技术及抗性治理)先行”,为了让宇龙366早日成熟上市,积累了海量的田间应用数据及详细记录。 

硫虫酰胺行而不辍,未来可期

       宇龙成立至今已有20多年来,在制剂领域不断细化品种,突破提升,推陈出新,给种植户防治病虫草害带来更多轮换用药选择,此次新上市的硫虫酰胺也不例外。

       虽然硫虫酰胺的登记作物及靶标害虫,目前才刚起步(原药、制剂各1种),但正因为“年少”,未来将有无限可能,会在各个作物上进行探索和扩展登记。

       早在前几年,宇龙市场推广团队就开始了更多剂型产品、更多作物、更多靶标的探索应用实践。他们针对南北方害虫的世代重迭频次不同,设计了不同的混配制剂和用药方案。其中,未来硫虫酰胺颗粒剂在根部施用的方式,将为立体用药(药肥土壤处理)方向开拓广阔的市场。

       同时,通过宇龙366与无交互抗性数种药剂进行混配施用,很好地解决了南北地区除甘蓝之外作物和除小菜蛾之外更多靶标害虫的抗性防治难题。同时还在施药方式上也做了全方位的试验尝试,如通过种子处理、茎叶喷雾、土壤处理、药肥结合等立体拉网式来“剿灭”害虫。

       针对硫虫酰胺的防治领域,笔者得知,未来5年预计还将渐次上市5个产品。相信“少年的”硫虫酰胺,在生产者及使用者联手用心呵护下,将茁壮成长为双酰胺类杀虫剂中的又一大品。“少年的”硫虫酰胺鲜衣怒马,未来将有无限可能。

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